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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    PF-841

     Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
  3. GC25159 BMF-219 BMF-219是一种高选择性和不可逆的menin抑制剂,在小鼠模型中具有良好的抑制效果 。
  4. GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride

    p-Phenylbenzenesulfonyl chloride, 4-Phenylbenzenesulfonyl chloride, p-Biphenylsulfonyl chloride

     Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
  5. GC68474 Pivanex

    AN-9; Pivalyloxymethyl butyrate

     Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物，是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 Bcr-Abl 蛋白，增强凋亡 (Apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性
  6. GC68439 GNE-064 GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针，用于药物合成的研究。
  7. GC68405 Lys-CoA TFA Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50=50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50=200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
  8. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂，可用于哮喘研究。
  9. GC68161 5-AIQ

    5-Aminoisoquinolin-1-one

     5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤，可用于肝脏缺血再灌注相关治疗条件的研究。
  10. GC68147 dAURK-4 hydrochloride dAURK-4 hydrochloride 是 Alisertib 的一种衍生物，是一种有效的选择性 AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 hydrochloride 具有抗癌作用。
  11. GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
  12. GC68025 UNC1021 UNC1021 是一种选择性的 L3MBTL3 抑制剂，IC50 为 0.048 μM。
  13. GC68010 HDAC3-IN-T247 HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
  14. GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
  15. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用，可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
  16. GC67984 Alteminostat

    CKD-581

     Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
  17. GC67962 Simmiparib Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib 。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
  18. GC67941 HIF-PHD-IN-1 HIF-PHD-IN-1 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 (HIF-PHD) 的抑制剂，抑制 hHIF-PHD2 的 IC50 值为 54 nM。HIF-PHD-IN-1 是有希望的肾性贫血研究药物。
  19. GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM，并具有抗癌活性。
  20. GC67921 Bomedemstat ditosylate

    IMG-7289 ditosylate

     Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
  21. GC67912 Amredobresib Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。Amredobresib 抑制溴结构域与组蛋白 H3 和 H4 上乙酰化赖氨酸的结合，因此充当基因转录的重要调节剂。Amredobresib 可用于研究急性髓性白血病 (AML) 和癌症 (信息摘自专利 WO2019145410A1 和 WO2021175824A1)。
  22. GC67906 OM-153 OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
  23. GC67899 Aurora kinase inhibitor-8 Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。
  24. GC67873 PAD-IN-2 PAD-IN-2 是一种有效的 pad4 抑制剂 (IC50: <1 μM)。PAD-IN-2 可用于自身免疫性疾病和癌症的研究，如类风湿性关节炎、血管炎、系统性红斑狼疮、皮肤红斑狼疮、溃疡性结肠炎、囊性纤维化、哮喘、多发性硬化和牛皮癣。
  25. GC67867 VVD-118313 VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
  26. GC67863 DDO-2093 dihydrochloride DDO-2093 dihydrochloride 是一种有效的 MLL1 和 WDR5 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50=8.6 nM; Kd=11.6 nM)，具有抗肿瘤活性。DDO-2093 dihydrochloride 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。
  27. GC67778 Sirtuin modulator 3 Sirtuin modulator 3 (compound 129) 是一种 N -苯基苯甲酰胺衍生物，作为 Sirtuin 调制剂。
  28. GC67758 MM-401 TFA MM-401 (TFA) 是一种 MLL1 H3K4 甲基转移酶抑制剂。MM-401 通过阻断 MLL1-WDR5 相互作用来抑制 MLL1 活性（IC50 值为 0.32 µM）。MM-401 可诱导细胞周期停滞、凋亡和分化。MM-401 可用于 MLL 白血病的研究。
  29. GC67676 Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH (Compound 21b) 是一种 EZH2 降解剂，可以用于淋巴瘤的研究。
  30. GC67674 CRA-026440 hydrochloride

    CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC) 抑制剂。作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
  31. GC52479 Histone H3 (Citrullinated R26) (21-44)-GGK-biotin Peptide (trifluoroacetate salt)

    ATKAA-Cit-KSAPATGGVKKPHRYRPG-GGK(Biotin), H3R26Cit, Histone H3 (21-44) (Arg26cit), Cit26-Histone H3 (21-44)-GGK(Biotin)

     A biotinylated peptide fragment of histone H3
  32. GC52371 Vimentin (G146R) (139-159)-biotin Peptide

    Biotin-GQGKSRLRDLYEEEMRELRRQ, Biotin-GQGKSRLRDLYEEEMRELRRQ (X=Citrulline), VIM (G146R) (139-159)-biotin

     A biotinylated mutant vimentin peptide
  33. GC52370 Citrullinated Vimentin (R144) (139-159)-biotin Peptide

    Biotin-GQGKS(Cit)LGDLYEEEMRELRRQ, Biotin-GQGKSXLGDLYEEEMRELRRQ (X=Citrulline), Citrullinated VIM (R144)-biotin

     A biotinylated and citrullinated vimentin peptide
  34. GC52368 DL-Sulforaphane Glutathione

    SFN-glutathione, SFN-GSH, Sulforaphane-GSH

     A metabolite of sulforaphane
  35. GC52367 Citrullinated Vimentin (G146R) (R144 + R146) (139-159)-biotin Peptide

    Biotin-GQGKS(Cit)L(Cit)DLYEEEMRELRRQ, Biotin-GQGKSXLXDLYEEEMRELRRQ (X=Citrulline), Citrullinated VIM (G146R) (R144 + R146)-biotin

     A biotinylated and citrullinated mutant vimentin peptide
  36. GC52364 Vimentin (139-159)-biotin Peptide

    VIM (139-159)-biotin

     A biotinylated vimentin peptide
  37. GC52363 Citrullinated Histone H3 (R2 + R8 + R17) (2-22)-biotin Peptide

    Biotin-A-Cit-TKQTA-Cit-KSTGGKAP-Cit-KQLA, Biotin-AXTKQTAXKSTGGKAPXKQLA (X=Citrulline), Citrullinated Histone H3.1-biotin

    A biotinylated and citrullinated histone H3 peptide
  38. GC52351 Citrullinated α-Enolase (R8 + R14) (1-19)-biotin Peptide

    Citrullinated Enolase-1-biotin, α-Enolase Peptide (Citrulline Residues 8 + 14)

     A biotinylated and citrullinated α-enolase peptide
  39. GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
  40. GC66441 BRD4/CK2-IN-1 BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
  41. GC66379 AFM-30a hydrochloride

    AFM-30a hydrochloride 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂，具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a hydrochloride 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 还抑制 H3 瓜氨酸化，EC50 值为 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。
  42. GC66335 PAD2-IN-1 hydrochloride PAD2-IN-1 hydrochloride，一种基于苯并咪唑的衍生物，是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 hydrochloride 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
  43. GC66329 NDI-034858 NDI-034858 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。
  44. GC66067 ODM-207

    BET-IN-4

     ODM-207 is a potent and selective BET inhibitor that is structurally unrelated to the benzodiazepine. ODM-207 also shows potent antiproliferative effects in patient-derived cancer cells and in xenograft models.
  45. GC66055 5-Phenylpentan-2-one

    苯丁酸；苯基丁酸

     5-Phenylpentan-2-one 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 抑制剂。5-Phenylpentan-2-one 可用于尿素循环障碍研究。
  46. GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂，对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
  47. GC66049 NSC 694621 NSC 694621 是一种有效的 PCAF 抑制剂，其 IC50 值为 5.71 µM (PCAF/H31-21)。NSC 694621 具有较好的抗癌活性，能抑制癌细胞的增殖。
  48. GC66026 SIRT2-IN-9 SIRT2-IN-9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN-9 可用于癌症的研究。
  49. GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 是一种有效的 EZH2 抑制剂， 详细信息请参考专利文献 WO2017139404 中的化合物 73。EZH2-IN-13 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
  50. GC65965 MPT0E028 MPT0E028 是一种口服有效的，选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM，106.2 nM，29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力，同时具有有效的直接 Akt 靶向能力，降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
  51. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC50 SPA DOT1L 为 0.17 nM。

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