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Membrane Transporter/Ion Channel(跨膜转运)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC61873 (Rac)-MEM 1003 (Rac)-MEM 是 MEM 1003 的外消旋体。MEM1003 是一种二氢吡啶化合物,是有效的 L 型 Ca2+ 通道拮抗剂,具有用于阿尔茨海默氏病研究的潜力。
  3. GC61863 Verucopeptin Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 µM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
  4. GC61847 (R)-Lanicemine

    (R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 µM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 µM 和 6.4 µM。具有抗抑郁作用。

  5. GC61842 Lanicemine dihydrochloride Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 µM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 µM 和 6.4 µM。具有抗抑郁作用。
  6. GC61811 Verapamil Verapamil HCl (CP-16533-1,(±)-Verapamil hydrochloride) is an L-type calcium channel blocker that is a class IV anti-arrhythmia agent. Verapamil inhibits both permeability-glycoprotein (P-gp) and CYP3A4.
  7. GC61797 L-Palmitoylcarnitine TFA L-PalmitoylcarnitineTFA是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-PalmitoylcarnitineTFA通过与Kir6.2的相互作用抑制KATP通道活性,而不影响单通道电导。
  8. GC61792 Cyclic ADP-ribose ammonium An endogenous Ca2+ mobilizer
  9. GC61788 Etiocholanolone An androgenically inactive metabolite of testosterone and androstenedione
  10. GC61751 Cycloleucine Cycloleucine是一种S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基化的特异性抑制剂。Cycloleucine是NMDA受体甘氨酸变构位点的拮抗剂,Ki值为600μM。Cycloleucine在体外也是ATP:L-蛋氨酸-S-腺苷基转移酶的竞争性抑制剂。Cycloleucine具有抗焦虑和抑制细胞作用。
  11. GC61628 Neriifolin Neriifolin是一种穿透中枢神经系统的强心苷,是一种Na+,K+-ATPase的抑制剂。Neriifolin可靶向beclin1,抑制LC3相关吞噬体的形成,改善实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的发展。Neriifolin诱导人肝癌HepG2细胞周期阻滞和凋亡。
  12. GC61624 Lesogaberan Lesogaberan(AZD-3355)是一种有效的选择性GABAB受体激动剂,对人重组GABAB受体的EC50为8.6nM。对大鼠脑GABAB和GABAA受体的结合亲和力(Ki)分别为5.1nM和1.4μM。
  13. GC61594 Lu AE98134 LuAE98134是电压门控钠通道(voltage-gatedsodiumchannels)的激活剂,作为Nav1.1通道的部分选择性激活剂。LuAE98134也可以增加Nav1.2和Nav1.5通道的活性,但对Nav1.4、Nav1.6和Nav1.7通道活性无明显影响。LuAE98134可用于分析Nav1.1通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
  14. GC61580 Sepimostat Sepimostat(FUT-187freebase)通过拮抗NR2BN-methyl-D-aspartate受体发挥神经保护作用,作用位点在NR2B亚基的Ifenprodil结合位点。Sepimostat抑制Ifenprodil结合的Ki值为27.7 µM。
  15. GC61570 Sepimostat dimethanesulfonate Sepimostatdimethanesulfonate(FUT-187)通过拮抗NR2BN-methyl-D-aspartate受体发挥神经保护作用,作用位点在NR2B亚基的Ifenprodil结合位点。Sepimostatdimethanesulfonate抑制Ifenprodil结合的Ki值为27.7 µM。
  16. GC61565 Indophagolin Indophagolin, a potent indoline-containing autophagy inhibitor with IC50 of 140 nM, antagonizes the purinergic receptor P2X4 as well as P2X1 and P2X3 with IC50s of 2.71, 2.40 and 3.49 μM, respectively, also has a strong antagonistic effect on serotonin receptor 5-HT6 with IC50 of 1.0 μM.
  17. GC61534 Charybdotoxin TFA CharybdotoxinTFA是一种含37个氨基酸的肽,可从蝎子Leiurusquinquestriatusvar.hebraeus中分离得到的。CharybdotoxinTFA是一个K+通道阻滞剂。
  18. GC61508 CALP2 TFA CALP2TFA是一种钙调蛋白(CaM)拮抗剂(Kd为7.9µM),以亲和力结合CaMEF-hand/Ca2+结合位点。CALP2TFA抑制CaM依赖性磷酸二酯酶(phosphodiesterase)活性并增加细胞内Ca2+浓度。CALP2TFA有效抑制粘附和脱粒。CALP2TFA还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
  19. GC61493 Azumolene A muscle relaxant
  20. GC61446 (Rac)-Lanicemine (Rac)-Lanicemine((Rac)-AZD6765)是Lanicemine的外消旋体。Lanicemine(AZD6765)是一种低捕获的NMDA受体拮抗剂,Ki为0.56-2.1 μM。CHO和爪蟾卵母细胞中,IC50分别为4-7μM和6.4μM。具有抗抑郁作用。
  21. GC61401 Oxatomide Oxatomide是一种有效的具有口服活性的双重H1组胺受体(H1-histaminereceptor)和P2X7受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide几乎完全阻断人P2X7受体中ATP诱导的电流(IC50为0.95μM)。Oxatomide可抑制ATP诱导的Ca2+内流,IC50值为0.43μM,并且还抑制5-羟色胺(serotonin)。
  22. GC19729 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium Adenosine 5'-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 代谢物。
  23. GC48843 5α-Androst-16-en-3α-ol A pheromone with diverse biological activities
  24. GC48776 Olanzapine Lactam Impurity A potential impurity found in commercial preparations of olanzapine
  25. GC48715 ITH15004 A P2X7 receptor antagonist
  26. GC48432 KB-130015 An antiarrhythmic agent
  27. GC48395 3,3',5-Triiodo-L-thyronine (sodium salt hydrate) A thyroid hormone
  28. GC48336 Tenapanor (hydrochloride) A NHE-3 inhibitor
  29. GC50707 GX 201 GX 201 是一种选择性 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 的 IC50 \u003c3.2 nM。
  30. GC50702 GoSlo SR 5-69 GoSlo SR 5-69 是一种有效的大电导 Ca2+- 激活 K+ (BK) 通道激活剂,EC50 为 251 nM。
  31. GC50678 NS 383 NS 383 是一种有效且独特的选择性大鼠 ASIC 抑制剂,含有 1a 和/或 3 个亚基。
  32. GC50670 D-GsMTx4 TRPC1/6 and Piezo2 inhibitor
  33. GC50667 SET 2 TRPV2 (transient receptor potential vanilloid type 2) antagonist (IC50 = 0
  34. GC50664 TRPV3 74a

    TRPV3 74a 是一种有效的选择性 TRPV3 拮抗剂。

  35. GC50661 BeKm 1 BeKm 1 是一种 HERG(人类 ether-a-go-go 相关基因)阻断化合物。
  36. GC50649 FFN 200 dihydrochloride Selective fluorescent VMAT2 substrate
  37. GC48313 γ-Lindane An insecticide and GABAA receptor antagonist
  38. GC48204 Trifluoperazine-d3 (hydrochloride) An internal standard for the quantification of trifluoperazine
  39. GC48191 TPMPA (hydrate) 选择性 GABA\u003csub\u003eA\u003c/sub\u003e-ρ1 (ρ1 GABA\u003csub\u003eC\u003c/sub\u003e) 受体拮抗剂
  40. GC48159 TFB-TBOA (hydrate) EAAT1 和 EAAT2 抑制剂
  41. GC48094 Spiro-Oxanthromicin A A polyketide
  42. GC48013 PYD-106 A positive allosteric modulator of NR2C subunit-containing NMDARs
  43. GC47869 Pancuronium (bromide hydrate) An antagonist of muscle-type nAChRs
  44. GC47751 Nateglinide-d5 An internal standard for the quantification of nateglinide
  45. GC47696 MNI-caged-L-glutamate (trifluoroacetate salt) A caged neurotransmitter used with photolysis
  46. GC47537 Lansoprazole-d4 An internal standard for the quantification of lansoprazole
  47. GC47532 KUS121 A VCP modulator
  48. GC47478 JKE-1716 A GPX4 inhibitor
  49. GC47477 JKE-1674 A GPX4 inhibitor and active metabolite of ML-210
  50. GC47423 Heptaminol An aliphatic amine with cardiotonic and sympathomimetic activities
  51. GC47354 Flonicamid A pyridinecarboxamide insecticide

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