Search Site
  • 0
    My Cart

    Click Here to Find How Many Items You Have Added:)

qq在线咨询
Home >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC63309 Ilunocitinib Ilunocitinib (compound 27) 是JAK 的抑制剂 (信息来自专利WO2009114512A1)。
  3. GC63178 RVX-297 RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2)，BRD3(BD2)，BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
  4. GC63080 MRTX9768 hydrochloride MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。MRTX9768 hydrochloride可结合 PRMT5-MTA 复合体。
  5. GC63064 Menin-MLL inhibitor 19 Menin-MLL inhibitor 19，一种有效的 menin-mll 相互作用的抑制剂，例如 A17，源于专利 WO2019120209A1。Menin-MLL inhibitor 19 可用于多种疾病的研究，例如癌症、骨髓增生异常综合征 (MDS) 和糖尿病。
  6. GC63056 MAK683-CH2CH2COOH

    MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 和 PROTAC EED degrader-2 。
  7. GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8，有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM)，化合物 28，从专利 WO2016119700A1 中获得。
  8. GC62908 Coumermycin A1

    Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase)，从而抑制细菌的细胞分裂。
  9. GC62886 Cannabisin F Cannabisin F 是一种 SIRT1 调制器。Cannabisin F 作为大麻籽木素酰胺，可用于抗炎、抗氧化研究。Cannabisin F 作为SIRT1/NF-κB 和 Nrf2 的调节因子，可能是一种潜在的神经退行性疾病的调节剂。
  10. GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
  11. GC62805 4’-Methoxychalcone 4'-Methoxychalcone, found in citrus, is chalcone derivative that has shown diverse pharmacological properties, including anti-tumor and anti-inflammatory activities. 4'-Methoxychalcone significantly enhanced adipocyte differentiation, in part, by its potent effects on PPARγ activation and by its reverse effect on TNF-α.
  12. GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol 2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂，其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.20 mM。
  13. GC49412 NSC 756093 An inhibitor of the GBP1-Pim-1 protein-protein interaction
  14. GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs
  15. GC49393 all-trans-13,14-Dihydroretinol A metabolite of all-trans retinoic acid
  16. GC49270 Nicotinamide-d4 An internal standard for the quantification of nicotinamide
  17. GC49190 Roxadustat-d5 An internal standard for the quantification of roxadustat
  18. GC49124 EN219 An RNF114 recruiter
  19. GC49116 Prohexadione A plant growth regulator
  20. GC49062 Tiopronin-d3 An internal standard for the quantification of tiopronin
  21. GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
  22. GC48994 Girard’s Reagent P-d5 An internal standard for the quantification of Girard's reagent P
  23. GC48986 9-hydroxy Stearic Acid A hydroxy fatty acid
  24. GC48982 CD532 An inhibitor of Aurora A kinase activity and the Aurora A-N-Myc protein-protein interaction
  25. GC48980 EPZ004777 (formate) DOT1L 的有效抑制剂
  26. GC48971 AZD 1152 (hydrochloride) A prodrug for a potent Aurora B inhibitor
  27. GC62719 GSK2879552 dihydrochloride An LSD1 inhibitor
  28. GC62717 PROTAC EED degrader-2 PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
  29. GC62715 MRTX9768 MRTX9768 是一种有效的，具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。MRTX9768 设计用于结合 PRMT5-MTA 复合物，选择性靶向 MTAP/CDKN2A 缺失的肿瘤。
  30. GC62678 PFI-90 PFI-90 is a selective inhibitor of the histone demethylase KDM3B. PFI-90 induces apoptosis and cell differentiation resulting in delayed tumor progression in vivo.
  31. GC62669 CPI-1612 CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
  32. GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
  33. GC62654 GSK778 GSK778 (iBET-BD1) is a strong BD1 bromodomain inhibitor of the BET proteins, with IC50 value of 75 nM for BRD2 BD1, 41 nM for BRD3 BD1, 41 nM for BRD4 BD1, and 143 nM for BRDT BD1.
  34. GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是药物化学中的重要支架。7-Chloro-4-（piperazin-1-yl）quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂，还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性，IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。
  35. GC62620 NHWD-870 NHWD-870 inhibits CSF1 expression through suppressing BRD4 and its target HIF1α.
  36. GC62615 AS-99 AS-99 是一流的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂（IC50=0.79μ；M，Kd=0.89μ；M），具有抗白血病活性。 AS-99 阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡和分化，下调 MLL 融合靶基因，并减少体内白血病负担。
  37. GC62613 Dot1L-IN-4 A DOT1L inhibitor
  38. GC62606 PROTAC BRD4 Degrader-8 PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种有效的 BRD4 抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
  39. GC62591 LT052 LT052 是一种高选择性 BET BD1 抑制剂，其 IC50 为 87.7 nM。LT052 表现出纳摩尔级别的 BRD4 BD1 的抑制活性，选择性是 BRD4 BD2 的 138 倍 (IC50=12.130 μM)。LT052 具有抗炎活性，可用于急性痛风性关节炎研究。
  40. GC62584 HIF-2α-IN-2 HIF-2α-IN-2 是一种低氧诱导因子(HIF-2α) 抑制剂，IC50 为16 nM，详细信息请参考专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
  41. GC62558 WDR5-IN-1 WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
  42. GC62555 SETD2-IN-1 TFA SETD2-IN-1 TFA 是一种强效、选择性和口服活性的 SETD2 抑制剂，SETD2 是一种人类组蛋白甲基转移酶。 SETD2-IN-1 TFA 具有抗增殖作用。
  43. GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
  44. GC62491 BMS-986202 BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。
  45. GC62482 TAS-119 TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
  46. GC62473 RBN012759 A PARP14 inhibitor
  47. GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
  48. GC62434 LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
  49. GC62433 AKI603 AKI-603 is an inhibitor of Aurora kinase A (AurA), which is developed to overcome resistance mediated by BCR-ABL-T315I mutation.
  50. GC62430 KA2507 KA2507, a potent, orally active and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.5 nM, shows antitumor activities and immune modulatory effects in preclinical models.
  51. GC62418 HIF-2α-IN-3 HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂，IC50 为 0.4 µM，KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。

Items 251 to 300 of 1316 total

per page
  2. 4
  3. 5
  4. 6
  5. 7
  6. 8

Set Descending Direction