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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC40094 all-trans Retinoic Acid-d5

    atRA-d5, RA-d5, Vitamin A Acid-d5

     An internal standard for the quantification of all-trans retinoic acid
  3. GC34437 IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride) IACS-9571Hydrochloride是溴结构域蛋白TRIM24和BRPF1的抑制剂，对TRIM24的IC50和Kd值分别为8nM和31nM，对BRPF1的Kd值为14nM。
  4. GC34431 MC3482 MC3482是一种特异性sirtuin5(SIRT5)抑制剂。
  5. GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride CARM1-IN-1盐酸盐是CARM1高效选择性抑制剂，IC50值为8.6uM，对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
  6. GC34377 L-45 dihydrochloride (L-Moses dihydrochloride) L-45dihydrochloride是第一个有效的选择性p300/CBP相关因子(PCAF)溴结构域(Brd)抑制剂，Kd为126±15nM。
  7. GC34325 PROTAC BET degrader-3 PROTACBETDegrader-3是基于PROTAC技术的BET降解剂。
  8. GC34319 TD-428 TD-428是一种高度特异的BRD4降解剂，DC50为0.32nM。
  9. GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK690(Hydrochloride)是赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)的可逆抑制剂，Kd值为9nM，IC50值为37nM。
  10. GC34296 DDP-38003 trihydrochloride DDP-38003trihydrochloride是新颖，有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂，IC50值为84nM。
  11. GC34195 K-756 K-756是一种直接的选择性tankyrase(TNKS)抑制剂，抑制TNKS1和TNKS2的ADP-核糖基化活性，IC50分别为31和36nM。
  12. GC34187 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin)

    二氢香豆素; Hydrocoumarin; Chroman-2-one

     A coumarin with enzyme inhibitory activity
  13. GC34165 Corin Corin是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶(LSD1)和组氨酸脱乙酰化酶(HDAC)的双重抑制剂，其对LSD1的Ki(inact)值为110nM，对HDAC1的IC50值为147nM。
  14. GC34160 UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate) A selective SET8 inhibitor
  15. GC34159 Ilorasertib (ABT-348)

    ABT-348

     A multi-kinase inhibitor
  16. GC34138 M-110 M-110是Pim激酶抑制剂，抑制前列腺癌细胞系增殖IC50为0.6-0.9uM。
  17. GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate)

    EPZ-011989 trifluoroacetate

     An orally bioavailable EZH2 inhibitor
  18. GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))

    MK 4827 (R-enantiomer)

     Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种出色的 PARP1 抑制剂，IC50 为 2.4 nM。
  19. GC34108 CARM1-IN-1

    Protein Arginine Methyltransferase 4/CoactivatorAssociated Arginine Methyltransferase 1 Inhibitor

     A selective inhibitor of PRMT4/CARM1
  20. GC34078 I-CBP112 A p300 and CBP inhibitor
  21. GC34071 Pamiparib (BGB-290)

    帕米帕利,BGB-290

     A PARP1 and PARP2 inhibitor
  22. GC33634 Enarodustat (JTZ-951)

    JTZ-951

     A pan HIF-PH inhibitor
  23. GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1是HAT的抑制剂，用于癌症研究。
  24. GC33418 PROTAC Sirt2 Degrader-1 PROTACSirt2Degrader-1是一种基于SirReal的PROTAC，为Sirt2的降解剂，由一个高效、同种型选择性的Sirt2抑制剂，一个连接物和thalidomide(E3泛素化连接酶的配体)组成。PROTACSirt2Degrader-1对Sirt2的IC50值为0.25μM，而对Sirt1/Sirt3(IC50>100μM)无作用
  25. GC33416 AFP464

    NSC710464 free base

     AFP464（NSC710464 游离碱基），是一个活跃的 HIF-1α；抑制剂，IC50 为 0.25 μM，也是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激活剂。
  26. GC33403 E-7386 E-7386是一种口服有效的CBP/β-连环蛋白(CBP/beta-catenin)调节剂。
  27. GC33397 Valemetostat

    DS-3201

     A dual EZH1 and EZH2 inhibitor
  28. GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的一个抑制剂。
  29. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7是一种有效的选择性JAK3抑制剂，详细信息请参考专利文献WO2011013785A1中表1-1中的化合物1和2，IC50<0.01μM。
  30. GC33379 Aurora B inhibitor 1 AuroraBinhibitor1是一种AuroraB(Aurora-1)抑制剂，Ki值<0.010uM。详细信息请参考专利文献WO2007059299A1中的化合物1-3。
  31. GC33372 PROTAC BRD9 Degrader-1 PROTACBRD9Degrader-1是一种先导PROTACBRD9化学降解剂，可用作研究BAF复合物的选择性探针。
  32. GC33371 MOZ-IN-2 An inhibitor of KAT6A/MOZ
  33. GC33363 MZP-55 MZP-55是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂，对Brd4BD2的Kd值为8nM。
  34. GC33358 WD2000-012547 WD2000-012547是一种选择性的PARP-1抑制剂，pKi为8.221。
  35. GC33339 S 2101 S2101是一个赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)抑制剂，其IC50值为0.99μM，Ki值为0.61μM，Kinact/Ki值为4560M/s。
  36. GC33331 BRD 4354 BRD4354是HDAC5和HDAC9适度抑制剂，其IC50值分别为0.85，1.88μM。
  37. GC33324 GSK9311 GSK9311是有效的BRPF溴结构域抑制剂，对BRPF1和BRPF2的pIC50值分别为6.0和4.3。
  38. GC33320 CM-579 CM-579是一线的、可逆的，G9a和DNA甲基转移酶(DNMT)的双抑制剂，其IC50值分别为16nM和32nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
  39. GC33317 HDAC6-IN-1 SKLB-23bb is an orally bioavailable HDAC6-selective inhibitor with IC50 values under 100 nmol/L, against most of the cell lines checked. It also has microtubule-disrupting ability.
  40. GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂。
  41. GC33290 Remetinostat (SHP-141)

    SHP-141

     Remetinostat (SHP-141) (SHP-141) 是一种基于异羟肟酸的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，正在开发用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤。
  42. GC33285 Y06036 Y06036 (Compound 6i) is a potent and selective inhibitor of BET with antitumor activity. Y06036 binds to the BRD4(1) bromodomain with Kd of 82 nM.
  43. GC33280 A1874 A1874 is a much improved nutlin-based, BRD4-degrading PROTAC and is able to degrade its target protein by 98% with nanomolar potency.
  44. GC33278 MM-589 MM-589是WD重复结构域5(WDR5)和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂。MM-589结合WDR5的IC50为0.90nM。抑制MLLH3K4甲基转移酶活性的IC50为12.7nM。
  45. GC33264 Y06137 Y06137是一种有效的选择性BET抑制剂，可与BRD4(1)溴结构域结合，Kd值为81nM。具有抗肿瘤活性。
  46. GC33261 YW3-56 YW3-56是有效的肽酰精氨酸脱亚胺酶(PAD)抑制剂，其对PAD4的IC50值为1-5μM。
  47. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4是一种有效、选择性的JAK1抑制剂，对JAK1，JAK2和JAK3的IC50值分别为85nM，12.8μM和>30μM。在NCI-H1975细胞中，JAK1-IN-4抑制STAT3的磷酸化，IC50值为227nM。
  48. GC33253 GNE-955 GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂，Ki分别为18，110，8nM。
  49. GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1是一种新型的小分子BRCA1抑制剂，IC50和Ki分别为0.53μM和0.71μM。
  50. GC33220 EBI-2511 EBI-2511是具有口服活性的、EZH2的有效抑制剂，其在Pfeffiera细胞中的IC50值为6nM。
  51. GC33217 QCA570 QCA570是基于PROTAC技术的BET的强效降解剂，其对BRD4BD1蛋白的IC50值为10nM。

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