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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC33212 GNE-207 GNE-207是一种有效、选择性、可口服的CBP溴结构域抑制剂，IC50值为1nM，对其选择性是的BRD4(1)的2500多倍，IC50值为3.1μM。在MV-4-11细胞中，GNE-207对MYC表达具有高效活性，EC50值为18nM。
  3. GC33211 HJB97 HJB97是一种高亲和力BET抑制剂，Ki值分别为0.9±0.2nM(BRD2BD1)，0.27±0.09nM(BRD2BD2)，0.18±0.01nM(BRD3BD1)，0.21±0.03nM(BRD3BD2)，0.5±0.2nM(BRD4BD1)，1.0±0.1nM(BRD4BD2)。HJB97可用于开发设计PROTACBET的降解剂。具有抗肿瘤活性。
  4. GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1是高效，选择性，结构新颖的Dot1L抑制剂，Ki为2pM。
  5. GC33204 GS-626510 GS-626510是一个有效的、且具有口服活性的BET家族的抑制剂，其对BRD2/3/4的Kd值为0.59-3.2nM，对BD1和BD2的IC50值分别为83nM和78nM。
  6. GC33198 (S)-JQ-35 (TEN-010)

    TEN-010

     (S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) 是溴结构域和末端外 (BET) 家族含溴结构域蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
  7. GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12)，IC50 为 18 nM。
  8. GC33184 LLY-283 A PRMT5 inhibitor
  9. GC33183 L-45 (L-Moses)

    L-45

     L-45 (L-Moses) (L-45) 是第一个有效的、选择性的和细胞活性的 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂，Kd 为 126 nM。
  10. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198)

    IRC-110160

     ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) 是一种口服活性微管去稳定剂，是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的 2-甲氧基雌二醇类似物。 ENMD-119 (ENMD 1198) 适用于抑制人类 HCC 细胞中的 HIF-1alpha 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管形成减少。
  11. GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)

    ITF-2357 hydrochloride

     HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
  12. GC33148 DC-05 A non-nucleoside DNMT1 inhibitor
  13. GC33115 Pomiferin (NSC 5113)

    橙桑黄酮; NSC 5113

    Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) 作为 HDAC 的潜在抑制剂，其 IC50 为 1.05 μM，并且还有效抑制 mTOR (IC50, 6.2 μM)。
  14. GC33109 PROTAC BET Degrader-1 PROTACBETDegrader-1是基于PROTAC技术的BET降解剂，能够在低浓度下降低BRD2，BRD3和BRD4的蛋白水平。
  15. GC33104 BAY1238097 BAY1238097是一种有效的、BET与组蛋白结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML(急性髓性白血病)和MM(多发性骨髓瘤)模型中表现出较强的抗增殖活性(TR-FRET中测得的IC50值<100nM)。
  16. GC33102 MZP-54 MZP-54是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂，对Brd4BD2的Kd值为4nM。
  17. GC33057 LY3295668 (AK-01)

    AK-01

     LY3295668 (AK-01) is a potent, orally active and specific inhibitor of Aurora A kinase with Ki of 0.8 nM and 1038 nM for AURKA and AURKB, respectively.
  18. GC33050 Givinostat (ITF-2357)

    [4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸[6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯,ITF-2357

     HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
  19. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1是一种有效的JAK3抑制剂,IC50值为4.8nM,也能抑制JAK1(IC50=896nM)和JAK2(IC50=1050nM)。
  20. GC33043 EL-102 EL102是HIF1α的抑制剂，能够抑制微管蛋白聚合和减少它的稳定性。
  21. GC33042 IACS-9571 (ASIS-P040)

    ASIS-P040

     IACS-9571 (ASIS-P040) 是一种有效的选择性 TRIM24 和 BRPF1 抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 为 8 nM，对 TRIM24 和 BRPF1 的 Kd 分别为 31 nM 和 14 nM。
  22. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

     A dual inhibitor of JAKs and Syk family kinases
  23. GC33038 T-3775440 hydrochloride T-3775440 HCl is an irreversible LSD1 inhibitor that is highly selective for LSD1 relative to other monoamine oxidases (e.g., MAO-A and MAO-B), with an IC50 value of 2.1 nmol/L.
  24. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)

    NS-018 hydrochloride

     Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) (NS-018 hydrochloride) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性比 JAK1 高 46、54 和 31 倍 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。
  25. GC33036 JAK1-IN-3

    Golidocitinib; AZD4205

     A JAK1 inhibitor
  26. GC33028 CF53 CF53是一种高效、选择性、可口服的BET抑制剂，对BRD4BD1的Ki值为<1nM，Kd值为2.2nM，IC50值为2nM；CF53对BRD2，BRD3，BRD4和BRDTBET蛋白的BD1和BD2两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域BET蛋白。CF53在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性[1]
  27. GC33026 INCB054329 INCB054329 (INCB-054329, INCB-54329) is a structurally distinct bromodomain and extraterminal domain (BET) inhibitor with IC50 values of 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM and 63 nM for BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 and BRDT-BD2, respectively.
  28. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))

    NS-018 maleate

     Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性是对 JAK1 的 46、54 和 31 倍 (IC50 , 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。
  29. GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4degraderAT1是基于PROTAC技术的一种高度选择性的Brd4降解剂，在细胞中对Brd4BD2的Kd值为44nM。
  30. GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1)

    2-(4-羟基-3,5-二甲基苯基)-7-甲基-5,6,7,8-四氢吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-D]嘧啶-4(1H)-酮,BRD4-IN-1

     FL-411 (BRD4-IN-1) is a potent and selective inhibitor of Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) with IC50 of 0.43 μM for BRD4(1). FL-411 induces ATG5-dependent autophagy-associated cell death (ACD) by blocking BRD4-AMPK interaction.
  31. GC33013 DDP-38003 dihydrochloride DDP-38003dihydrochloride是新颖有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂，IC50值为84nM。
  32. GC32988 BRD9539 An inhibitor of EHMT2/G9a and PRC2 in enzyme assays
  33. GC32980 PROTAC BET degrader-2 PROTACBETdegrader-2是一种强效的溴域及末端外(BET)蛋白的降解剂，在RS4;11细胞中测得其对细胞生长的IC50值为9.6nM，并能实现肿瘤消退。
  34. GC32977 PF-06726304 PF-06726304是有效，选择性的EZH2抑制剂，Ki值为0.7nM。
  35. GC32973 SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1)

    MiR-544 Inhibitor 1

     An inhibitor of miR-544 biogenesis
  36. GC32964 NKL 22

    Histone Deacetylase Inhibitor IV

     A selective HDAC1/3 inhibitor
  37. GC32960 GNE-049 GNE-049是一种高效的选择性CBP抑制剂，在TR-FRET实验中IC50为1.1nM。GNE-049还抑制BRET和BRD4(1)，IC50分别为12nM和4200nM。
  38. GC32958 GDC-0339 GDC-0339是Pim激酶抑制剂,作用于BaF3PIM1时,IC50为43.6nM。
  39. GC32948 IDF-11774 IDF-11774 is a hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) inhibitor. It reduces the HRE-luciferase activity of HIF-1α (IC50 = 3.65 μM) and blocks HIF-1α accumulation under hypoxia in HCT116 human colon cancer cells.
  40. GC32945 THS-044 THS-044结合且稳定化HIF2αPAS-B折叠状态,调节HIF2活性。
  41. GC32929 MIR96-IN-1 MIR96-IN-1选择性抑制微小RNA-96的生物合成,上调蛋白靶点(FOXO1)且诱导癌细胞凋亡。
  42. GC32896 NCGC00247743 NCGC00247743是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶KDM4抑制剂。
  43. GC32880 TPOP146 TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134nM和5.02μM。
  44. GC32876 SYP-5 A HIF-1 inhibitor
  45. GC32872 DC_517 DC_517是一种DNMT1抑制剂，IC50和Kd值分别为1.7μM和0.91μM。
  46. GC32863 Target Protein-binding moiety 4

    Molibresib carboxylic acid; GSK525762A carboxylic acid; PROTAC BRD4-binding moiety 2

     Target Protein-binding moiety 4 (Molibresib carboxy acid) 是一种基于 I-BET762 的弹头配体，用于 PROTAC 靶向 BET 的共轭反应。 Target Protein-binding moiety 4 (Molibresib carboxy acid) 是一种 BRD4 抑制剂，pIC50 为 5.1。
  47. GC32861 A-196 A selective inhibitor of SUV420H1 and SUV420H2
  48. GC32842 KDM5A-IN-1 KDM5A-IN-1是组蛋白去甲基化酶抑制剂。
  49. GC32820 Seclidemstat (SP-2577)

    SP-2577

     Seclidemstat (SP-2577) is a potent and orally bioavailable inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A) with IC50 of 13 nM. Seclidemstat (SP-2577) has potential antineoplastic activity.
  50. GC32812 BMS-986158 A BET bromodomain inhibitor
  51. GC32809 Ilginatinib (NS-018)

    NS-018

     Ilginatinib (NS-018) (NS-018) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性是 JAK1 的 46、54 和 31 倍（IC50，33 nM）， JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。

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