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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC67676 Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH (Compound 21b) 是一种 EZH2 降解剂，可以用于淋巴瘤的研究。
  3. GC67674 CRA-026440 hydrochloride CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC) 抑制剂。作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
  4. GC52479 Histone H3 (Citrullinated R26) (21-44)-GGK-biotin Peptide (trifluoroacetate salt) A biotinylated peptide fragment of histone H3
  5. GC52371 Vimentin (G146R) (139-159)-biotin Peptide A biotinylated mutant vimentin peptide
  6. GC52370 Citrullinated Vimentin (R144) (139-159)-biotin Peptide A biotinylated and citrullinated vimentin peptide
  7. GC52368 DL-Sulforaphane Glutathione A metabolite of sulforaphane
  8. GC52367 Citrullinated Vimentin (G146R) (R144 + R146) (139-159)-biotin Peptide A biotinylated and citrullinated mutant vimentin peptide
  9. GC52364 Vimentin (139-159)-biotin Peptide A biotinylated vimentin peptide
  10. GC52363 Citrullinated Histone H3 (R2 + R8 + R17) (2-22)-biotin Peptide

    A biotinylated and citrullinated histone H3 peptide
  11. GC52351 Citrullinated α-Enolase (R8 + R14) (1-19)-biotin Peptide A biotinylated and citrullinated α-enolase peptide
  12. GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
  13. GC66441 BRD4/CK2-IN-1 BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
  14. GC66379 AFM-30a hydrochloride

    AFM-30a hydrochloride 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂，具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a hydrochloride 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 还抑制 H3 瓜氨酸化，EC50 值为 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。
  15. GC66335 PAD2-IN-1 hydrochloride PAD2-IN-1 hydrochloride，一种基于苯并咪唑的衍生物，是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 hydrochloride 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
  16. GC66329 NDI-034858 NDI-034858 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。
  17. GC66067 ODM-207 ODM-207 is a potent and selective BET inhibitor that is structurally unrelated to the benzodiazepine. ODM-207 also shows potent antiproliferative effects in patient-derived cancer cells and in xenograft models.
  18. GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-Phenylpentan-2-one 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 抑制剂。5-Phenylpentan-2-one 可用于尿素循环障碍研究。
  19. GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂，对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
  20. GC66049 NSC 694621 NSC 694621 是一种有效的 PCAF 抑制剂，其 IC50 值为 5.71 µM (PCAF/H31-21)。NSC 694621 具有较好的抗癌活性，能抑制癌细胞的增殖。
  21. GC66026 SIRT2-IN-9 SIRT2-IN-9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN-9 可用于癌症的研究。
  22. GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 是一种有效的 EZH2 抑制剂， 详细信息请参考专利文献 WO2017139404 中的化合物 73。EZH2-IN-13 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
  23. GC65965 MPT0E028 MPT0E028 是一种口服有效的，选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM，106.2 nM，29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力，同时具有有效的直接 Akt 靶向能力，降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
  24. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC50 SPA DOT1L 为 0.17 nM。
  25. GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂，IC50为11.5 nM。
  26. GC65918 AS-85 AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC50=0.6 µM) 具有抗白血病活性。AS-85 与 ASH1L SET 域结合，Kd 值为 0.78 µM。
  27. GC65907 KSQ-4279 KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formula I) 是USP1 和 PARP 的抑制剂。
  28. GC65899 AZ3391 AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用，例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力，例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1，化合物 23)。
  29. GC65879 Bomedemstat hydrochloride Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
  30. GC52188 MDL 800 An allosteric SIRT6 activator
  31. GC52166 NN-390 An inhibitor of HDAC6
  32. GC65602 CFT8634 CFT8634 is a degrader targeting BRD9 extracted from patent WO2021178920A1 compound 173, which can be used for the research of synovial sarcoma and SMARCB1-deleted solid tumors.
  33. GC65581 MIND4-19 MIND4-19 是一种有效的 SIRT2 抑制剂，IC50 为 7.0 μM。MIND4-19 可用于亨廷顿氏舞蹈症 (Huntington's disease) 的研究。
  34. GC65574 SNIPER(BRD)-1 SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1，通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1，cIAP2 和 XIAP，IC50 分别为 6.8 nM，17 nM 和 49 nM。
  35. GC65570 HIF1-IN-3 HIF1-IN-3 (compound F4) 是一种有效的 HIF1 抑制剂，EC50 为 0.9 μM。HIF1-IN-3 可用于抗癌研究。
  36. GC65569 BRD4 Inhibitor-24 BRD4 Inhibitor-24 (compound 3U) 是一种有效的 BRD4 抑制剂，BRD4 Inhibitor-24 对 MCF7 和 K652 细胞表现出抗肿瘤活性，IC50 分别为 33.7 和 45.9 μM (来自专利 CN107721975A)。
  37. GC65546 DNMT3A-IN-1 DNMT3A-IN-1 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性，KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)[1]。
  38. GC65509 PROTAC EZH2 Degrader-1 PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
  39. GC65506 BETd-246 BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂，由Cereblon配体和BET配体相连，具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。
  40. GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡，在体内毒性较低。
  41. GC65456 T-448 T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
  42. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
  43. GC65426 CM-675 CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
  44. GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性，对癌细胞具有抗增殖作用。
  45. GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一个强效的、选择性的、具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的抑制剂，作用于 JH2 结构域，其对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。能够高效抑制药效学老鼠模型中的 IFNγ 的产生，对老鼠关节炎模型具有完全的疗效。
  46. GC65333 PT2399 PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β.
  47. GC65330 AES-135 AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。
  48. GC65326 GNE-375 GNE-375 是一种有效且高度选择性的 BRD9 抑制剂，IC50 为 5 nM。GNE-375 对 BRD9 的选择性比 BRD4、TAF1 和 CECR2 高 100 倍以上。GNE-375 降低 BRD9 与染色质的结合。
  49. GC65289 Lademirsen

    Lademirsen (SAR339375; RG-012) 是一种靶向miR-21 并抑制其功能的寡核苷酸。Lademirsen 具有用于 Alport 肾病研究的潜力。
  50. GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC50 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
  51. GC65269 ZXH-3-26 ZXH-3-26 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，处理 5 小时后，DC50 约为 5 nM。

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