DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

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GC69525 N1-Methyl-2'-deoxyadenosine N1-Methyl-2'-deoxyadenosine, DNA adduct 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。

GC69482 MMV688845

(R)-GSK1729177A

MMV688845 是一种非结核分枝杆菌 RNA 聚合酶抑制剂，对脓肿分枝杆菌具有杀菌作用，并且具有抗结核病的功效。

GC69466 Mirvetuximab

M9346A

Mirvetuximab (M9346A) 是一种 anti-FOLR1 (folate receptor 1) 单克隆抗体。Mirvetuximab 是新型叶酸受体α (FRα) 靶向 ADC (Mirvetuximab soravtansine) 的抗体分子。Mirvetuximab soravtansine 可用于卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症研究。

GC69293 Isodiospyrin

异柿醌

Isodiospyrin 是一种天然二聚体萘醌，是一种人类 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) (Topoisomerase) 抑制剂。Isodiospyrin 可以防止 DNA 松弛和人拓扑异构酶 I 的激酶活性。Isodiospyrin 具有抗癌、抗菌和抗真菌活性。

GC69249 I-138 I-138 是一种口服有效的、结构上与 ML323 相关的化合物。I-138 和 ML-323 是有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。 I-138 显示与泛素的协同结合和与 ML323 的互斥结合。 I-138 诱导 MDA-MB-436 细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，增加 HAP-1 USP1 WT 细胞中的 PCNA 和 FANCD2 单泛素化。 I-138 消除细胞中的 USP1 自裂解。

GC69210 HDAC10-IN-1 HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。

GC69194 GSK3735967 GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心，能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点，其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。

GC69134 FT709 FT709 是一种有效的选择性的 USP9X 抑制剂，IC50 值为 82 nM。USP9X 与中心体功能、有丝分裂期间的染色体排列、EGF 受体降解、化学致敏和昼夜节律有关。

GC69079 ERCC1-XPF-IN-2 ERCC1-XPF-IN-2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂，IC50 值为 0.6 µM。ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。

GC69053 Elimusertib-d3

BAY 1895344-d₃

Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 是 Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 的氘代物。Elimusertib 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

GC69049 eIF4A3-IN-18 eIF4A3-IN-18 (compound 72) 是 silvestrol 类似物。eIF4A3-IN-18 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC，tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 0.8、35 和 2 nM。eIF4A3-IN-18 对 RMPI-8226 细胞具有细胞毒性，LC50 值为 0.06 nM。eIF4A3-IN-18 可用于人类肿瘤发病机制的研究。

GC69048 eIF4A3-IN-14 eIF4A3-IN-14 (compound 51) 是 silvestrol 类似物。eIF4A3-IN-14 干扰 eIF4F 翻译复合体组装，对 myc-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 40 和 50 nM。eIF4A3-IN-14 可用于人类肿瘤发病机制的研究。

GC69047 EIF2α activator 2 EIF2α activator 2（Compound 1）是真核生物起始因子2α（eIF2α）磷酸化的激活剂,在 SRB 细胞增殖试验中, IC50为 0.46 μM。EIF2α activator 2 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 4.79 和 10.52 μM。

GC69046 EIF2α activator 1 EIF2α activator 1（Compound 40）是真核生物起始因子2α（eIF2α）磷酸化的激活剂。EIF2α activator 1 增加 EIF2α 下游蛋白 ATF 和 CHOP 表达水平。EIF2α activator 1 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 4.00 和 19.3 μM。

GC69030 DY-46-2 DY-46-2 是一种高效、选择性高的新型非核苷 DNA 甲基转移酶 3A (DNMT3A) 抑制剂，其IC50 值为 1.3 μM。

GC68988 DKFZ-748 DKFZ-748 是一种选择性的 HDAC10 抑制剂 (pIC50=7.66)，并具有出抗肿瘤活性。

GC68979 DIF-3 DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进其降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。

GC68964 Deoxythymidine-5'-triphosphate sodium hydrate

dTTP sodium hydrate

Deoxythymidine-5'-triphosphate (dTTP) sodium hydrate 是四种核苷三磷酸之一，可以合成 DNA。

GC68952 ddATP trisodium

2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate trisodium

ddATP (2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate) trisodium，一种 2',3'-二脱氧肌苷的活性代谢物，是 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 的链延长抑制剂。ddATP trisodium 可用于 Sanger 法进行 DNA 测序，以及病毒感染相关的研究。

GC68940 DB008

DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。

GC68913 Curcolonol Curcolonol 是一种呋喃型倍半萜。Curcolonol 可以从几种草药中分离出来。Curcolonol 对 LIM 激酶 1 具有抑制活性。Curcolonol 可用于乳腺癌的研究。

GC68904 Crisnatol

BWA770U

Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性，但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。

GC68898 CPS2 CPS2是一种高效、选择性、不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC50= 24 nM)。CPS2 可用于研究急性髓系白血病。

GC68887 CM03 CM03 是一种有效的 DNA G 四联体 (G4s) 结合分子。CM03 可以稳定 G4s，下调更多含 G4 的基因，并增加由于 DNA 和染色质结构扭转应变导致的双链断裂事件 (DSBs) 的发生率。CM03 对胰腺癌细胞具有选择性作用。

GC68885 CLK1-IN-2 CLK1-IN-2 是代谢稳定的 Clk1 抑制剂。CLK1-IN-2 对 Clk1 具有选择性，IC50 值为 1.7 nM。CLK1-IN-2 可用于肿瘤、杜氏肌营养不良症和病毒感染如 HIV-1 和流感的研究。

GC68848 CDK4/6-IN-15 CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

GC68847 CDK2-IN-13 CDK2-IN-13 (化合物15) 是一种 CDK2 抑制剂，其 IC50 值为 12 µM。CDK2-IN-13 可用于癌症的研究。

GC68846 CDK1-IN-2 CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50: 5.8 μM)。

GC68845 CDK12-IN-5 CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。

GC68804 BRD7586 BRD7586 是 SpCas9 的细胞渗透性小分子抑制剂。BRD7586 是已知最小的抗 CRISPR 抑制剂。

GC68772 Bisantrene dihydrochloride

CL-216942 dihydrochloride

Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。

GC68742 BAY-805 BAY-805 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂。BAY-805 对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶和其他常见脱靶酶具有高选择性。

GC68740 BAY-728 BAY-728 可作为 BAY-805 的阴性对照。BAY-805 是一种有效的选择性 USP21 抑制剂。

GC68712 AZ5576 AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50: <5 nM)。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。

GC68707 ATR-IN-4 ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。

GC68667 Anticancer agent 73 Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂，靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。

GC68625 Adenosine-d2

Adenine riboside-d₂; D-Adenosine-d₂

Adenosine-d2 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物，是通过四种G蛋白偶联受体（A1、A2A、A2B 和 A3）的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面，包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。

GC68624 Adenine-13C

Adenine-8-C13; 9H-Purin-6-amine-8-¹³C

Adenine-13C 是 13C 标记的 Adenine。 Adenine (6-Aminopurine) 是一种嘌呤，它是 DNA 核酸的四种碱基之一。Adenine 是 DNA 和 RNA 的化学成分。Adenine 在细胞呼吸，ATP、辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成，以及蛋白质合成的过程中发挥了重要作用。

GC68557 4-Thio-2'-deoxyuridine

2′-Deoxy-4-thiouridine; 4-Thiodeoxyuridine

4-Thio-2'-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。

GC68542 3'Ome-m7GpppAmpG ammonium

m7GpppAmpG

3'Ome-m7GpppAmpG ammonium 是一种含有锁核酸 (LNA) 分子的三核苷酸帽类似物。3'Ome-m7GpppAmpG ammonium 具有显著的翻译效率。3'Ome-m7GpppAmpG ammonium 可用作 mRNA 疫苗和 mRNA 转染领域的潜在分子生物学工具，如蛋白质生产、基因治疗和抗癌免疫。

GC68484 1,2-O-Isopropylidene-5-O-p-toluoyl-a-D-xylofuranose 1,2-O-Isopropylidene-5-O-p-toluoyl-a-D-xylofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。

GC26084 XL413 (BMS-863233) XL413 (BMS-863233) is a potent and selective cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase inhibitor with IC50 of 3.4 nM, showing 63-, 12- and 35-fold selectivity over CK2, Pim-1 and pMCM2, respectively. Phase 1/2.

GC25996 THZ1 2HCl THZ1 is a covalent CDK7 inhibitor which has the unprecedented ability to target a remote cysteine residue located outside of the canonical kinase domain, providing an unanticipated means of achieving selectivity for CDK7.

GC25594 LY3405105 LY3405105 is an orally active CDK7 inhibitor with an IC50 of 92.8 nM. LY3405105 shows potential antineoplastic activity.

GC25593 LY3143921 hydrate LY3143921 hydrate is an orally administered ATP-competitive CDC7 inhibitor.

GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.

GC25372 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride

BAY-1895344 HCl

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride is a potent, highly selective and orally available ATR inhibitor with an IC50 of 7 nM.

GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride

p-Phenylbenzenesulfonyl chloride, 4-Phenylbenzenesulfonyl chloride, p-Biphenylsulfonyl chloride

Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.

GC68474 Pivanex

AN-9; Pivalyloxymethyl butyrate

Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物，是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 Bcr-Abl 蛋白，增强凋亡 (Apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性

GC68455 CP681301 CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。