ERCC1-XPF-IN-2
目录号 : GC69079ERCC1-XPF-IN-2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂，IC50 值为 0.6 µM。ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。
Cas No.:1808986-37-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
ERCC1-XPF-IN-2 is a potent ERCC1-XPF endonuclease inhibitor with an IC50 value of 0.6 µM. ERCC1-XPF-IN-2 shows activity in nucleotide excision repair, cisplatin enhancement and γH2AX assays[1].
ERCC1-XPF-IN-2 (compound 13) (0-100 µM) shows FEN-1 and DNase I activity with IC50s of >100, >100 µM, respectively[1].
ERCC1-XPF-IN-2 slow binding kinetics with an Kd value of ~30 µM[1].
ERCC1-XPF-IN-2 shows not toxic to Hep-G2 cells at 10 µM and relatively short mouse and human microsomal half-lives with t1/2 value of 23 min and 28 min for mouse and human, respectively.ERCC1-XPF-IN-2 (0-60 µM; 24 h) shows inhibition of nucleotide excision repair (NER) with an IC50 value of 15.6 μM in A375 cells[1].
ERCC1-XPF-IN-2 (0-60 µM) increases the cisplatin activity with no toxicity[1].
ERCC1-XPF-IN-2 (10 µM; 6h) causes a delay in DNA repair by a right shift towards higher numbers of γH2AX foci per cell[1].
Cell Cytotoxicity Assay[1]
| Cell Line: | A375 cells |
| Concentration: | 0-60 µM |
| Incubation Time: | |
| Result: | Showed no toxicity and increased the cisplatin activity up to 1.5-fold (PF50). |
[1]. Chapman TM, et al. Catechols and 3-droxypyridones as inhibitors of the DNA repair complex ERCC1-XPF. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Oct 1;25(19):4097-103.
| Cas No. | 1808986-37-9 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C15H13Cl2NO3 | 分子量 | 326.17 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 250 mg/mL (766.47 mM) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0659 mL | 15.3294 mL | 30.6589 mL |
| 5 mM | 0.6132 mL | 3.0659 mL | 6.1318 mL |
| 10 mM | 0.3066 mL | 1.5329 mL | 3.0659 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。