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CDK12-IN-5

目录号 : GC68845

CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。

CDK12-IN-5 Chemical Structure

Cas No.:2651200-35-8

规格 价格 库存 购买数量
5mg
¥4,590.00
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10mg
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产品描述

CDK12-IN-5, a pyrazolotriazine, is a potent CDK12 inhibitor with an IC50 of 23.9 nM at high ATP (2 mM). CDK12-IN-5 has no effect on CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) and CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) at high ATP (2 mM) (WO2021116178A1)[1].

CDK12-IN-5 (Example 426) inhibits BRCA1 MRNA expression in MDA-MB-231 cells (IC50=3.23 nM) and has no effect on CAL-120 cells[1].
CDK12-IN-5 has antproliferative activity in MDA-MB-231 cells (IC50=4.19 nM) and CAL-120 cells (IC50=3.57 nM)[1].
CDK12-IN-5 has a inhibition IC50 CDK12 high ATP to Degradation DC50 CDK12 ratio of 32[1].

[1]. Kai Thede, et al. Pyrazolotriazines. WO2021116178A1.

Chemical Properties

Cas No. 2651200-35-8 SDF Download SDF
分子式 C18H15F5N8O 分子量 454.36
溶解度 DMSO : 125 mg/mL (275.11 mM; Need ultrasonic) 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2009 mL 11.0045 mL 22.009 mL
5 mM 0.4402 mL 2.2009 mL 4.4018 mL
10 mM 0.2201 mL 1.1004 mL 2.2009 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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