Membrane Transporter/Ion Channel(跨膜转运)

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GC68659 Anisatin Anisatin 从一种日本植物 Illicium anisatum) 种子中分离出来的一种有毒物质，是一种类苦毒素的非竞争性 b>GABA 抗剂。Anisatin 以浓度依赖性方式抑制 GABA 诱导的电流，EC50 约为 1.10 μM。

GC68602 Acetylcholine-d13 bromide Acetylcholine-d13 (bromide) 是 Acetylcholine bromide 的氘代物。

GC68591 ABBV-318 ABBV-318 是一种有效的 Nav1.7/ Nav1.8 阻滞剂，抑制 hNav1.7 和 hNav1.8 的 IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。ABBV-318 可以用于疼痛相关研究。

GC26033 Veratrine Veratridine (Cevadine, Cevadin, Cevadene), a steroidal alkaloid found in plants of the lily family, is a voltage-gated sodium channel activator. Veratridine induces anxiogenic-like behaviors in rats.

GC26029 Valbenazine tosylate Valbenazine tosylate (NBI-98854) is the tosylate salt of valbenazine, a vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) inhibitor with a Ki value of 150 nM while displaying no significant binding to VAMT1(Ki<10 μM).

GC25991 tetrathiomolybdate Tetrathiomolybdate (TM) is used in the clinic for the treatment of Wilson's disease by inducing dimerization of the metal-binding domain of the cellular copper efflux protein ATP7B (WLN4) through a unique sulfur-bridged Mo2S6O2 cluster.

GC25936 SLC13A5-IN-1 SLC13A5-IN-1 is a selective inhibitor of sodium-citrate co-transporter (SLC13A5/NaCT). It completely blocks the uptake of 14 C-citrate and has the potential for the treatment of metabolic and/or cardiovascular diseases.

GC25812 Quinidine sulfate

Quinidine (Chinidin, Pitayine, β-quinine, (+)-quinidine) acts as a blocker of voltage-gated sodium channels, also an antimuscarinic and antimalarial.

GC25566 L-DAB HBR L-DAB HBR (L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide) is an inhibitor of GABA (Gamma-aminobutyric acid) transaminase with IC50 of >500 μM

GC25558 Lanthanum(III) chloride heptahydrate Lanthanum(III) chloride is the inorganic compound used in biochemical research to block the activity of divalent cation channels, mainly calcium channels.

GC25531 Isonipecotic acid Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid, 4-Carboxypiperidine, Hexahydroisonicotinic acid) is a heterocyclic compound that mainly acts as a GABAA receptor partial agonist.

GC25405 Evodine Evodine, a natural product extracted from Evodiae fructus (EF), is a biomarker for quality assessment of EF in the Chinese Pharmacopoeia. Evodine is a potent P-gp inhibitor.

GC25386 Ethacrynate Sodium Ethacrynate Sodium (ethacrynic acid sodium) is the sodium salt form of ethacrynic acid, which inhibits symport of sodium, potassium, and chloride primarily in the ascending limb of Henle, but also in the proximal and distal tubules.

GC25345 Deudextromethorphan (AVP-786) Deudextromethorphan (AVP-786) is an active N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist.

GC25174 Brucine sulfate heptahydrate Brucine is an alkaloid that acts as an antagonist at glycine receptors and paralyzes inhibitory neurons.

GC25134 Benzocaine hydrochloride Benzocaine hydrochloride (Ethyl 4-aminobenzoate, Ethyl p-aminobenzoate) is a surface anesthetic that acts by preventing transmission of impulses along nerve fibers and at nerve endings.

GC68476 (S)-Nicardipine (S)-Nicardipine ((S)-YC-93 free base) 是 Nicardipine 的低活性的 S 型对映异构体。Nicardipine 是一种钙通道 (Calcium Channel) 阻滞剂，可阻断心脏钙通道，IC50 为 1 μM。Nicardipine 可用于研究慢性心绞痛以及控制血压。

GC68475 (R)-Nicardipine (R)-Nicardipine ((R)-YC-93 free base) 是 Nicardipine 的低活性的 R 型对映异构体。Nicardipine 是一种钙通道 (Calcium Channel) 阻滞剂，可阻断心脏钙通道，IC50 为 1 μM。 Nicardipine 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。

GC68438 AMPA receptor modulator-3 AMPA receptor modulator-3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50: 4.4 μM)。AMPA receptor modulator-3 可用于哺乳动物神经系统的研究，如学习和记忆能力。

GC68425 Ranolazine-d3 Ranolazine-d3 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。

GC68397 Galicaftor Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) 是一种有效的，具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂，可用于囊性纤维化的研究。

GC68282 CFTR corrector 8 CFTR corrector 8 是一种有效的 CFTR 调制器。CFTR 可用于囊性纤维化的研究。

GC68080 4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 是一种光敏和可控的 TRPA1 激动剂，可作为研究疼痛信号的药理学工具。

GC68015 NJH-2-057 NJH-2-057 是一种去泛素酶 OTUB1 共价配体连接 lumacaftor 的结合物, 在细胞中稳定突变的 CFTR 蛋白。

GC68011 PF-06761281 PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效的、具有口服活性的、部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5) 抑制剂，对 HEKNaCT、 HEKNaDC1 和 HEKNaDC3 的 IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM。

GC68002 TRPM4-IN-2 TRPM4-IN-2 (NBA) 是一种有效的瞬时受体电位 M4 型 (TRPM4) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。TRPM4-IN-2 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。

GC67996 TPA-023B TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。

GC67949 GNE-0439 GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC50 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团，结合在通道孔外，与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。

GC67939 CFTR corrector 4 CFTR corrector 4，化合物 13，是一种有效的 (R，R) 型活性对映体，是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平，有潜力用于囊性纤维化的研究。

GC67925 Crinecerfont hydrochloride Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的，口服活性，非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。

GC67924 Dihydrocapsiate Dihydrocapsiate 作为二氢 capsinoid 家族的化合物，是一种口服活性 TRPV1 激动剂。Dihydrocapsiate 可用于代谢疾病的研究。

GC67922 Zelquistinel Zelquistinel (AGN-241751) 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体部分激动剂，用于抑郁、焦虑和其他相关精神疾病的研究。

GC67920 WS-898 WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂，能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇（PTX）的耐药性（IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM）。

GC67895 EVT-401 EVT-401 (P2X7 receptor antagonist-1) 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂。EVT-401 具有抗神经炎症的作用。

GC67871 SSR504734 SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1，rGlyT1，mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。

GC67799 PF-05198007 PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 具有相似的药效学特征。

GC67789 SRI-37240 SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中，SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时，SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。

GC67784 ML-SI3 ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 可阻断 TRPML1 和 TRPML2，IC50s 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。ML-SI3 抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬。

GC67767 (R)-Olacaftor (R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 是一种囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR) 调节剂。(R)-Olacaftor 对囊性纤维化 (CF) 的研究具有较好的潜力。

GC67747 Dalazatide TFA Dalazatide (ShK-186) TFA 是一种 Kv1.3 钾通道肽抑制剂。Dalazatide TFA 可用于自身免疫性疾病，如如多发性硬化症 (MS)、红斑狼疮、银屑病、类风湿性关节炎、1 型糖尿病和炎症性肠病的研究。

GC67739 D-erythro-Sphingosine hydrochloride D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) hydrochloride 是一种特异性 TRPM3 活化剂。D-erythro-Sphingosine 还诱导视网膜母细胞瘤蛋白 (retinoblastoma protein) 去磷酸化。

GC52503 FTase Inhibitor II (trifluoroacetate salt) A potent, selective inhibitor of farnesyltransferase

GC52466 ICR-1 (potassium salt) A cell-impermeable fluorescent calcium indicator

GC52465 ICR-1 AM A cell-permeable fluorescent calcium indicator

GC52250 Mevalonate (lithium salt) An intermediate in the mevalonate pathway

GC66843 L-Homocysteic acid L-Homocysteic acid (L-HCA) 是一种内源性兴奋性氨基酸，可作为 NMDA 受体激动剂 (EC50: 14 μM)。L-Homocysteic acid 具有神经毒性，可用于神经系统疾病的研究。

GC66836 Dimethyl L-glutamate Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物，可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制 KATP 通道的活性。Dimethyl L-glutamate 抑制 E. gracilis 生长并导致细胞异常分裂。Dimethyl L-glutamate 可用于糖尿病、葡萄糖转运、磷酸化和进一步代谢的研究。

GC66470 SW157765 SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感，这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。

GC66436 FEMA 4809 FEMA 4809 是一种 TRPM8 受体激动剂 (EC50=0.2 nM)，用作清凉剂。TRPM8 是负责冷感的离子通道。

GC66419 (R)-Lercanidipine-d3 hydrochloride (R)-Lercanidipine D3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体，是一种高效的钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂。