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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64945 M1001 M1001 is a weak agonist of hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α) that binds to the HIF-2α PAS-B domain with Kd of 667 nM.
  3. GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
  4. GC64941 PR5-LL-CM01 PR5-LL-CM01 是一种有效的 (PRMT5) 抑制剂 (IC50= 7.5 μM)。PR5-LL-CM01 具有抗肿瘤活性。
  5. GC64902 S2157 S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
  6. GC64900 EZM0414 (SETD2-IN-1) EZM0414 is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of Histone-lysine N-methyltransferase SETD2.
  7. GC64894 SETDB1-TTD-IN-1 TFA SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
  8. GC64893 SETDB1-TTD-IN-1 SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
  9. GC64865 Bomedemstat

    IMG-7289

     Bomedemstat (IMG-7289) 是一种有效的，具有口服活性的，不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有表观遗传活性。Bomedemstat 可用于急性髓性白血病 (AML) 和骨髓纤维化 (MF) 的研究。具有抗肿瘤活性。
  10. GC64841 JQKD82 trihydrochloride

    JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride

     JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
  11. GC64821 FHD-286 FHD-286 is a BRG1/BRM ATPase inhibitor for the treatment of BAF-related disorders such as acute myeloid leukemia.
  12. GC64789 Biotinylated-JQ1

    Biotin-JQ1

     Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物，可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖，EC50 为 0.4 μM。
  13. GC64777 FHT-1204 FHT-1204 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂，IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1；化合物 70)。
  14. GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
  15. GC64772 NV03 NV03 是一种有效，选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂，Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。
  16. GC64733 Procainamide

    4-氨基-N-[2-(二乙基氨基)乙基]苯甲酰胺,Procaine amide; SP 100

     An Analytical Reference Standard
  17. GC64729 MPT0B390 MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。
  18. GC64701 Povorcitinib

    INCB54707

     Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
  19. GC64700 Povorcitinib phosphate

    POVORCITINIB磷酸盐

     Povorcitinib phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib phosphate 可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的研究。
  20. GC64696 CBP/p300-IN-12 CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。
  21. GC64684 SB-429201 SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。
  22. GC64584 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1 is an orally active and potent HIF prolylhydroxylase domain-1 (PHD-1) inhibitor with an IC50 of 0.034 μM
  23. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
  24. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
  25. GC64575 Et-29 Et-29 是一种有效的，选择性的 SIRT5 抑制剂 (Ki=40 nM)。
  26. GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 是一种 BRG1/BRM ATP 酶抑制剂，治疗 BAF 相关疾病。
  27. GC64538 BPTF-IN-BZ1 BPTF-IN-BZ1 是一种 BPTF 抑制剂，具有高效价（Kd = 6.3 nM）。
  28. GC64529 ZL0590 ZL0590 是一种有效的，具有口服活性 BRD4 BD1 选择性抑制剂，对人 BRD4 BD1的 IC50 为 90 nM。ZL0590 具有显著的抗炎活性。
  29. GC64527 ADTL-SA1215 ADTL-SA1215 是一种调节三阴性乳腺癌自噬的特异性 SIRT3 小分子激活剂。
  30. GC64518 Ziftomenib

    KO-539

     Ziftomenib是一种高选择性具口服活性的Menin-MLL（混合谱系白血病）相互作用抑制剂，用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）。
  31. GC64499 RJW100 RJW100 是一种有效的肝受体同源物 1 (LRH-1，NR5A2) 和类固醇生成因子-1 (SF-1，NR5A1) 激动剂，pEC50 分别为 6.6 和 7.5。RJW100 还可有效激活 miR-200c (miRNA-200c, microRNA-200c) 启动子。
  32. GC64487 Miravirsen

    SPC-3649

     Miravirsen (SPC-3649) 是一种 β-d-氧锁核酸修饰的硫代磷酸反义寡核苷酸，可抑制 miR-122 的生物合成。Miravirsen (SPC-3649) 用于 HCV 感染的研究。
  33. GC19936 Quisinostat dihydrochloride

    QUISINOSTAT二盐酸盐,JNJ-26481585 dihydrochloride

     A pan-HDAC inhibitor
  34. GC49815 Oleuropein aglycone

    3,4-DHPEA-EA

     A polyphenol with diverse biological activities
  35. GC64378 Valproic acid-d6

    丙戊酸-D6,VPA-d6; 2-Propylpentanoic Acid-d6

    Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  36. GC64372 Lorpucitinib

    JNJ-64251330

     Lorpucitinib 是一种肠道 JAK 激酶的抑制剂，用于炎症性肠病的研究。
  37. GC64367 PAD2-IN-1 PAD2-IN-1，一种基于苯并咪唑的衍生物，是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
  38. GC64343 EPZ-719 EPZ-719 是一种新型有效的 SETD2 抑制剂（IC50 = 0.005 μM），与其他组蛋白甲基转移酶相比具有高选择性。
  39. GC64303 S2116 S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
  40. GC64297 I-BET567 I-BET567 是一种有效、具有口服活性 pan-BET 候选抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 已在肿瘤和炎症小鼠模型中已被证明有效。
  41. GC64295 MS67 MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。
  42. GC64271 AU-15330 AU-15330 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) degrader of the SWI/SNF ATPase subunits, SMARCA2 and SMARCA4, which can induce potent inhibition of tumor growth in xenograft models of prostate cancer.
  43. GC64255 CHIC35 CHIC35 是 EX-527 的结构类似物，是 SIRT1 (IC50=0.124 µM) 的有效选择性抑制剂。CHIC35 对 SIRT1 的选择性远大于对 SIRT2 (IC50=2.8 µM) 和 SIRT3 (IC50>100 µM)。CHIC35 具有抗炎作用，可用于 CHARGE 综合征的研究。
  44. GC64210 (R)-GSK-3685032 (R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
  45. GC64209 E7016

    GPI 21016

     E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
  46. GC64191 Elevenostat

    JB3-22

     Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50=0.235 µM)。抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性。
  47. GC64137 Acetaminophen-d3

    扑热息痛D3,Paracetamol-d3; 4-Acetamidophenol-d3; 4'-Hydroxyacetanilide-d3

     Acetaminophen-d3 (Paracetamol-d3) 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
  48. GC64124 AZ506 AZ506 是有效的 SMYD2 抑制剂，IC50 为 17 nM。AZ506 抑制细胞中 SMYD2 甲基转移酶的活性，导致 SMYD2 介导的甲基化信号减少。
  49. GC64115 Gypenoside LI Gypenoside LI 是一种绞股蓝赶单体，具有抗肿瘤活性。Gypenoside LI 诱导癌细胞凋亡、细胞周期阻滞和迁移。
  50. GC64108 Ifidancitinib

    ATI-50002; ATI-502

     Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
  51. GC64083 UNC6934 UNC6934 is a a chemical probe targeting the N-terminal PWWP (PWWP1) domain of NSD2. UNC6934 is a potent antagonist of NSD2-PWWP1 with a Kd (SPR) of 80 nM and is selective for NSD2-PWWP1 over 14 other PWWP domains including NSD3-PWWP1 UNC6934 disrupts the NSD2-PWWP1 interaction with H3K36me2 nucleosomes in U2OS cells as measured by a NanoBret assay with an IC50 of 1.09 μM.

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