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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC30714 GSK4028 GSK4028是GSK4027的对映体阴性对照，GSK4027是一种PCAF/GCN5溴结构域的化学探针，而GSK4028对应的pIC50值为4.9。
  3. GC30693 SIRT-IN-2 SIRT-IN-2是SIRT1/2/3的有效抑制剂，其IC50值分别为4，1，7nM。
  4. GC30644 INCB054329 Racemate INCB054329Racemate是BET蛋白的抑制剂。
  5. GC30601 Propanamide Propanamide 是一种从专利 WO2012122452A1 化合物 II 中提取的强效选择性 JAK 抑制剂，具有治疗皮肤疾病（如皮肤狼疮）的潜力。
  6. GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2是一种有效的，选择性的，可口服的Dot1L(一种histonemethyltransferase)，IC50值和Ki值分别为0.4nM和0.08nM。
  7. GC30526 ACY-957 ACY-957是一种选择性的HDAC1和HDAC2抑制剂，对HDAC1/2/3的IC50值分别为7nM，18nM和1300nM，对HDAC4/5/6/7/8/9无作用。
  8. GC30503 A-893 A-893是一个有细胞活性的，SMYD2的抑制剂，其IC50值为2.8nM。
  9. GC30501 Lin28-let-7a antagonist 1 Lin28-let-7aantagonist1对Lin28-let-7a的结合有明显的拮抗作用，其对Lin28A-let-7a-1结合的IC50值为4.03μM。
  10. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine)

    氨基葡萄糖; D-Glucosamine; Chitosamine

     Glucosamine (2-amino-2-deoxy-D-glucose) is an amino sugar and a prominent precursor in the biochemical synthesis of glycosylated proteins and lipids. It is commonly used as a treatment for osteoarthritis. Glucosamine（GS） treatment selectively downregulates HIF-1α at the protein level in YD-8 cells via interference of production of the citric acid cycle metabolites.
  11. GC30251 SIRT5 inhibitor SIRT5 inhibitor 是一种有效的 Human Sirtuin 5 deacylase 抑制剂，IC50 为 0.11 μM.
  12. GC30204 Sirtuin modulator 1 A SIRT1 activator
  13. GC19465 JNJ-64619178

    Onametostat

     A PRMT5 inhibitor
  14. GC19455 ZL0420 A BRD4 inhibitor
  15. GC18154 WM-1119 An inhibitor of KAT6A
  16. GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate

    INCB053914 phosphate

     Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2、PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM、30 nM、0.12 nM。 PIM inhibitor 1 phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
  17. GC19410 NCGC00244536

    3-(8-羟基喹啉-6-基)-N-(3-苯基丙基)苯甲酰胺,KDM4B Inhibitor B3

     A KDM4B/JMJD2B inhibitor
  18. GC19409 ABBV-744 A BD2 bromodomain inhibitor
  19. GC19408 FM381 A potent JAK3 inhibitor
  20. GC19406 TH34 TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂，IC50 分别为 4.6 μM、1.9 μM 和 7.7 μM，对 HDAC1/2/3 具有高选择性。
  21. GC19405 PF-06700841 P-Tosylate

    PF-06700841 P-Tosylate

     An inhibitor of JAK1 and TYK2
  22. GC19398 PIM447

    LGH447

     PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。 PIM447 具有双重抗骨髓瘤和骨保护作用。 PIM447 诱导细胞凋亡。
  23. GC19388 XY1

    N-2-萘基-N'-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙基]脲

     A negative control for SGC707
  24. GC19368 Upadacitinib

    乌帕替尼; ABT-494

     Upadacitinib是一种高效、口服并可逆的选择性 Janus激酶 1 (JAK1) 抑制剂，IC50值为0.043μM。
  25. GC19361 TP-3654 A Pim kinase inhibitor
  26. GC19360 TMP195

    TMP195游离态

    TMP195 是一种有效的选择性 IIa 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC4、HDAC5、HDAC7 和 HDAC9 的 IC50 分别为 59 nM、60 nM、26 nM 和 15 nM。
  27. GC19337 SR-4370 An HDAC3 inhibitor
  28. GC19334 Solcitinib

    索西替尼; GSK-2586184; GLPG-0778

     A JAK1 inhibitor
  29. GC19329 SGC2085 A PRMT4/CARM1 inhibitor
  30. GC19328 SF2523 A dual inhibitor of PI3K and BRD4
  31. GC19320 SAR-20347 A JAK family kinase inhibitor
  32. GC19298 PLX51107 A BET family protein inhibitor
  33. GC19288 PF-06651600

    PF-06651600

     PF-06651600 (PF-06651600) 是一种具有口服活性的选择性 JAK3 抑制剂，IC50 为 33.1 nM。
  34. GC19264 NMS-P118

    2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺

     A potent and selective PARP1 inhibitor
  35. GC19251 MK-8617 A HIF-PH1, -2, and -3 inhibitor
  36. GC19248 Mivebresib

    米维布塞; ABBV-075

     A BRD2, BRD4, and BRDT inhibitor
  37. GC19247 MI-503 MI-503 是一种高效且具有口服生物利用度的 menin-mLL 相互作用的小分子抑制剂。
  38. GC19246 MI-463 An inhibitor of menin-MLL fusion protein interactions
  39. GC19211 JQEZ5 An EZH2 inhibitor
  40. GC19210 JQ-1 carboxylic acid

    (6S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]噻唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酸

     A selective inhibitor of BET bromodomains
  41. GC19204 Itacitinib

    伊他替尼,INCB039110

     A JAK1 inhibitor
  42. GC19200 INCB-057643 A BET family protein inhibitor
  43. GC19190 HDAC-IN-4

    CXD101

     An HDAC inhibitor
  44. GC19189 HDAC8-IN-1

    MDK-7933

     An HDAC8 inhibitor
  45. GC19184 GSK484 hydrochloride GSK484是一种选择性PAD4抑制剂，已被用作抗缺血化合物，对PAD4具有抑制活性。
  46. GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate GSK2807 Trifluoroacetate 是一种有效的、选择性的、SAM 竞争性的 SMYD3 抑制剂，Ki 为 14 nM，IC50 为 130 nM。
  47. GC19149 EZM 2302

    GSK3359088

     A PRMT4 inhibitor
  48. GC19141 EPZ011989 An orally bioavailable EZH2 inhibitor
  49. GC19130 EED226 A potent and allosteric inhibitor of PRC2
  50. GC19129 EDO-S101

    Tinostamustine

     An HDAC inhibitor and DNA alkylating agent
  51. GC19119 dBET1

    2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)丁基)乙酰胺

     A hybrid molecule containing (+)-JQ-1 and thalidomide

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