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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC，IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，最终导致细胞死亡。
  3. GC36657 MS31 MS31 是一种细胞渗透性，高亲和性，高选择性，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
  4. GC36656 MS049 A selective, dual PRMT4/PRMT6 inhibitor
  5. GC36655 MS023 dihydrochloride An inhibitor of type I PRMTs
  6. GC36646 Momelotinib Mesylate

    CYT387 Mesylate

     Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
  7. GC36632 MM-102 TFA

    HMTase Inhibitor IX TFA

     An inhibitor of WDR5/MLL interactions
  8. GC36521 M89 M-89 强效的、特异性的menin 的抑制剂，结合到menin 的Kd 值为1.4 nM。M-89 可抑制Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有治疗混合谱系白血病的潜力。
  9. GC36485 LSD1-IN-6 LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
  10. GC36484 LSD1-IN-5 LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
  11. GC36464 LIN28 inhibitor LI71 LIN28 inhibitor LI71 是一种高效、细胞渗透性的 LIN28 抑制剂，能消除 LIN28 介导的寡核苷酸化，其 IC50 值为 7 uM。LIN28 inhibitor LI71 能直接绑定 CSD，抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。
  12. GC36389 KDM4-IN-2 KDM4-IN-2 (Compound 19a) 是一种有效的选择性 KDM4/KDM5 双重抑制剂，Ki 分别为 4 nM 和 7 nM。
  13. GC36388 KDM2A/7A-IN-1 KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16?μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
  14. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 是用于治疗和/或预防干眼症的有效化合物。
  15. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂，IC50 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
  16. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂，其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
  17. GC36363 JAK1-IN-7

    JAK1-IN-7

     JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) 是从专利 WO2018134213A1 实施例 63 中提取的 Janus 相关激酶 1 (JAK1) 抑制剂，具有抗炎作用。
  18. GC36351 Itacitinib adipate

    伊他替尼己二酸; INCB039110 adipate

     A JAK1 inhibitor
  19. GC36196 Guadecitabine sodium

    SGI-110 sodium; S-110 sodium

     Guadecitabine 是地西他滨和脱氧鸟苷的新型低甲基化二核苷酸，可抵抗胞苷脱氨酶的降解。
  20. GC36195 GSK-J1 lithium salt GSK-J1 is a highly potent inhibitor of H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A) with IC50 of 60 nM in cell-free assays for JMJD3 (KDM6B) , respectively, >10-fold selectivity over other tested demethylases, with IC50 of 0.95μM and 1.76μM towards JARID1B/C.
  21. GC36192 GSK3368715 dihydrochloride

    EPZ019997 dihydrochloride

     GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
  22. GC36191 GSK3368715

    EPZ019997

     An inhibitor of type I PRMTs
  23. GC36168 GNA002 GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
  24. GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor

    8-[2-氨基-6-[(4-溴-2-噻吩基)甲氧基]-9H-嘌呤-9-基]辛基BETA-D-吡喃葡萄糖苷,Glucose-conjugated MGMT inhibitor

     Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT) 抑制剂，体外（细胞提取物）的 IC50 为 32 nM，在 HeLa S3 细胞中的 IC50 为 10 nM。
  25. GC36000 EPZ020411 hydrochloride A PRMT6 inhibitor
  26. GC35914 DW14800 DW14800 是一种蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50 值为 17 nM。DW14800 降低 H4R3me2s 的水平，增强 HNF4α 的转录。抗肿瘤活性。
  27. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
  28. GC35893 Domatinostat

    (2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺,4SC-202 free base

     Domatinostat (4SC-202) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. Also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1). Phase 1.
  29. GC35816 DC_C66 DC_C66 是一种细胞渗透性的，选择性的 (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM)，PRMT6 (IC50= 47μM)，PRMT5，具有良好的选择性。
  30. GC35815 dBET57 A PROTAC that drives BRD4 degradation
  31. GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate

    (3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃基]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐水合物

     A pan-Pim kinase inhibitor
  32. GC35742 CPUY074020 CPUY074020 是一种有效的 G9a 抑制剂，IC50 值为 2.18 μM，具有抗增殖活性。
  33. GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 trihydrochloride 是一线的、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
  34. GC35706 Cl-amidine

    N-[(1S)-1-(氨基羰基)-4-[(2-氯-1-亚氨基乙基氨基]丁基]-苯甲酰胺

    Cl-amidine is an irreversible pan-peptidylarginine deiminase (PAD) inhibitor with IC50 values of 5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM for PAD4, PAD1 and PAD3, respectively. Cl-amidine induces apoptosis.
  35. GC35668 CG-200745

    CG-200745

     CG-200745 (CG-200745) 是一种具有口服活性的强效 pan-HDAC 抑制剂，其异羟肟酸部分可与催化袋底部的锌结合。 CG-200745 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的去乙酰化。 CG-200745 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。 CG-200745 增强了吉西他滨耐药细胞对吉西他滨和 5-氟尿嘧啶 (5-FU;) 的敏感性。 CG-200745 诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤作用。
  36. GC35651 Cenisertib

    AS-703569; R-763

     Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  37. GC35624 CBB1007 trihydrochloride CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂，IC50值为5.27uM。
  38. GC35623 CBB1007 hydrochloride CBB1007盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1高效底物竞争性抑制剂，细胞可渗透，对hLSD1的IC50值为5.27uM。
  39. GC35622 CBB1003 hydrochloride CBB1003盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
  40. GC35621 CBB1003 CBB1003是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
  41. GC35558 Bromodomain inhibitor-8 Bromodomain inhibitor-8 (Intermediate 21) 是BET 溴端结构域 的抑制剂，可用于治疗自身免疫性和炎症类疾病。
  42. GC35557 Bromodomain IN-1 Bromodomain IN-1 是一种有效的选择性 Bromodomain 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2016069578A1 中的化合物 4。
  43. GC35554 Brevilin A

    短叶老鹳草素A

     A sesquiterpene lactone with anticancer activity
  44. GC35552 BRD-IN-3 BRD-IN-3 ((R,R)-36n) 是一个强效的P300/CBP 相关因子溴端结构域 (PCAF BRD) 的抑制剂，其IC50 值为 7 nM。BRD-IN-3 也能抑制GCN5 和FALZ。
  45. GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ditrifluoroacetate) 是 HDAC5 和 HDAC9 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.85，1.88 μM。
  46. GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂，IC50 值 0.31 μM，Kd 值为 0.3 μM， BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
  47. GC35547 BR102375 BR102375 是一种用于治疗 2 型糖尿病的 non-TZD (噻唑烷二酮类) PPAR γ 完全激动剂， 其 EC50 值和 Amax比率值分别为 0.28 μM 和 98%。
  48. GC35506 BET-BAY 002 S enantiomer BET-BAY 002 S enantiomer 是 BET-BAY 002 的 S 型对映异构体。BET-BAY 002 是 BET 抑制剂。
  49. GC35505 BET-BAY 002 BET-BAY 002是BET小分子抑制剂，对多发性骨髓瘤模型有效。
  50. GC35480 BB-Cl-Amidine hydrochloride A PAD4 inhibitor
  51. GC35448 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

    AZD5153结晶体(API形式),AZD-5153 HNT salt

     AZD-5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) is a potent, selective, and orally available BET/BRD4 bromodomain inhibitor with pKi of 8.3 for BRD4. AZD-5153 inhibits the expression of Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) target genes. NSD3, via H3K36me2, acts as an epigenetic deregulator to facilitate the expression of oncogenesis-promoting genes.

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