Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Products for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(43)
- Aurora Kinase(57)
- DNA Methyltransferase(32)
- HDAC(167)
- Histone Acetyltransferases(64)
- Histone Demethylases(91)
- Histone Methyltransferase(193)
- HIF(87)
- JAK(137)
- MBT Domains(1)
- PARP(100)
- Pim(27)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(31)
- RNA Polymerase(6)
- Sirtuin(65)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(17)
- Epigenetic Reader Domain(195)
- MicroRNA(13)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC65254 MC4355 MC4355 是一种 EZH2 和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 双抑制剂。
- GC65242 TFMB-(S)-2-HG TFMB-(S)-2-HG 是 5'-甲基胞嘧啶羟化酶 TET2 的有效抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
- GC65206 FT895 FT895 是一种有效的选择性 HDAC11 抑制剂,IC50 为 3 nM。
- GC65204 ZL0454 ZL0454是有效,选择性的含有溴结构域的蛋白质4 (BRD4)抑制剂,对BD1和BD2的IC50分别为49和32 nM 。
- GC65202 Nesuparib Nesuparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。Nesuparib 可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 (信息提取自专利 WO2016200101A2)。
- GC65201 Quercetagetin A selective Pim-1 inhibitor
- GC65186 DC-S239 DC-S239 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 SET7 抑制剂,其 IC50 值为 4.59 μM。DC-S239 对 DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8 和 G9a 具有选择性。DC-S239 具有抗癌活性。
- GC65160 FHT-1015 FHT-1205 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂,IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1;化合物 67)。
- GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
- GC65138 NCDM-32B NCDM-32B 是一种有效的选择性 KDM4 抑制剂,可抑制乳腺癌的生存能力和转化表型。
- GC65135 VZ185 VZ185 是高效,快速,选择性的基于von Hippel-Lindau的BRD9和BRD7双降解探针,DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性,EC50 分别为 3nM 和 40nM。
- GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物,包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂,Kd 值为的 185 nM,有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。
- GC65046 M1002 M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂,可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。
- GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719 (example 16-7) 是 MRTX-1719 的 S- 对映体。(S)-MRTX-1719 是一种 PRMT5/MTA 复合物抑制剂,其 IC50 为7070 nM。
- GC65037 MM-589 TFA MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
- GC65030 Sirtuin modulator 2 Sirtuin modulator 2 (Compound 132) 是一种 sirtuin 调节剂,ED50 不超过 50 μM。
- GC65027 PRMT5-IN-20 PRMT5-IN-20 是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
- GC65019 SRT 1460 SRT-1460 is a potent and selective activator of Sirtuin 1 (SIRT1) with EC1.5 of 2.9 μM. SRT-1460 reduces cell viability and growth of pancreatic cancer cells and induces apoptosis.
- GC64999 MS402 MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂,对 BRD4(BD1),BRD4(BD2),BRD3(BD1), BRD3(BD2), BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
- GC64968 SW-100 SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
- GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BI 894999 is a potent and selective BET inhibitor with IC50 of 5 nM and 41 nM for the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 to acetylated histones, respectively. BI 894999 is highly selective for BRD2/3/4 and BRDT (Kd of 0.49-1.6?nM), with at least a 200-fold selectivity vs. BRD4-BD1.
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
- GC64946 SRT 2183 SRT2183 is a small-molecule activator of the sirtuin subtype SIRT1, currently being developed by Sirtris Pharmaceuticals.
- GC64945 M1001 M1001 is a weak agonist of hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α) that binds to the HIF-2α PAS-B domain with Kd of 667 nM.
- GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
- GC64941 PR5-LL-CM01 PR5-LL-CM01 是一种有效的 (PRMT5) 抑制剂 (IC50= 7.5 μM)。PR5-LL-CM01 具有抗肿瘤活性。
- GC64902 S2157 S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
- GC64900 EZM0414 EZM0414 is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of Histone-lysine N-methyltransferase SETD2.
- GC64894 SETDB1-TTD-IN-1 TFA SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
- GC64893 SETDB1-TTD-IN-1 SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
- GC64865 Bomedemstat Bomedemstat (IMG-7289) 是一种有效的,具有口服活性的,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有表观遗传活性。Bomedemstat 可用于急性髓性白血病 (AML) 和骨髓纤维化 (MF) 的研究。具有抗肿瘤活性。
- GC64841 JQKD82 trihydrochloride JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究。
- GC64821 FHD-286 FHD-286 is a BRG1/BRM ATPase inhibitor for the treatment of BAF-related disorders such as acute myeloid leukemia.
- GC64789 Biotinylated-JQ1 Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物,可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖,EC50 为 0.4 μM。
- GC64777 FHT-1204 FHT-1204 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂,IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1;化合物 70)。
- GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
- GC64772 NV03 NV03 是一种有效,选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂,Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。
- GC64761 Butyric acid-13C1 Butyric acid-13C1 是 13C 标记的 Butyric acid。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
- GC64733 Procainamide An Analytical Reference Standard
- GC64729 MPT0B390 MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性,GI50 为 0.03 μM。
- GC64701 Povorcitinib Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
- GC64700 Povorcitinib phosphate Povorcitinib phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib phosphate 可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的研究。
- GC64696 CBP/p300-IN-12 CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。
- GC64684 SB-429201 SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。
- GC64584 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1 is an orally active and potent HIF prolylhydroxylase domain-1 (PHD-1) inhibitor with an IC50 of 0.034 μM
- GC64579 PARP-1-IN-2 PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
- GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
- GC64575 Et-29 Et-29 是一种有效的,选择性的 SIRT5 抑制剂 (Ki=40 nM)。
- GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 是一种 BRG1/BRM ATP 酶抑制剂,治疗 BAF 相关疾病。
- GC64538 BPTF-IN-BZ1 BPTF-IN-BZ1 是一种 BPTF 抑制剂,具有高效价(Kd = 6.3 nM)。