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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65254 MC4355 MC4355 是一种 EZH2 和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 双抑制剂。
  3. GC65242 TFMB-(S)-2-HG TFMB-(S)-2-HG 是 5'-甲基胞嘧啶羟化酶 TET2 的有效抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
  4. GC65206 FT895 FT895 是一种有效的选择性 HDAC11 抑制剂,IC50 为 3 nM。
  5. GC65204 ZL0454 ZL0454是有效,选择性的含有溴结构域的蛋白质4 (BRD4)抑制剂,对BD1和BD2的IC50分别为49和32 nM 。
  6. GC65202 Nesuparib Nesuparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。Nesuparib 可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 (信息提取自专利 WO2016200101A2)。
  7. GC65201 Quercetagetin A selective Pim-1 inhibitor
  8. GC65186 DC-S239 DC-S239 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 SET7 抑制剂,其 IC50 值为 4.59 μM。DC-S239 对 DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8 和 G9a 具有选择性。DC-S239 具有抗癌活性。
  9. GC65160 FHT-1015 FHT-1205 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂,IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1;化合物 67)。
  10. GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
  11. GC65138 NCDM-32B NCDM-32B 是一种有效的选择性 KDM4 抑制剂,可抑制乳腺癌的生存能力和转化表型。
  12. GC65135 VZ185 VZ185 是高效,快速,选择性的基于von Hippel-Lindau的BRD9和BRD7双降解探针,DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性,EC50 分别为 3nM 和 40nM。
  13. GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物,包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂,Kd 值为的 185 nM,有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。
  14. GC65046 M1002 M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂,可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。
  15. GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719 (example 16-7) 是 MRTX-1719 的 S- 对映体。(S)-MRTX-1719 是一种 PRMT5/MTA 复合物抑制剂,其 IC50 为7070 nM。
  16. GC65037 MM-589 TFA MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
  17. GC65030 Sirtuin modulator 2 Sirtuin modulator 2 (Compound 132) 是一种 sirtuin 调节剂,ED50 不超过 50 μM。
  18. GC65027 PRMT5-IN-20 PRMT5-IN-20 是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  19. GC65019 SRT 1460 SRT-1460 is a potent and selective activator of Sirtuin 1 (SIRT1) with EC1.5 of 2.9 μM. SRT-1460 reduces cell viability and growth of pancreatic cancer cells and induces apoptosis.
  20. GC64999 MS402 MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂,对 BRD4(BD1),BRD4(BD2),BRD3(BD1), BRD3(BD2), BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
  21. GC64968 SW-100 SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
  22. GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BI 894999 is a potent and selective BET inhibitor with IC50 of 5 nM and 41 nM for the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 to acetylated histones, respectively. BI 894999 is highly selective for BRD2/3/4 and BRDT (Kd of 0.49-1.6?nM), with at least a 200-fold selectivity vs. BRD4-BD1.
  23. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
  24. GC64946 SRT 2183 SRT2183 is a small-molecule activator of the sirtuin subtype SIRT1, currently being developed by Sirtris Pharmaceuticals.
  25. GC64945 M1001 M1001 is a weak agonist of hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α) that binds to the HIF-2α PAS-B domain with Kd of 667 nM.
  26. GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
  27. GC64941 PR5-LL-CM01 PR5-LL-CM01 是一种有效的 (PRMT5) 抑制剂 (IC50= 7.5 μM)。PR5-LL-CM01 具有抗肿瘤活性。
  28. GC64902 S2157 S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
  29. GC64900 EZM0414 EZM0414 is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of Histone-lysine N-methyltransferase SETD2.
  30. GC64894 SETDB1-TTD-IN-1 TFA SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
  31. GC64893 SETDB1-TTD-IN-1 SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
  32. GC64865 Bomedemstat Bomedemstat (IMG-7289) 是一种有效的,具有口服活性的,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有表观遗传活性。Bomedemstat 可用于急性髓性白血病 (AML) 和骨髓纤维化 (MF) 的研究。具有抗肿瘤活性。
  33. GC64841 JQKD82 trihydrochloride JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究。
  34. GC64821 FHD-286 FHD-286 is a BRG1/BRM ATPase inhibitor for the treatment of BAF-related disorders such as acute myeloid leukemia.
  35. GC64789 Biotinylated-JQ1 Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物,可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖,EC50 为 0.4 μM。
  36. GC64777 FHT-1204 FHT-1204 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂,IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1;化合物 70)。
  37. GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
  38. GC64772 NV03 NV03 是一种有效,选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂,Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。
  39. GC64761 Butyric acid-13C1 Butyric acid-13C1 是 13C 标记的 Butyric acid。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  40. GC64733 Procainamide An Analytical Reference Standard
  41. GC64729 MPT0B390 MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性,GI50 为 0.03 μM。
  42. GC64701 Povorcitinib Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
  43. GC64700 Povorcitinib phosphate Povorcitinib phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib phosphate 可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的研究。
  44. GC64696 CBP/p300-IN-12 CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。
  45. GC64684 SB-429201 SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。
  46. GC64584 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1 is an orally active and potent HIF prolylhydroxylase domain-1 (PHD-1) inhibitor with an IC50 of 0.034 μM
  47. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
  48. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
  49. GC64575 Et-29 Et-29 是一种有效的,选择性的 SIRT5 抑制剂 (Ki=40 nM)。
  50. GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 是一种 BRG1/BRM ATP 酶抑制剂,治疗 BAF 相关疾病。
  51. GC64538 BPTF-IN-BZ1 BPTF-IN-BZ1 是一种 BPTF 抑制剂,具有高效价(Kd = 6.3 nM)。

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