Proteins(蛋白质)
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GC66467
Claficapavir
A1752
Claficapavir (A1752) 是一种特异的核衣壳蛋白 (nucleocapsid protein) 抑制剂,IC50 约为1μM。Claficapavir 与 HIV-1 NC(Kd=20 nM) 强烈结合,从而抑制 NC 的伴侣特性,并导致对 HIV-1 具有良好的抗病毒活性。 -
GC66360
Girentuximab
G250; cG250
Girentuximab (G250) 是一种嵌合单克隆抗体,可与碳酸酐酶 IX (CAIX) 结合,碳酸酐酶 IX 是一种在透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 中广泛表达的细胞表面糖蛋白。 -
GC66051
Cabotegravir sodium
卡博特韦钠; GSK-1265744 sodium; S/GSK1265744 sodium
An HIV-1 integrase inhibitor -
GC66033
Casein kinase 1δ-IN-1
Casein kinase 1δ-IN-1 (compound 822) 是酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂,抑制作用大于5%。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默病的研究。
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GC66029
hCAI/II-IN-6
hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII,对 hCA I,hCA II,hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220,4.9,6.5 和 >50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。
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GC66026
SIRT2-IN-9
SIRT2-IN-9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN-9 可用于癌症的研究。
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GC65998
Cathepsin C-IN-5
Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
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GC65963
AzddMeC
CS-92
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。 -
GC65957
MMP13-IN-2
MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50=0.036 nM),对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
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GC65938
Thrombin inhibitor 5
WAY-358871 is a bioactive compound.
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GC65935
CAM833
CAM833是一种亚微摩尔化学抑制剂,可抑制肿瘤抑制因子BRCA2的RAD51重组酶和BRC重复基序之间的调节蛋白相互作用。
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GC65909
Bexotegrast
Bexotegrast 是 αΝβ6 整合素的有效抑制剂。Bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF) 和非特异性间质性肺炎 (NSIP) 等纤维化 (信息摘自专利 WO2020210404A1,compound 5)。
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GC65905
NBD-14189
NBD-14189 是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 HIV-1HXB2 假病毒的 IC50 为 89nM。NBD-14189 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。
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GC65903
NBD-14270
NBD-14270,一种吡啶类似物,是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 50 株 HIV-1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50>100 μM)。
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GC65668
5-Amino-8-hydroxyquinoline
5A8HQ
5-氨基-8-羟基喹啉(5A8HQ)是一种潜在的抗癌候选药物,具有良好的蛋白酶体抑制活性 -
GC65612
Acetazolamide sodium
乙酰唑胺钠
An Analytical Reference Standard -
GC52191
Deacetylanisomycin
脱乙酰茴香霉素
A derivative of anisomycin -
GC52175
IQA
5,6-二氢-5-氧代吲哚并[1,2-A]喹唑啉-7-乙酸
A CK2 inhibitor -
GC52174
Sulfadoxin-d4
磺胺邻二甲氧嘧啶-D4,Sulphadoxine-d4
An internal standard for the quantification of sulfadoxin -
GC52173
N-desmethyl-Doxylamine (succinate)
氢催化杂质
A metabolite of doxylamine -
GC52171
Clindamycin-d3 (hydrochloride)
克林霉素-D3盐酸盐
An internal standard for the quantification of clindamycin -
GC65597
Abciximab
C7E3
Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体,是一种糖蛋白 IIb/IIIa(glycoprotein IIb/IIIa)抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
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GC65588
GB1211
GB1211
GB1211 是一种具有口服活性的 galectin-3 (Gal-3) 抑制剂。 -
GC65581
MIND4-19
MIND4-19 是一种有效的 SIRT2 抑制剂,IC50 为 7.0 μM。MIND4-19 可用于亨廷顿氏舞蹈症 (Huntington's disease) 的研究。
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GC65549
Indisulam
N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺,E 7070
A sulfonamide with anticancer activity -
GC65547
(1S,2R)-Alicapistat
(1S,2R)-ABT-957
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。 -
GC65542
NSC-87877 disodium
8-羟基-7-[(6-磺基-2-萘基)偶氮基]-5-喹啉磺酸二钠盐
A potent inhibitor of SHP-1 and SHP- 2 -
GC65533
SHP394
SHP394 是一种有效的,具有口服活性的,变构的选择性SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM。
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GC65470
Oleclumab
奥来鲁单抗,MEDI9447
Oleclumab (MEDI9447) 是一种人 IgG1Λ 抗 CD73 单克隆抗体,可抑制 CD73 功能。Oleclumab 具有抗肿瘤活性。 -
GC65455
c(phg-isoDGR-(NMe)k)
c(phg-isoDGR-(NMe)k) 是有效选择性的 α5β1 整合素 配体,IC50 为 2.9 nM。
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GC65432
LV-320
LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂,其 IC50 值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬,并且在体内稳定,无毒且有活性。
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GC65394
7-BIA
7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂,IC50 值约为 1-3 μM。
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GC65383
RAD51-IN-2
RAD51-IN-2 (化合物 example 67A) 是一种 RAD51 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019/051465A1。
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GC65363
(1R)-Tenofovir amibufenamide
(1R)-HS-10234
(1R)-Tenofovir amibufenamide ((1R)-HS-10234) 是 Tenofovir amibufenamide 的异构体,是一种口服活性抗病毒药物。(1R)-Tenofovir amibufenamide ((1R)-HS-10234) 是一个 HIV 病毒感染的抑制剂和乙型肝炎病毒的抑制剂 ( HBV )。(1R)-Tenofovir amibufenamide ((1R)-HS-10234) 可用于 HIV 感染、乙肝研究。 -
GC65322
FABPs ligand 6
MF6
FABPs ligand 6 (MF6) 是一种 FABP5 和 FABP7 抑制剂,KD 值分别为 874 nM 和 20 nM。FABPs ligand 6 可用于多发性硬化症的研究。 -
GC65308
SHIP2-IN-1
SHIP2-IN-1 是一种有效的 SHIP2 抑制剂,IC50 值为 2 µM。SHIP2-IN-1 可使 GSK3β 的 Ser9 位点磷酸化,抑制 GSK3β 的活化。SHIP2-IN-1 可用于阿尔滋海默症的研究。
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GC65307
S130
S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
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GC65293
AB-680
AB-680 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂,对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM,对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
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GC65271
p-Hydroxyphenethyl trans-ferulate
p-Hydroxyphenethyl trans-ferulate 具有抗高血糖 (酵母α-葡萄糖苷酶,IC50 19.24 ± 1.73 µmol L-1),抗氧化,抗炎活性。p-Hydroxyphenethyl trans-ferulate 具有抗癌活性和血清素能活性。
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GC65260
EDP-305
EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂,其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
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GC65256
HIV-1 inhibitor-6
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的药物耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
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GC65158
HIV-1 inhibitor-8
HIV-1 inhibitor-8 是一种具有口服活性、低毒和有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-8 对各种 HIV -1 菌株产生有效的抗病毒活性 (EC50=4.44~54.5 nM)。HIV-1 inhibitor-8 对 WT HIV-1 逆转录酶的 IC50 为 0.081 μM。
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GC65157
Naphthol AS-BR
色酚AS-BR
Naphthol AS-BR 是组织化学中,酸性和碱性磷酸酶的底物。 -
GC65153
KGP94
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。
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GC65134
HIV-IN-6
HIV-IN-6 是一种 HIV-Ⅰ 病毒复制抑制剂,通过靶向与病毒 Nef 蛋白相互作用的 Src 家族激酶 (SFK) (如 Hck) 而起作用。
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GC65098
ARL67156 triethylamine
FPL 67156 triethylamine
ARL67156 (FPL 67156) triethylamine 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL67156 triethylamine 是竞争性 NTPDase1 (CD39),NTPDase3 和 NPP1 抑制剂,Ki 分别为 11,18 和 12 μM。ARL67156 triethylamine 可用于钙化性主动脉瓣疾病、哮喘等疾病的研究。 -
GC65097
ARL67156 trisodium hydrate
FPL 67156 trisodium hydrate
ARL67156 (FPL 67156) trisodium hydrate 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL67156 trisodium hydrate 是竞争性 NTPDase1 (CD39),NTPDase3 和 NPP1 抑制剂,Ki 分别为 11,18 和 12 μM。ARL67156 trisodium hydrate 可用于钙化性主动脉瓣疾病、哮喘等疾病的研究。 -
GC65085
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM。
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GC65034
Ibalizumab
伊巴组单抗,TMB-355; TNX-355
Ibalizumab (TMB-355) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,通过与 CD4 受体结合来阻止 HIV 细胞进入。Ibalizumab 具有用于 HIV-1 感染研究的潜力。 -
GC65030
Sirtuin modulator 2
Sirtuin modulator 2 (Compound 132) 是一种 sirtuin 调节剂,ED50 不超过 50 μM。