Proteins(蛋白质)

Cat.No. 产品名称 Information

GC65025 BCI hydrochloride

(E)-BCI hydrochloride

An inhibitor of DUSP6 and DUSP1

GC65019 SRT 1460

3,4,5-三甲氧基-N-(2-(3-(哌嗪-1-基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺

SRT-1460 is a potent and selective activator of Sirtuin 1 (SIRT1) with EC1.5 of 2.9 μM. SRT-1460 reduces cell viability and growth of pancreatic cancer cells and induces apoptosis.

GC65010 Bortezomib-d8

PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8

Bortezomib-d8 (PS-341-d8) 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。

GC64992 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。

GC64946 SRT 2183 SRT2183 is a small-molecule activator of the sirtuin subtype SIRT1, currently being developed by Sirtris Pharmaceuticals.

GC64936 TD52 dihydrochloride A derivative of erlotinib

GC64932 αvβ5 integrin-IN-1 αvβ5 integrin-IN-1 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂（pIC50 = 8.2）。

GC64734 Benzenesulphonamide Benzenesulfonamide (Benzenesulphonamide, Benzosulfonamide, Phenyl sulfonamide, Benzene sulfonamide) ia an inhibitor of carbonic anhydrases.

GC64638 ALV1 ALV1 是一种有效的 Ikaros 和 Helios 降解剂。ALV1 能显著降低 IKZF1-4、CK1α (酪蛋白激酶 1α，CSNK1A1) 和核糖体蛋白 RPL4 的蛋白丰度。ALV1 对和 IKZF1/2/3 表现出相似的降解活性。ALV1 诱导 Helios/CRBN 二聚反应。ALV1 在很大程度上促进了 IL-2 的分泌。

GC64607 Dazcapistat Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。

GC64605 MY33-3 hydrochloride

MY33-3(盐酸盐)

MY33-3 hydrochloride 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂，IC50 值为 ~0.1 μM。MY33-3 hydrochloride 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 hydrochloride 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。

GC64575 Et-29 Et-29 是一种有效的，选择性的 SIRT5 抑制剂 (Ki=40 nM)。

GC64571 Sibrafiban

RO 48-3657

Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的，非肽，双重前药，是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。

GC64556 PTP1B-IN-15 PTP1B-IN-15 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂。PTP1B-IN-15具有研究II型糖尿病和肥胖症的潜力。

GC64535 (S,S)-TAPI-1

TAPI

A TACE inhibitor

GC64527 ADTL-SA1215 ADTL-SA1215 是一种调节三阴性乳腺癌自噬的特异性 SIRT3 小分子激活剂。

GC64519 Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside

山柰酚-3,7-双葡萄糖苷; Kaempferol 3,7-diglucoside

Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside (Kaempferol 3,7-diglucoside) 是一种黄酮醇，对 α-淀粉酶 (α-amylase)、α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 和乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase) 具有酶抑制作用。Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside 保护分化神经元细胞 SH-SY5Y 免受 Amyloid β 肽诱导的损伤。Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside 具有用于研究阿尔茨海默氏症的潜力。

GC64507 ML198 ML198 is a novel activator of glucocerebrosidase (GCase) with an IC50 of 0.4 μM and does not inhibit the enzyme's action, but can facilitate its translocation to the lysosome.

GC64484 Emivirine

MKC-442

Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (NNRTIs)，对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶活性的 Ki 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV-1 活性。

GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。

GC64391 DDX3-IN-2 DDX3-IN-2 是一种活性 DEADbox polypeptide 3 (DDX3) 抑制剂，其 IC50 值 0.3 μM。DDX3-IN-2 表现出广谱的抗病毒活性。DDX3-IN-2 有克服 HIV 耐药的潜力。

GC64382 SGC-CK2-1 SGC-CK2-1 是一种高效、ATP 竞争性的 CK2 化学探针，对两种人 CK2 亚型 CK2α 和 CK2α' 具有选择性，IC50分别为 36 和 16 nM。SGC-CK2-1 可用于神经退行性疾病的研究。

GC52105 Montelukast

孟鲁司特,MK0476 free base

A CysLT₁ receptor antagonist

GC52088 Methylchloroisothiazolinone (hydrochloride)

5-氯-2-甲基异噻唑啉-3-酮盐酸盐

A biocide

GC52081 Chamazulene

母菊薁

A terpene with anti-inflammatory and antioxidant activities

GC52074 Loratadine N-oxide

氯雷他定N-氧化物

A metabolite of loratadine

GC52072 Febrifugine (hydrochloride)

常山乙素二盐酸盐

A quinazolinone with antimalarial activity

GC52045 N-desmethyl Azelastine

氮卓斯汀杂质

An active metabolite of azelastine

GC52043 Hydrocortisone Aceponate

醋丙氢可的松,Hydrocortisone 17-propionate 21-acetate

A corticosteroid

GC52041 Oseltamivir Acid methyl ester

奥司他韦酸甲酯

A prodrug form of oseltamivir acid

GC52016 Cetirizine N-oxide

西替利嗪N-氧化物(乙酯)

An oxidative degradation product of cetirizine

GC52007 N-hydroxylamine Dapsone

羟胺氨苯砜

An active metabolite of dapsone

GC49884 Trigonelline-d3 (chloride)

Trigonelline-d3 hydrochloride

An internal standard for the quantification of trigonelline

GC49852 Clindamycin (hydrochloride hydrate)

盐酸克林霉素

A lincosamide antibiotic

GC49823 2′-C-β-Methylguanosine

2'-C-甲基鸟苷

An active nucleoside metabolite of BMS-986094

GC49804 Acridine

吖啶

An azaarene

GC49755 Meclizine N-oxide

美克洛嗪N-氧化物

A metabolite of meclizine

GC49753 LCS3 An inhibitor of glutathione reductase and thioredoxin reductase

GC64378 Valproic acid-d6

丙戊酸-D6,VPA-d6; 2-Propylpentanoic Acid-d6

Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

GC64376 GDC-1971

抑制剂

GDC-1971 (compound 199) is a SHP2 inhibitor.

GC64338 LYP-IN-1 LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂，其 Ki，IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性，如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。

GC64331 Ritonavir-13C,d3

ABT 538-13C,d3; RTV-13C,d3

Ritonavir-13C,d3 (ABT 538-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Ritonavir。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。

GC64282 LXE408 LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。

GC64270 Decanoyl-RVKR-CMK TFA

DecRVKRcmk TFA

Decanoyl-RVKR-CMK (DecRVKRcmk) TFA 抑制过表达的 gp160 加工和 HIV-1 的复制。

GC64261 Censavudine

OBP-601; BMS-986001

Censavudine (OBP-601; BMS-986001)，一种核苷类似物，是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂，对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。

GC64260 (2S,5S)-Censavudine

(2S,5S)-OBP-601; (2S,5S)-BMS-986001

(2S,5S)-Censavudine ((2S,5S)-OBP-601) 是 Censavudine 的 (2S,5S)-对映异构体。Censavudine 是一种核苷类逆转录酶抑制剂，是一种有效的 HIV 抑制剂。

GC64255 CHIC35 CHIC35 是 EX-527 的结构类似物，是 SIRT1 (IC50=0.124 µM) 的有效选择性抑制剂。CHIC35 对 SIRT1 的选择性远大于对 SIRT2 (IC50=2.8 µM) 和 SIRT3 (IC50>100 µM)。CHIC35 具有抗炎作用，可用于 CHARGE 综合征的研究。

GC64233 Gomisin M2

五味子脂素M2,(+)-Gomisin M2

Gomisin M2 ((+)-Gomisin M2) 是一种从 Schisandra rubriflora 的果实中分离得到的木脂素，具有抗 HIV 活性 (EC50 为 2.4 μM)。Gomisin M2 具有抗癌和抗过敏作用，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。

GC64221 Tigloylgomisin P

巴豆酰戈米辛P

Tigloylgomisin P 是一种木质素，具有抗 HIV 活性，EC50 为 37 μM。Tigloylgomisin P 具有抗癌作用。

GC64213 GSK3494245

DDD01305143?

GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。