PI3K/Akt/mTOR Signaling(PI3K/Akt/mTOR 信号传导)

Cat.No. 产品名称 Information

GC10201 OTSSP167

1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮,OTS167

A potent inhibitor of MELK

GC11868 CH5132799

[5-[7-甲磺酰基-2-(吗啉-4-基)-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]嘧啶-2-基]胺,CH5132799

An inhibitor of class I PI3K isoforms

GC17766 BAY 80-6946 (Copanlisib)

库潘尼西; BAY 80-6946

A selective PI3K inhibitor

GC13321 WYE-687

N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯

An mTOR inhibitor

GC17109 GSK2636771 GSK2636771 是一种有效的三磷酸腺苷竞争性口服 PI3Kβ 抑制剂，对催化亚基 p110β 的 IC50 为 5.2 nmol/L，同时比 p110α 和 p110γ 显示出 >900 倍的选择性和 >10 倍的选择性p110δ.用 p110β 抑制剂 GSK2636771 和 AZD6482 处理 72 小时后，对照细胞的细胞活力明显低于 PTEN 突变体和 PTEN野生型 EEC 细胞。

GC12275 GSK2334470 A selective PDK1 inhibitor

GC14465 Tideglusib

4-苄基-2-(萘-1-基)-[1,2,4]噻二唑烷-3,5-二酮,NP031112

Tideglusib是一种强效、选择性且不可逆的非ATP竞争性糖原合成酶激酶-3（GSK-3）抑制剂，对GSK-3β^WT和GSK-3β^C199A的IC₅₀分别为5nM和60nM。

GC10956 Imeglimin hydrochloride

(6R)-1,6-二氢-N2,N2,6-三甲基-1,3,5-三嗪-2,4-二胺盐酸盐,EMD 387008 hydrochloride

Imeglimin hydrochloride是一种口服降糖药物，可抑制多药及毒素外排蛋白1（MATE1），IC₅₀值为19.24μM。

GC10576 Imeglimin

EMD 387008

Imeglimin (EMD 387008) 是一种口服降糖剂。

GC17967 GDC-0032

GDC-0032; RG-7604

A potent PI3K inhibitor that is β-sparing

GC16568 AZD1080 A potent inhibitor of GSK3α and GSK3β

GC10580 AICAR phosphate

5-氨基-1-核糖基咪唑-4-甲酰胺磷酸盐,Acadesine phosphate; AICA Riboside phosphate

An activator of AMPK

GC11177 GDC-0980 (RG7422)

(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮,GDC-0980; GNE 390; RG 7422

A dual inhibitor of PI3K and mTOR

GC10982 YM201636

6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺

Inhibitor of PIKfyve

GC13858 Torin 2

9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮

Selective inhibitor of mTOR

GC12415 Rigosertib

瑞格色替; ON-01910

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3 激酶/Akt 通路诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期 G2/M 停滞。 Rigosertib 是一种选择性和非 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 9 nM。

GC13580 Rigosertib sodium

瑞格色替钠,ON-01910 sodium

Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期 G2/M 停滞。 Rigosertib sodium 是一种选择性和非 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 9 nM。

GC11018 GSK1059615

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮

A potent PI3K inhibitor

GC14840 TDZD-8

GSK-3β Inhibitor I; NP 01139

A selective inhibitor of GSK3β

GC15653 PF-05212384 (PKI-587)

N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲,PKI-587; PF-05212384

PF-05212384 (PKI-587) 是一种高效的PI3K/mTOR双重抑制剂，对PI3Kα（IC₅₀=0.4nM）、PI3Kβ（IC₅₀=6nM）、PI3Kγ（IC₅₀=8nM）、PI3Kδ（IC₅₀=6nM）和mTOR（IC₅₀=1.4nM）都具有抑制效果。

GC17868 TWS119 TWS119是一种高亲和力且高选择性的糖原合酶激酶-3β （GSK-3）抑制剂，K_D为126nM，IC₅₀值为30nM。

GC13468 BI-D1870 An inhibitor of RSK1-4

GC14071 OSI-027

反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸,ASP7486

Dual mTORC1/mTORC2 inhibitor

GC11003 PP121 A potent dual inhibitor of tyrosine and phosphoinositide kinases

GC14675 WYE-125132 (WYE-132)

N-[4-[1-(1,4-二氧杂螺[4.5]癸烷-8-基)-4-(8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]-N'-甲基脲,WYE-125132

Dual mTORC1/mTORC2 inhibitor

GC17690 Cromolyn sodium

色甘酸钠; Disodium Cromoglycate; FPL-670

A mast cell stabilizer

GC17243 Dorsomorphin (Compound C)

6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶,Compound C

Dorsomorphin（Compound C）是一种细胞渗透的AMPK抑制剂。

GC14736 AZD2858 A GSK3β inhibitor

GC16549 WZ4003 A selective NUAK1 and NUAK2 inhibitor

GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

BML-275 2HCl,Compound C 2HCl

IC50:Dorsomorphin 以剂量依赖性方式抑制 BMP4 诱导的 BMP 反应性 SMAD 磷酸化（半数最大抑制浓度 (IC50) =0.47 mM）。

GC12332 NU 7026

2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮,LY293646

Inhibitor of DNA-dependent protein kinase

GC10196 ETP-46464

ATM Inhibitor III, ATR Inhibitor III

An ATR inhibitor

GC10350 TIC10 isomer

ONC201 isomer

TIC10 isomer是TIC10/ONC201的类似物。

GC12773 Palomid 529

P529

An inhibitor of mTORC1 and mTORC2 formation

GC15864 CCT128930 An inhibitor of Akt2

GC11875 A-674563

(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺

An Akt inhibitor

GC15072 GSK2126458

GSK212; GSK-2126458; GSK 2126458; GSK-212; GSK 212

A potent pan-PI3K and mTOR inhibitor

GC10969 INK 128 (MLN0128)

沙帕色替; INK-128; MLN0128; TAK-228

Inhibitor of TORC1/2

GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl

CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride

A selective GSK3 inhibitor

GC12176 CHIR-98014 CHIR-98014是一种具细胞渗透性的GSK-3α和GSK-3β的强效抑制剂，IC₅₀值分别为0.65nM和0.58nM。

GC12338 Wortmannin

渥曼青霉素; SL-2052; KY-12420

渥曼青霉素是一种高效的 PI3 激酶特异性直接抑制剂，最初源自真菌 (1,2)。

GC15392 Triciribine

曲西瑞宾,API-2; NSC 154020; TCN

Triciribine是一种腺苷类似物，靶向抑制蛋白激酶B（Akt），IC₅₀值为130nM，具有抗肿瘤活性。

GC17104 PKI-402 A dual inhibitor of PI3K and mTOR

GC16417 PF-04691502

2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮

PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 抑制剂。 PF-04691502 与人 PI3Kα、β、δ、γ 和 mTOR 结合，Kis 分别为 1.8、2.1、1.6、1.9 和 16 nM。

GC16145 NVP-BGT226

NVP-BGT226 maleate

A dual PI3K and mTOR inhibitor

GC13029 AZD2014

3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺,AZD 2014; AZD-2014

A potent dual mTORC1/2 inhibitor

GC17550 A66

A 66; A-66

A66是一种高度特异性和选择性的p110α 抑制剂，其 IC₅₀值为32nM。

GC10710 3-Methyladenine

3-甲基腺嘌呤; 3-MA

3-甲基腺嘌呤是一种经典的自噬抑制剂。

GC16462 BYL-719

阿培利司,BYL 719; BYL719

BYL719 (Alpelisib) 是一种选择性 PI3Kɑ 抑制剂。

GC13037 CX-4945 (Silmitasertib)

CX 4945;CX4945

CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的具口服活性的酪蛋白激酶2（CK2）抑制剂，对CK2α的IC₅₀值为1nM。