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GSK-3(糖原合成酶激酶3)

GSK3 (glycogen synthase kinase-3) is a serine/threonine protein kinase which contributes to cell survival, diabetes, insulin resistance and Alzheimer's diseases.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66035 GSK3-IN-1 GSK3-IN-1 (compound 11) 是一种 GSK-3 抑制剂, IC50 值为 12 μM。GSK3-IN-1可用于糖尿病的研究。
  3. GC66032 GSK-3β inhibitor 11 GSK-3β inhibitor 11 (compound 21) 是一种糖原合成酶-3β (GSK-3β) 抑制剂 (IC50=10.02 μM)。GSK-3β inhibitor 11 可用于神经退行性疾病的研究。
  4. GC65375 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
  5. GC63446 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β)效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
  6. GC63181 SAR502250 SAR502250 是一种有效的,选择性的,ATP竞争性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂,对人 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
  7. GC62875 BRD3731 BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 有潜力用于创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
  8. GC62736 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
  9. GC49392 CHIR98024 CHIR98024 (Compound L) 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK3) 抑制剂,EC50 为 0.2566 μM。
  10. GC62661 PF-07104091 hydrate PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK3β 抑制剂,其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性,来自专利 WO2020157652A2。
  11. GC62660 PF-07104091 PF-07104091 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK3β 抑制剂,其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性,来自专利 WO2020157652A2。
  12. GC62423 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1,一种咪唑衍生物,是 cdk5,cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。
  13. GC62338 GSK-3β inhibitor 3 GSK-3β inhibitor 3 是一种有效,选择性,不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。
  14. GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 µM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
  15. GC39181 BRD0705 BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于治疗急性髓细胞性白血病。
  16. GC39152 9-ING-41 9-ING-41 是一个有效的糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。9-ING-41 通过靶向中心体和微管结合的 GSK-3β 诱导前期凋亡和细胞周期停滞。9-ING-41 具有抗肿瘤活性。
  17. GC38892 BIP-135 BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
  18. GC38787 GNF4877 GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
  19. GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的,CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性,是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
  20. GC37923 VP3.15 VP3.15 是高效、口服生物可利用的, CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性,是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
  21. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  22. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  23. GC36313 Indirubin-5-sulfonate Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
  24. GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1,CDK5,GSK-3β 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 5 nM,7 nM,80 nM。
  25. GC36193 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,具有治疗糖尿病的潜能,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
  26. GC36190 GSK-3 inhibitor 1 GSK-3 inhibitor 1 是 GSK-3 抑制剂。
  27. GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β,CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
  28. GC43790 GSK3 Inhibitor XIII GSK3 Inhibitor XIII 是一种有效的 ATP 竞争性 GSK-3 抑制剂,Ki 为 24 nM。
  29. GC18810 GSK3β Inhibitor XI GSK3β inhibitor XI is a potent inhibitor of glycogen synthase kinase 3β (GSK3β; Ki = 25 nM).
  30. GC15841 Alsterpaullone Alsterpaullon (9-Nitropaullone) 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。 Alsterpaullon 还与 ATP 竞争结合 GSK-3alpha/GSK-3beta,IC50 均为 4 nM。 Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,并具有研究神经退行性和增殖性疾病的潜力。 Alsterpaullone 在白血病细胞系中诱导细胞凋亡。
  31. GC16187 GSK-3β Inhibitor II GSK-3β inhibitor
  32. GC13176 CP21R7 CP21R7 是有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.8 nM; CP21R7 还显示出对 PKCα 的抑制活性,IC50 为 1900 nM。
  33. GC10752 Bikinin Bikinin 是一种非甾体、ATP 竞争性植物 GSK-3/Shaggy 样激酶抑制剂,可激活 BR(油菜素类固醇)信号传导。
  34. GC16617 IM-12 IM-12 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 53 nM,还能增强 Wnt 信号传导。
  35. GC15642 CHIR 99021 trihydrochloride Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。 CHIR 99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性超过 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶的 500 倍以上。 CHIR 99021 trihydrochloride 也是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。 CHIR 99021 trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。 CHIR 99021 trihydrochloride 诱导自噬。
  36. GC14233 BIO-acetoxime BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效的选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β 的 IC50 均为 10 nM。
  37. GC10336 A 1070722 A 1070722 是一种有效的选择性糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 Ki 均为 0.6 nM。 A 1070722 可以穿透血脑屏障 (BBB) 并在脑区积聚,因此有可能成为 PET 放射性示踪剂在脑中定量 GSK-3。
  38. GC12661 Indirubin-3'-oxime Indirubin-3'-肟是一种有效的 GSK-3β抑制剂,弱抑制 5-脂氧合酶,IC50 分别为 22 nM 和 7.8-10 μM; Indirubin-3'-oxime 还显示出对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的抑制活性,IC50 为 100 和 180 nM。
  39. GC14182 Kenpaullone Kenpaullon 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 0.4 μM 和 23 nM,还抑制 CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25,IC50 分别为 0.68 μM、7.5 μM、分别为 0.85 μM。 Kenpaullon 是一种 KLF4 的小分子抑制剂,可在体外减少乳腺癌干细胞的自我更新和细胞运动。
  40. GC13907 1-Azakenpaullone 1-Azakenpaullon (1-Akp) 是一种高选择性和 ATP 竞争性的糖原合酶激酶 3 β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 值为 18 nM。
  41. GC12975 Indirubin Indirubin (Courupitine B) 是一种双吲哚生物碱,对慢性粒细胞白血病具有显着的抗癌活性。
  42. GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是 GSK-3α/β 的有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性抑制剂;和 CDK1-cyclinB 复合物,(GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的 IC50 分别为 5 nM/320 nM/80 nM。
  43. GC14465 Tideglusib Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3βWT(预孵育 1 小时)和 GSK-3βC199A(预孵育 1 小时)的 IC50 分别为 5 nM 和 60 nM。
  44. GC16568 AZD1080 AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。
  45. GC14840 TDZD-8 TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM; TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B、CK-II、PKA 和 PKC 的活性较低,所有 IC50 均 >100 μM。
  46. GC17868 TWS119 TWS119 是 GSK-3β 的特异性抑制剂,IC50 为 30 nM,可激活 wnt/β-catenin 通路。
  47. GC17690 Cromolyn sodium 色甘酸钠(色甘酸二钠;FPL-670)是一种抗过敏药物。
  48. GC14736 AZD2858 AZD2858 是一种有效的、具有口服活性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.9 和 5 nM,用于研究骨折愈合。
  49. GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。 CHIR-99021 (CT99021) HCl 对 GSK-3 的选择性高于 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶的 500 倍以上。 CHIR-99021 (CT99021) HCl 也是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。 CHIR-99021 (CT99021) HCl 增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。 CHIR-99021 (CT99021) HCl 诱导自噬。
  50. GC12176 CHIR-98014 CHIR-98014 是一种有效的细胞渗透性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.65 和 0.58 nM;它对 cdc2 和 erk2 的活性较低。
  51. GC13028 SB 415286 SB 415286 是一种有效的选择性细胞渗透性 GSK-3α 抑制剂,IC50 为 77.5 nM,Ki 为 30.75 nM; SB 415286 在抑制人 GSK-3α 和 GSK-3β 方面同样有效。

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