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PDK-1

PDK-1 (3-phosphoinositide dependent protein kinase-1) is a master kinase, which is crucial for the activation of AKT/PKB and many other AGC kinases including PKC, S6K, SGK.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66474 PDK1-IN-RS2 PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物,也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂,Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
  3. GC63802 (R)-PS210 (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
  4. GC63155 PS47 PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。
  5. GC10857 UCN-01 inhibitor of Akt, protein kinase C, PDK1 and cyclin-dependent kinases
  6. GC15615 BX517(PDK1 inhibitor2) BX517(PDK1 inhibitor2) 是一种有效的选择性 PDK1 抑制剂,IC50 为 6 nM。
  7. GC13920 PS 48

    PDK1 activator

  8. GC12275 GSK2334470 GSK2334470 是一种高度特异性和有效的 PDK1 抑制剂,IC50 为 10 nM。
  9. GC16818 BX-912 BX-912 是一种直接、选择性和 ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。 BX-912 阻断肿瘤细胞中的 PDK1/Akt 信号传导并抑制培养物中多种肿瘤细胞系的贴壁依赖性生长或诱导细胞凋亡。
  10. GC15742 OSU-03012 (AR-12) Potent PDK1 inhibitor
  11. GC11573 BX795 BX795 是一种有效的选择性 PDK1 抑制剂,IC50 为 6 nM。 BX795 也是一种有效且相对特异性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂,IC50 分别为 6 和 41 nM。 BX795 阻断 S6K1、Akt、PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,对 PKA、PKC、c-Kit、GSK3β 等具有较低的选择性。BX795 调节自噬。
  12. GC12866 PDK1 inhibitor PDK1 inhibitor (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
  13. GC13725 NVP-BAG956 NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性 PI3K 抑制剂,对 PI3Kδ、PI3Kα、PI3Kγ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 34、56、112 和 444 nM。
  14. GN10709 Polyphyllin A Polyphyllin A是从巴黎复叶植物中提取的一种生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。 Polyphyllin A 是 JNK 信号通路的激活剂,是 PDK1/Akt/mTOR 信号通路的抑制剂。 Polyphyllin A 诱导自噬、G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

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