DNA-PK(DNA依赖蛋白激酶)
DNA-PK is a serine/threonine kinase and acts a molecular sensor for DNA damage. It is involved in NHEJ (non-homologous end joining) for DSB (DNA double strand break) repair and V(D)J recombination.
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC65249
STL127705
STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂,IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKCS 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。
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GC64938
AZD-7648
An inhibitor of DNA-PK
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GC64818
AMA-37
AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物,是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂,其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。
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GC63763
BAY-8400
BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。
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GC34749
Rac-Nedisertib
Rac-Nedisertib(Rac-M3814)是Nedisertib的外消旋体,为有效的DNA-PK抑制剂,IC50值小于3nM。
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GC34444
(R)-Nedisertib
(R)-Nedisertib((R)-M3814)是一种活性较弱的Nedisertib的R型异构体,对DNA-PK的IC50值为7-30nM。
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GC34121
CC-115 hydrochloride
A dual inhibitor of mTOR and DNA-PK
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GC33325
VX-984 (M9831)
VX-984 (M9831) (M9831) 是一种具有口服活性、强效、选择性和 BBB 穿透的 DNA-PK 抑制剂。 VX-984 (M9831) 有效抑制 NHEJ(非同源末端连接)并增加 DSB(DNA 双链断裂)。 VX-984 (M9831) 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
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GC32718
M3814 (nedisertib)
M3814是一个有效且有选择性的DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的抑制剂。
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GC19390
YU238259
Indirubin Derivative E804 是一种有效的 Insulin-like Growth Factor 1 Receptor (IGF1R) 抑制剂,对 IGF1R 的 IC50 为 0.65 μM。
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GC19328
SF2523
SF2523 是一种高度选择性和有效的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4 和 mTOR 的 IC50 分别为 34 nM、158 nM、9 nM、241 nM 和 280 nM。
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GC19227
LTURM34
LTURM34 是一种特异性 DNA-PK 抑制剂 (IC50=34 nM)。 LTURM34 对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。 LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。
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GC16654
CC-115
CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 激酶抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。 CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号。
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GC14371
LY3023414
LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK 和 mTOR, 分别。 LY3023414 在低纳摩尔浓度下有效抑制 mTORC1/2。
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GC10812
Compound 401
Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50 = 0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向 mTOR 但不靶向 PI3K。
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GC13858
Torin 2
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,EC50 为 0.25 nM,用于抑制细胞 mTOR 活性,其选择性是 PI3K 的 800 倍(EC50:200 nM)。在无细胞试验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。 Torin 2 可以抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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GC12332
NU 7026
NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 0.23 μM,也抑制 PI3K,IC50 为 13 μM。
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GC10196
ETP-46464
ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。
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GC11251
NU7441 (KU-57788)
NU7441 (KU-57788) (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 14 nM。 NU7441 (KU-57788) 是一种 NHEJ 通路抑制剂。 NU7441 (KU-57788) 还抑制 PI3K 和 mTOR,IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
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GC14346
KU-0060648
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.594 nM 和 8.6 nM。
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GC16904
PIK-75
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α;-选择性抑制剂,可抑制 DNA-PK,p110α;和 p110γ; IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。 PIK-75 抑制 p110α;比 p110β 强 200 倍以上; (IC50=1.3 μM)。 PIK-75 诱导细胞凋亡。
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GC17199
PIK-90
PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂,抑制 p110α、p110γ 和 DNA-PK,IC50 分别为 11、18 和 13 nM。
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GC11165
PI-103
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。 PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。 PI-103 诱导自噬。
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GC15485
LY 294002
LY 294002 是一种广谱的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5、0.57 和 0.97 μM。
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GC16379
PI-103 Hydrochloride
PI-103 Hydrochloride 是一种双重 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。 PI-103 Hydrochloride 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。 PI-103 Hydrochloride 诱导自噬。
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GC11175
Daun02
Daun02 是拓扑异构酶抑制剂柔红霉素的前药。