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AMPK(AMP活化蛋白激酶)

AMPK (5'AMP-activated protein kinase) acts as a metabolic master switch regulating several intracellular systems including the cellular uptake of glucose, the β-oxidation of fatty acids and the biogenesis of GLUT4 (glucose transporter 4) and mitochondria.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66024 Aldometanib Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
  3. GC66002 PF-06685249 PF-06685249 (PF-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂,对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-06685249 可用于糖尿病肾病研究。
  4. GC63934 Karanjin Karanjin 是 Fordia cauliflora 中主要的活性呋喃黄酮醇成分。Karanjin 通过提高 AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。Karanjin 可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡,促进细胞凋亡。
  5. GC62841 AMPK activator 4 AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
  6. GC62548 COH-SR4 COH-SR4 是一种 AMPK 活化剂。COH-SR4 对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。COH-SR4 通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化,有望用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。
  7. GC62135 BC1618 BC1618,是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬,提高肝脏胰岛素的敏感性。
  8. GC61855 Galegine hydrochloride Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物,产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
  9. GC61382 Xanthoangelol Xanthoangelol可从Angelicakeiskei中分离得到,可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol具有抗菌活性。Xanthoangelol可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。
  10. GC61045 Metformin D6 hydrochloride MetforminD6hydrochloride是Metforminhydrochloride的一种氘代化合物。Metforminhydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致AMPK活化,增强胰岛素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metforminhydrochloride可以透过血脑屏障,诱导自噬(autophagy)。
  11. GC61029 Marein Marein通过减少对线粒体功能的损害和AMPK信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein通过CaMKK/AMPK/GLUT1促进葡萄糖摄取,通过IRS/Akt/GSK-3β增加糖原合成,并通过Akt/FoxO1减少糖异生,从而改善HepG2细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein是一种HDAC抑制剂,IC50为100µM。Marein具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
  12. GC60258 MT 63-78 MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
  13. GC60245 Metformin Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) primarily mediate activation of AMPK, a serine/threonine protein kinase involved in regulating cellular energy metabolism, leading to a reduction in mTOR signaling and protein synthesis in cancer cells.
  14. GC39377 EB-3D EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 诱导白血病 T 细胞中 AMPK-mTOR 通路解除和凋亡 (apoptosis)。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
  15. GC38815 Methyl cinnamate Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
  16. GC38679 Urolithin B Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一,具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
  17. GC38567 Nepodin Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。
  18. GC38422 Euphorbiasteroid Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜,可抑制 tyrosinase 活性,增强 AMPK 的磷酸化,具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。
  19. GC38209 Kahweol Kahweol 是咖啡 Coffea Arabica 的成分之一,具有抗炎,抗血管生成和抗癌活性。Kahweol 通过激酶 (AMPK) 的活化抑制的脂肪生成 adipogenesis 和增加葡萄糖摄取。Kahweol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  20. GC38101 Demethyleneberberine Demethyleneberberine 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine 可作为 AMPK 激活剂,用于治疗非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。
  21. GC37970 ZLN024

    ZLN024 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。

  22. GC37694 STO-609 STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
  23. GC36178 Gomisin J Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素,具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK,LKB1 和 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成,脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在治疗非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。
  24. GC35327 AMPK activator 1 AMPK activator 1 是一种代表性的 AMPK 激活剂,EC50<0.1 μM。详细信息请参考专利文献 WO2013116491A1 中的化合物 No.1-75。
  25. GC35124 3α-Hydroxymogrol 3α-Hydroxymogrol 是从罗汉果中得到的三萜类化合物,为有效的 AMPK 激活剂,可增强 AMPK 的磷酸化水平。
  26. GC42987 Buformin (hydrochloride) Buformin (hydrochloride) (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的 AMPK 激活剂,可作为口服活性双胍类抗糖尿病药。 Buformin(盐酸盐)减少肝脏糖异生并降低体内血糖生成。 Buformin(盐酸盐)还具有抗癌活性,并应用于癌症研究(如宫颈癌和乳腺癌等)。
  27. GC42776 Amarogentin Amarogentin 是一种secoiridoid 苷,主要从獐牙菜和龙胆根中提取。
  28. GC33765 Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) (9-trans-Hexadecenoic acid) 是棕榈油酸的反式异构体。
  29. GC31470 MK8722 MK8722是一种有效的全身pan-AMPK激活剂。
  30. GC31411 EX229 EX229 是一种苯并咪唑衍生物,是一种有效的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的变构激活剂,在生物层干涉测量中对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
  31. GC31383 Chitosan oligosaccharide COS Chitosanoligosaccharide(COS)是一种由β-(1→4)糖苷键连接的D-葡糖胺的寡聚物。Chitosanoligosaccharide(COS)激活AMPK并抑制包括NF-κB和MAPK途径的炎症信号途径。
  32. GC31361 MK-3903

    MK-3903是一种有效且有选择性的AMP激活的蛋白激酶(AMPK)激活剂,其EC50值为8nM。

  33. GC31348 7-Methoxyisoflavone 7-Methoxyisoflavone是异黄酮衍生物,也是腺苷一磷酸激活的蛋白激酶(AMPK)的激活剂。
  34. GC30056 Danthron (Dantron) 丹斯隆(Dantron)是从中药大黄中提取的天然产物。 Danthron (Dantron) 通过激活 AMPK 发挥调节糖脂代谢的作用。
  35. GC19286 PF-06409577 PF-06409577 是一种有效的、选择性的 AMPK α1β1γ1 异构体变构激活剂,EC50 为 7 nM。
  36. GC19269 O-304 O-304 是一流的口服泛 AMPK 激活剂,可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。
  37. GC18208 YLF-466D YLF-466D 是一种新开发的 AMPK 激活剂,可抑制血小板聚集。
  38. GC13992 3-Guanidinopropionic Acid RGX-202(3-胍基丙酸)是一种口服小分子 SLC6A8 转运蛋白抑制剂。 RGX-202 在体外和体内强烈抑制肌酸输入,降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平,并诱导肿瘤细胞凋亡。 RGX-202可用于癌症和杜氏肌营养不良症的研究。
  39. GC11190 AMPK activator AMPK 激活剂是一种细胞渗透性 AMPK 激活剂,可部分抑制线粒体复合物 I。在多发性骨髓瘤细胞中,AMPK 激活剂抑制细胞生长。
  40. GC16534 Ampkinone Ampkinone 是一种间接的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。
  41. GC11724 GSK621 GSK621 是一种特异性 AMPK 激活剂,对 AML 细胞的 IC50 值为 13-30 μM。 GSK621 诱导自噬和细胞凋亡。 GSK621 诱导 eiF2α 磷酸化 - UPR 激活的标志。
  42. GC12162 ZLN024 hydrochloride ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 别构激活剂。
  43. GC13185 HTH-01-015 HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1/ARK5 抑制剂(IC50 为 100 nM)。 HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比 NUAK2 高 >100 倍(IC50 为 >10 μM)。
  44. GC12324 RSVA 405 RSVA 405 是一种有效的口服活性 AMPK 激活剂,EC50 为 1 μM。
  45. GC17204 PT 1 PT 1 是一种 AMPKα1 激活剂,可直接激活 AMPKα1 单体的无活性截短形式。
  46. GC12364 SAMS Peptide SAMS 肽肽是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的特异性底物。
  47. GC13466 Flufenamic acid 氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,可抑制环氧合酶 (COX),激活 AMPK,还可调节离子通道,阻断氯离子通道和 L 型 Ca2+ 通道,调节非选择性阳离子通道 (NSC) ,激活 K+ 频道。
  48. GC17443 Metformin HCl 盐酸二甲双胍(1,1-二甲基双胍盐酸盐)抑制肝脏中的线粒体呼吸链,从而激活 AMPK,增强 2 型糖尿病研究的胰岛素敏感性。
  49. GC10461 Phenformin HCl Phenformin HCl 是双胍类的抗糖尿病药物,可激活 AMPK 活性。
  50. GC10956 Imeglimin hydrochloride Imeglimin hydrochloride (EMD 387008) 是一种口服降糖剂。
  51. GC10576 Imeglimin Imeglimin (EMD 387008) 是一种口服降糖剂。

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