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PI3K

PI3K (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
  3. GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂,具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
  4. GC65969 CHMFL-PI3KD-317 CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
  5. GC65534 Boc-L-cyclobutylglycine Boc-L-cyclobutylglycine 是一种可以用于 PI3K 抑制剂合成的甘氨酸衍生物。
  6. GC65507 AZD8154 AZD8154 是一种新型吸入的选择性 PI3Kγδ 双抑制剂,靶向气道炎症性疾病。
  7. GC65442 Musk ketone Musk ketone (MK) 是一种应用广泛的人工香料。Musk ketone 对 Hep G2 细胞具有致突变性和致伤性作用,通过激活 PI3K/Akt 信号通路诱导神经干细胞在脑缺血时增殖分化。 Musk ketone 通过抑制细胞凋亡 (apoptosis) 对脑卒中损伤起到神经保护作用。
  8. GC65309 GSK-F1 GSK-F1 (Compound F1) 是一种具有口服活性的 PI4KA 抑制剂,对PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KG 和 PI3KD 的 pIC50 分别为 8.0、5.9、5.8、5.9、5.9 和 6.4。GSK-F1 可用于 HCV 感染的研究。
  9. GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1 是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 1.7 nM。
  10. GC65149 AZD3458 AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ,pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
  11. GC64992 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
  12. GC64938 AZD-7648 AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
  13. GC64778 Gilmelisib

    Gilmelisib 是一种抗肿瘤药物。Gilmelisib 是一种 PI3k 抑制剂,对 PI3K p110α 的 IC50 为 <1 nM,详细信息摘取自专利 WO2017101847 A1,化合物1。

  14. GC64612 GSK251 GSK251 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 PI3Kδ 抑制剂,具有新颖的结合模式。
  15. GC64223 Sophocarpine monohydrate Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
  16. GC64035 Hirsutenone Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
  17. GC63391 CYH33 methanesulfonate CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的,高选择性 PI3Kα 抑制剂,对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。
  18. GC63017 IHMT-PI3Kδ-372 IHMT-PI3Kδ-372 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。
  19. GC62973 FD223 FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
  20. GC62593 Parsaclisib hydrochloride Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
  21. GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂,其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM),PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
  22. GC62556 PF-06843195 PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂,在 Rat1 成纤维细胞中,其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用,且具有持久的抗肿瘤作用。
  23. GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。
  24. GC62495 DS-7423 DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂,其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
  25. GC62480 Zandelisib Zandelisib (ME-401) 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 p110δ 的 IC50 值为 3.5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019183226 A1 中的化合物 1。Zandelisib 具有抗肿瘤作用。
  26. GC62465 Idelalisib D5 Idelalisib D5 (CAL-101 D) 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。
  27. GC62456 SRX3207 SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂,其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。
  28. GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3,4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。
  29. GC62376 iMDK quarterhydrate iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK(也称为中期因子或 MK)。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
  30. GC62342 TASP0415914 TASP0415914 是一种有效且具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 29 nM。TASP0415914 还显示出有效的 Akt 抑制活性,IC50 为 294 nM。TASP0415914 可用于炎症性疾病的研究。
  31. GC62340 PIK-108 PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的,变构的 p110β/p110δ 选择性抑制剂。
  32. GC62335 AZ2 AZ2 是一种高度选择性的 PI3Kγ 抑制剂(PI3Kγ 的 pIC50 为 9.3)。AZ2 可用于炎症和免疫疾病的研究。
  33. GC62164 BAY1082439 BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式,BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
  34. GC62141 NVS-PI3-4 NVS-PI3-4 是一种特异性 PI3Kγ 抑制剂。 NVS-PI3-4 可用于过敏,炎症和癌症疾病的研究。
  35. GC62140 PKI-179 PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α,PI3K-β,PI3K-γ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
  36. GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 µM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
  37. GC61227 Quercetin D5 QuercetinD5是Quercetin的一种氘代化合物。Quercetin是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可激活SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。
  38. GC60782 Disitertide TFA Disitertide(P144)TFA是转化生长因子TGFβ1的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide(P144)TFA也是PI3K的抑制剂和凋亡(apoptosis)诱导剂。
  39. GC60339 SKI V SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  40. GC50332 TC KHNS 11 Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable
  41. GC38694 Erucic acid Erucic acid 是一种单不饱和脂肪酸 (MUFA),从萝卜的种子中分离出来的。Erucic acid 很容易地穿过血脑屏障 (BBB),它可以使大脑中长链脂肪酸的积累正常化。Erucic acid 可以改善认知障碍并有效预防痴呆。
  42. GC38606 Glaucocalyxin A Glaucocalyxin A,一种来自日本黑纹病菌 (Rabdosia japonica var.) 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
  43. GC38482 Desmethylglycitein Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
  44. GC38473 WYE-687 dihydrochloride WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
  45. GC38401 rac-AZD 6482 rac-AZD 6482 (rac-KIN-193) 是 AZD 6482 的低活性外消旋体,AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂,IC50 为 0.69 nM。
  46. GC38392 Euscaphic acid Euscaphic acid 是源于 R. alceaefolius Poir 的三萜,DNA polymerase 抑制剂。Euscaphic acid 抑制小牛 DNA 聚合酶 α (pol α) 和大鼠 DNA 聚合酶 β (pol β) 的 IC50值分别为 61 和 108 μM。Euscaphic acid 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  47. GC38236 Esculetin

    Esculetin 是一种主要从水曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤的作用。

  48. GC38168 Heterophyllin B Heterophyllin B 是从 Pseudostellaria heterophylla 中分离出的一种活性环肽。Heterophyllin B 为食管癌的治疗提供了一种新的策略。
  49. GC38088 Hederacolchiside A1 Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。
  50. GC37955 YS-49 monohydrate YS 49一水合物能通过诱导HO-1抑制Ang II刺激的VSMC增殖。
  51. GC37954 YS-49

    YS-49 是一种具有正性肌力作用的异喹啉化合物生物碱,能通过诱导 HO-1,抑制血管紧张素II刺激的血管平滑肌细胞 (VSMC) 增殖。

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