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mTOR

MTOR (mechanistic target of rapamycin) is a serine/threonine kinase that regulates cellular metabolism, growth ad survival. It mediates the cellular response to stress, growth factor and hormone etc. It is involved in cancer, aging and neurodegenerative diseases etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66357 L-Leucine-d2 L-Leucine-d2 是 L-Leucine 的氘代物。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA),可激活 mTOR 信号通路。
  3. GC65944 CC214-2 CC214-2 是一种有效的 mTORC1/mTORC2 双重抑制剂。结核分枝杆菌调节哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 信号传导以阻止自噬。CC214-2 有可能缩短结核病的持续时间。
  4. GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂,有潜力用于恶性血液病的研究,其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡,在体内毒性较低。
  5. GC65143 MKC-1 MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  6. GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR inhibitor-1是新颖的 mTOR 通路抑制剂,可抑制细胞增殖,诱导自噬。
  7. GC64402 MHY-1685 MHY-1685 是一个新的 mTOR 抑制剂,为改善基于 hCSC 的心肌再生提供了机会。
  8. GC64304 MTI-31 MTI-31 是一种有效的,具有口服活性的,且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR,Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
  9. GC64278 RP-3500 RP-3500 (ATR inhibitor 4) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。RP-3500 具有有效的抗肿瘤活性。
  10. GC64188 L-Leucine-d3 L-Leucine-d3 是 L-Leucine 的氘代物。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA),可激活 mTOR 信号通路。
  11. GC63894 RMC-6272 RMC-6272 (RM-006) 是一种双空间的,选择性的 mTORC1 抑制剂,对 mTORC1 的抑制作用比 mTORC2 强且选择性 >10 倍。与雷帕霉素相比,RMC-6272 对 mTORC1 的抑制作用增强,并在 TSC2 阴性肿瘤中诱导更多的细胞死亡。
  12. GC63833 L-Leucine-15N L-Leucine-15N 是一种 15N 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA),可激活 mTOR 信号通路。
  13. GC63524 (32-Carbonyl)-RMC-5552 (32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
  14. GC63122 NV-5138 hydrochloride NV-5138 hydrochloride 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。NV-5138 hydrochloride 可用于抗抑郁的生物研究。
  15. GC63121 NV-5138 NV-5138 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。NV-5138 可用于抗抑郁的生物研究。
  16. GC62649 RMC-5552 RMC-5552 是一种高效、选择性的 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 底物 pS6K 和 p4EBP1 磷酸化的 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 具有抗肿瘤活性。
  17. GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂,其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM),PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
  18. GC62495 DS-7423 DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂,其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
  19. GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性,并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。
  20. GC62140 PKI-179 PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α,PI3K-β,PI3K-γ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
  21. GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 µM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
  22. GC48027 Rapamycin-d3 雷帕霉素-d3 (Sirolimus-d3) 是氘标记的雷帕霉素。 Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,在 HEK293 细胞中的 IC50 为 0.1 nM。雷帕霉素与 FKBP12 结合并特异性地充当 mTORC1 的变构抑制剂。雷帕霉素是一种自噬激活剂,一种免疫抑制剂。
  23. GC61336 TMBIM6 antagonist-1 TMBIM6antagonist-1是一个有潜力的TMBIM6拮抗剂,抑制TMBIM6与mTORC2结合,降低mTORC2活性,调节TMBIM6释放Ca2+。
  24. GC60258 MT 63-78 MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
  25. GC39292 Rheb inhibitor NR1 Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,在 Rheb-IVK分析中,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 是一种选择性的 mTORC1 抑制剂。Rheb inhibitor NR1 抑制 S6K1 在 T389 位点磷酸化,并增加 AKT 在 S473 位点磷酸化。
  26. GC38609 Rotundic acid Rotundic acid 是一种从圆形肠球菌 (I. rotunda) 中获得的三萜类化合物,可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。Rotundic acid 具有抗炎和保护心脏的能力。
  27. GC38473 WYE-687 dihydrochloride WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
  28. GC38419 Cyclovirobuxine D Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 治疗心肌梗死引起的心力衰竭,具有治疗心力衰竭的潜力。
  29. GC38088 Hederacolchiside A1 Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。
  30. GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL-765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ 和 p110δ,IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM,也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL-765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。
  31. GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1

    PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂,在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM,在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

  32. GC35509 BGT226 BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 的 IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
  33. GC35395 Arnicolide D Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
  34. GC43585 eCF309 eCF309 是一种有效且高度选择性的 mTOR 抑制剂,具有非常低的脱靶活性(IC50 = 10-15 nM,在体外和细胞中)。
  35. GC34909 JR-AB2-011 JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。 JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 结合来抑制 mTORC2 活性(Ki:0.19 μM)。 JR-AB2-011 具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 特性。
  36. GC34121 CC-115 hydrochloride CC-115hydrochloride是一种有效的双重DNA-PK和mTOR抑制剂,IC50分别为13nM和21nM。CC-115阻断mTORC1和mTORC2信号通路.
  37. GC33385 PQR-530 PQR-530是一种有效,可口服,可透过血脑屏障的,广谱的PI3K/mTORC1/2双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  38. GC33355 FT-1518 FT-1518是一种选择性的,可口服的,有效的新一代mTORC1和mTORC2抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
  39. GC33115 Pomiferin (NSC 5113) Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) 作为 HDAC 的潜在抑制剂,其 IC50 为 1.05 μM,并且还有效抑制 mTOR (IC50, 6.2 μM)。
  40. GC33014 NSC781406 NSC781406是高效的PI3K和mTOR抑制剂,对PI3Kα的IC50值为2nM。
  41. GC32891 PQR620 PQR620是一种新型有效的可渗透脑的选择性mTORC1/2抑制剂。
  42. GC32767 3BDO 3BDO是一种新型mTOR激活剂,也能抑制自噬。
  43. GC30229 Cbz-B3A Cbz-B3A是mTORC1转导的有效选择性抑制剂,与泛素1、2、4结合,Cbz-B3A还能抑制eIF4E结合蛋白的磷酸化。
  44. GC19300 PQR309 PQR309 (PQR309) 是一种有效的、脑渗透性的、口服生物可利用的泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3Kα 的 IC50 分别为 33 nM、451 nM、661 nM、708 nM 和 89 nM;, PI3K&888876,7778;, #7#787,888K9 PI3Kγ;和 mTOR,分别。 PQR309 是一种 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
  45. GC19283 PF-04979064 PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双激酶抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 Kis 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
  46. GC19114 CZ415 CZ415 是一种有效且高度选择性的 mTOR 抑制剂,pIC50 为 8.07。 CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 蛋白复合物。
  47. GC18583 D-α-Hydroxyglutaric Acid D-α-Hydroxyglutaric Acid ((R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢物。
  48. GC11607 Rapalink-1 第三代二价 mTOR 抑制剂 RapaLink-1 通过惰性化学接头将雷帕霉素与 MLN0128 结合。 RapaLink-1 显示出比雷帕霉素或 mTOR 激酶抑制剂 (TORKi) 更好的功效,可有效阻断癌症衍生的激活 mTOR 突变体。 RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。 RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致 mTORC1 的靶向和持久抑制。 RapaLink-1 通过改善自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。抗癌活性。
  49. GC10228 GDC-0084 PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable
  50. GC15740 OXA-01 OXA-01 是一种有效的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂,IC50 值分别为 29 nM 和 7 nM。
  51. GC13648 CC-223 CC-223 (CC-223) 是一种有效的、选择性的、可口服的 mTOR 激酶抑制剂,对 mTOR 激酶的 IC50 值为 16 nM。 CC-223 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

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