mTOR - PI3K/Akt/mTOR Signaling - Signaling Pathways

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GC69370 Leucine-13C6 Leucine-13C6 是一种 13C 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。

GC68980 Dihydroevocarpine Dihydroevocarpine 通过抑制 mTORC1/2 活性诱导急性髓系白血病细胞毒性。

GC68219 L-Leucine-13C L-Leucine-13C 是一种 13C 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。

GC68037 L-Leucine-1-13C,15N L-Leucine-1-13C,15N 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。

GC66357 L-Leucine-d2 L-Leucine-d2 是 L-Leucine 的氘代物。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。

GC65944 CC214-2 CC214-2 是一种有效的 mTORC1/mTORC2 双重抑制剂。结核分枝杆菌调节哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 信号传导以阻止自噬。CC214-2 有可能缩短结核病的持续时间。

GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡，在体内毒性较低。

GC65143 MKC-1 MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR inhibitor-1 is a novel mTOR pathway inhibitor which can suppress cells proliferation and inducing autophagy.

GC64402 MHY-1685 MHY-1685 is a novel mTOR inhibitor, which attenuates senescence by modulating autophagy through the inhibition of mTOR in human cardiac stem cells.

GC64304 MTI-31 MTI-31 (LXI-15029) is a novel mTORC1/mTORC2 inhibitor with Kd of 0.2 nM in mTOR binding assays and displays >5,000-fold selectivity over PIK3CA, PIK3CB and PIK3G.

GC64278 RP-3500 RP-3500 (Camonsertib, ATR inhibitor) is a highly potent and selective inhibitor of ATR kinase with an IC50 of 1 nM.

GC64188 L-Leucine-d3 L-Leucine-d3 是 L-Leucine 的氘代物。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。

GC63894 RMC-6272 RMC-6272 (RM-006) 是一种双空间的，选择性的 mTORC1 抑制剂，对 mTORC1 的抑制作用比 mTORC2 强且选择性 >10 倍。与雷帕霉素相比，RMC-6272 对 mTORC1 的抑制作用增强，并在 TSC2 阴性肿瘤中诱导更多的细胞死亡。

GC63833 L-Leucine-15N L-Leucine-15N 是一种 15N 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。

GC63524 (32-Carbonyl)-RMC-5552 (32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。

GC63122 NV-5138 hydrochloride A sestrin modulator and mTORC1 activator

GC63121 NV-5138 A sestrin modulator and mTORC1 activator

GC62649 RMC-5552 RMC-5552 是一种高效、选择性的 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 底物 pS6K 和 p4EBP1 磷酸化的 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 具有抗肿瘤活性。

GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。

GC62495 DS-7423 DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂，其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。

GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性，并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。

GC62140 PKI-179 A dual PI3K and mTOR inhibitor

GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 µM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

GC48027 Rapamycin-d3 An internal standard for the quantification of rapamycin

GC61336 TMBIM6 antagonist-1 TMBIM6antagonist-1是一个有潜力的TMBIM6拮抗剂，抑制TMBIM6与mTORC2结合，降低mTORC2活性，调节TMBIM6释放Ca2+。

GC60258 MT 63-78 MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂，EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。

GC39292 Rheb inhibitor NR1 Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，在 Rheb-IVK分析中，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 是一种选择性的 mTORC1 抑制剂。Rheb inhibitor NR1 抑制 S6K1 在 T389 位点磷酸化，并增加 AKT 在 S473 位点磷酸化。

GC38609 Rotundic acid Rotundic acid (Rutundic acid), a natural compound, exhibit cytotoxic activities toward human hepatocellular carcinoma (HepG2), malignant melanoma (A375), SCLC (NCI-H446), breast cancer (MCF-7), and colon cancer (HT-29) cell lines.RA induces cell cycle arrest, DNA damage, and apoptosis by modulating the AKT/mTOR and MAPK pathways.

GC38473 WYE-687 dihydrochloride An mTOR inhibitor

GC38419 Cyclovirobuxine D An alkaloid with diverse biological activities

GC38088 Hederacolchiside A1 Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的，通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。

GC37922 Voxtalisib A dual inhibitor of PI3K and mTORC

GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1

PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

GC35509 BGT226 BGT226 (NVP-BGT226) maleate is a novel class I PI3K/mTOR inhibitor for PI3Kα/β/γ with IC50 of 4 nM/63 nM/38 nM. Phase 1/2.

GC35395 Arnicolide D A sesquiterpene lactone with anticancer activity

GC43585 eCF309 A selective mTOR inhibitor

GC34909 JR-AB2-011 JR-AB2-011 is a potent inhibitor of mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor complex (mTORC2) which can block mTORC2 signaling and Rictor association with mTOR at lower effective concentrations.

GC34121 CC-115 hydrochloride A dual inhibitor of mTOR and DNA-PK

GC33385 PQR-530 A dual inhibitor of PI3Kα and mTOR

GC33355 FT-1518 FT-1518是一种选择性的，可口服的，有效的新一代mTORC1和mTORC2抑制剂，具有抗肿瘤的活性。

GC33115 Pomiferin (NSC 5113)

Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) 作为 HDAC 的潜在抑制剂，其 IC50 为 1.05 μM，并且还有效抑制 mTOR (IC50, 6.2 μM)。

GC33014 NSC781406 A dual inhibitor of PI3K and mTOR

GC32891 PQR620 PQR620 is a novel, selective, orally bioavailable and brain penetrant dual TORC1/2 inhibitor. PQR620 has anti-tumor activity across 56 lymphoma models with a median IC50 of 250 nM after 72 h of exposure.

GC32767 3BDO A butyrolactone derivative and autophagy inhibitor

GC30229 Cbz-B3A Cbz-B3A是mTORC1转导的有效选择性抑制剂，与泛素1、2、4结合，Cbz-B3A还能抑制eIF4E结合蛋白的磷酸化。

GC19300 PQR309 A pan inhibitor of PI3Ks and an inhibitor of mTOR

GC19283 PF-04979064 PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双激酶抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 Kis 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。

GC19114 CZ415 An mTOR inhibitor

GC18583 D-α-Hydroxyglutaric Acid

An α-hydroxy acid