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DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC62529 2’-OMe-A(Bz) Phosphoramidite 2’-OMe-A(Bz) Phosphoramidite 是一种修饰过的亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
  3. GC62517 XL177A XL177A is a potent, selective and irreversible inhibitor of Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) with IC50 of 0.34?nM.
  4. GC62509 STD1T An inhibitor of USP2a
  5. GC62501 OBI-3424 OBI-3424 (TH-3424) 是一种前药,可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌,去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
  6. GC62490 PR-104A PR-104A (SN 27858) 是磷酸盐前药 PR-104 的醇代谢物。PR-104A 是一种缺氧选择性的 DNA 交联剂/DNA 损伤剂,也是一种细胞毒素。具有抗肿瘤活性。PR-104A 在缺氧条件下通过 1-电子 NADPH:细胞色素 P450 氧化还原酶代谢。可用于复发/难治性 T 系急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
  7. GC62473 RBN012759 A PARP14 inhibitor
  8. GC62470 AG-636 A DHODH inhibitor
  9. GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
  10. GC62460 LCAHA LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂,在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0/G1 期阻滞。
  11. GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗白血病活性。
  12. GC62430 KA2507 KA2507, a potent, orally active and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.5 nM, shows antitumor activities and immune modulatory effects in preclinical models.
  13. GC62427 Cdc7-IN-5 Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
  14. GC62425 ARN-21934 ARN-21934 是一种有效的,高选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性,是一种很有前途的抗癌先导化合物。
  15. GC62423 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1,一种咪唑衍生物,是 cdk5,cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。
  16. GC62411 QTX125 QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
  17. GC62410 USP30 inhibitor 18 USP30 inhibitor 18 是一种选择性 USP30 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。USP30 inhibitor 18 增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。
  18. GC62392 KB-0742 dihydrochloride KB-0742 Dihydrochloride is a potent, selective, and orally bioavailable small molecule inhibitor of the transcription elongation cofactor CDK9 with IC50 of 6 nM for CDK9/cyclin T1 inhibition at 10 μM ATP.
  19. GC62389 5-Iminodaunorubicin 5-Iminodaunorubicin 是一种醌改性蒽环类药物,具有抗肿瘤活性。5-Iminodaunorubicin 在癌细胞中可诱导 DNA 链断裂。
  20. GC62377 USP7-IN-8 USP7-IN-8 (example 81) 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,在 Ub-Rho110 分析中的 IC50 为 1.4 μM。USP7-IN-8 对 USP47 和 USP5 没有活性。USP7-IN-8 具有抗癌作用。
  21. GC62374 KA2507 monohydrochloride KA2507, a potent, orally active and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.5 nM, shows antitumor activities and immune modulatory effects in preclinical models.
  22. GC62337 CK2 inhibitor 2 CK2 inhibitor 2 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 CK2 抑制剂,IC50 值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50=32.69 nM)/CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 具有良好的抗增殖和抗肿瘤活性。
  23. GC62328 HBV-IN-4 HBV-IN-4,是一种酞嗪酮衍生物,是一种有效的具有口服活性的 HBV DNA 复制抑制剂,IC50 为 14 nM。HBV-IN-4 可诱导无基因组衣壳的形成,并具有强大的抗 HBV 效力。
  24. GC62319 Samuraciclib trihydrochloride Samuraciclib (CT7001) trihydrochloride 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib trihydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib trihydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
  25. GC62310 AZD5305 AZD5305 is a highly selective and potent inhibitor of PARP1 with an IC50 of 3 nM in wild-type A549 lung cancer cells. AZD5305 shows no or minimal growth inhibitory effects in other cells (IC50s >10μM).
  26. GC62308 MPT0G211 MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
  27. GC62294 YKL-5-124 YKL-5-124 is a potent, selective and covalent CDK7 inhibitor with an IC50 of 9.7 nM, 1300 nM and 3020 nM for inhibiting CDK7/Mat1/CycH, CDK2 and CDK9 respectively. It displays biochemical and cellular selectivity for CDK7 over CDK12/13.
  28. GC62275 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
  29. GC62263 BSJ-4-116 BSJ-4-116 is a specific degrader of cyclin-dependent kinase 12 (CDK12). BSJ-4-116 exhibits potent antiproliferative effects.
  30. GC62252 Mefuparib hydrochloride Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的,底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在体内外具有显着的抗癌活性。
  31. GC62212 Dxd-D5 Dxd-D5 (Exatecan-D5 derivative for ADC) 是 Dxd 的氚代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
  32. GC62184 Exatecan D5 mesylate Exatecan D5 mesylate (DX8951f-D5) 是 Exatecan mesylate 的氘代物。Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 0.975 μg/mL。
  33. GC62168 CDK-IN-6 CDK-IN-6,是一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物,是一种具有抗癌活性的 CDK 抑制剂。
  34. GC62157 5’-O-DMT-2’-O-TBDMS-Ac-rC 5’-O-DMT-2’-O-TBDMS-Ac-rC 是一种修饰的核苷,可以用于合成 DNA 或 RNA。
  35. GC62154 N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种 CRBN 配体,可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC,DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
  36. GC62150 DMT-dC(ac) Phosphoramidite DMT-dC(ac) Phosphoramidite 是一种修饰过的亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
  37. GC62149 5’-O-DMT-2’-TBDMS-Uridine 5’-O-DMT-2’-TBDMS-Uridine 是一种脱氧核糖核苷,可用于寡核苷酸的合成。
  38. GC62139 XY028-140 MS140 is a specific and highly potent CDK4/6 kinase inhibitor and also a CDK4/6 degrader (PROTAC).
  39. GC62137 IMT1 IMT1 是首创的,特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化,从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体,导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。
  40. GC62136 BVDV-IN-1 BVDV IN-1 is a non-nucleoside inhibitor of bovine viral diarrhea virus (BVDV), with an EC50 of 1.8 μM.
  41. GC62129 Venadaparib Venadaparib (IDX-1197), a potent PARP1/2 inhibitor with IC50 values of 1.4 nM and 1.0 nM respectively, prevents the repair of DNA single-strand breaks (SSB) and promotes the conversion of SSB to double-stranded breaks (DSB), which ultimately leads to synthetic lethality in cancer cells.
  42. GC62128 Bractoppin Bractoppin 是人 BRCA1 tBRCT 结构域识别磷酸肽的抑制剂,IC50 为 74 nM。
  43. GC62121 Fluzoparib Fluzoparib (SHR3162, HS10160) is a potent Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor that shows anti-tumor activity.
  44. GC62112 Zotiraciclib Zotiraciclib (SB1317; TG02) is a novel small molecule potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor, emerged with potent CDK (IC50 against CDKs 1, 2 and 9 = 9, 5 and 3 nM, respectively), FLT3 (IC50 = 19 nM) and JAK2 (IC50 = 19 nM) potency.
  45. GC62108 Elimusertib hydrochloride Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
  46. GC62105 Senaparib Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
  47. GC61965 Coralyne chloride Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 毒性分子,诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物,并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。
  48. GC61961 NHC-triphosphate tetrasodium NHC-triphosphate tetrasodium是 NHC的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite ),以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetrasodium是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物,会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
  49. GC61956 NHC-diphosphate NHC-diphosphate 是 NHC 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite ),以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷,是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent)。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。
  50. GC61947 Triciferol Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50=87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
  51. GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 µM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

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