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PI3K/Akt/mTOR Signaling(PI3K/Akt/mTOR 信号传导)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC62660 PF-07104091 PF-07104091 is a CDK2/cyclin E1 inhibitor, a selective ATP-site inhibitor targeting the cyclin-bound activated state of the kinase [1].
  3. GC62649 RMC-5552 RMC-5552 是一种高效、选择性的 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 底物 pS6K 和 p4EBP1 磷酸化的 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 具有抗肿瘤活性。
  4. GC62630 TAS-117 hydrochloride TAS-117 hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  5. GC62593 Parsaclisib hydrochloride Parsaclisib (INCB050465, IBI376) Hydrochloride is a potent and highly selective PI3Kδ(PI3K delta) inhibitor with an IC50 of 1 nM at 1 mM ATP in biochemical assay and approximately 20,000-fold selectivity for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and 57 other kinases.
  6. GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
  7. GC62556 PF-06843195 PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。
  8. GC62548 COH-SR4 COH-SR4 suppresses adipogenesis in 3T3-L1 cells through indirect activation of AMPK and downstream modulation of the Mammalian target of rapamycin complex 1 (mTORC1) signaling pathway, which blocks important regulators involved in protein synthesis, cell cycle progression, and expression of key transcription factors and their target adipogenic genes involved in lipid synthesis.
  9. GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。
  10. GC62495 DS-7423 DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂，其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
  11. GC62480 Zandelisib Zandelisib (ME-401) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 p110δ 的 IC50 值为 3.5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019183226 A1 中的化合物 1。Zandelisib 具有抗肿瘤作用。
  12. GC62465 Idelalisib D5 Idelalisib D5 (CAL-101 D) 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。
  13. GC62456 SRX3207 SRX3207 is an orally active dual inhibitor of Syk-PI3K with IC50 of 39.9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM for Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectively. SRX3207 blocks tumor immunosuppression and increases anti-tumor immunity.
  14. GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。
  15. GC62423 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1，一种咪唑衍生物，是 cdk5，cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。
  16. GC62376 iMDK quarterhydrate iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK（也称为中期因子或 MK）。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。
  17. GC62342 TASP0415914 TASP0415914 是一种有效且具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 29 nM。TASP0415914 还显示出有效的 Akt 抑制活性，IC50 为 294 nM。TASP0415914 可用于炎症性疾病的研究。
  18. GC62340 PIK-108 PIK-108 is a non-ATP competitive, allosteric p110β/p110δ selective inhibitor.
  19. GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性，并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。
  20. GC62338 GSK-3β inhibitor 3 GSK-3β inhibitor 3 是一种有效，选择性，不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。
  21. GC62335 AZ2 AZ2 是一种高度选择性的 PI3Kγ 抑制剂（PI3Kγ 的 pIC50 为 9.3）。AZ2 可用于炎症和免疫疾病的研究。
  22. GC62191 TD52 A derivative of erlotinib
  23. GC62190 AKT-IN-6 AKT-IN-6 (Example 13) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN-6抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3， IC50s 分别 < 500nM，来自专利WO201305615A1。
  24. GC62164 BAY1082439 An inhibitor of PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kδ
  25. GC62141 NVS-PI3-4 NVS-PI3-4 是一种特异性 PI3Kγ 抑制剂。 NVS-PI3-4 可用于过敏，炎症和癌症疾病的研究。
  26. GC62140 PKI-179 A dual PI3K and mTOR inhibitor
  27. GC62135 BC1618 An inhibitor of FBXO48
  28. GC62122 (E)-Akt inhibitor-IV (E)-Akt inhibitor-IV is a PI3K-Akt inhibitor, with potent cytotoxic.
  29. GC62109 MMV390048 MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合，从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
  30. GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 µM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
  31. GC61855 Galegine hydrochloride

    Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
  32. GC48707 MDK34597 A PI3K p110α inhibitor
  33. GC48507 Kaempferol 3-O-galactoside A flavonoid with diverse biological activities
  34. GC48256 VS-5584 analog A dual inhibitor of PI3Kα and mTOR
  35. GC48027 Rapamycin-d3 An internal standard for the quantification of rapamycin
  36. GC47328 Everolimus-d4 An internal standard for the quantification of everolimus
  37. GC46738 7-Methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine A building block
  38. GC46724 6-Hydroxypyridin-3-ylboronic Acid A heterocyclic building block
  39. GC46531 2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine A heterocyclic building block
  40. GC61382 Xanthoangelol Xanthoangelol, a chalcone found in the roots of Angelica keiskei, is a nonselective monoamine oxidase (MAO) inhibitor and a potent dopamine β-hydroxylase (DBH) inhibitor. It has anti-inflammatory, antibiotic and pro-apoptotic activities.
  41. GC61336 TMBIM6 antagonist-1 TMBIM6antagonist-1是一个有潜力的TMBIM6拮抗剂，抑制TMBIM6与mTORC2结合，降低mTORC2活性，调节TMBIM6释放Ca2+。
  42. GC61227 Quercetin D5 QuercetinD5是Quercetin的一种氘代化合物。Quercetin是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可激活SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。
  43. GC61045 Metformin D6 hydrochloride An internal standard for the quantification of metformin
  44. GC61029 Marein A glucoside chalcone with diverse biological activities
  45. GC60782 Disitertide TFA Disitertide(P144)TFA是转化生长因子TGFβ1的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide(P144)TFA也是PI3K的抑制剂和凋亡(apoptosis)诱导剂。
  46. GC60339 SKI V SKI V is a noncompetitive and potent inhibitor of non-lipid sphingosine kinase with IC50 of 2 μM for GST-hSK. SKI-V also inhibits PI3K with IC50 of 6 μM for hPI3k. SKI-V decreases formation of the mitogenic second messenger sphingosine-1-phosphate (S1P) and induces apoptosis with antitumor activity.
  47. GC60262 N-Feruloyloctopamine N-Feruloyloctopamine，从 Garlic 皮中分离出来的，是一种抗氧化剂成分。N-Feruloyloctopamine 显着降低 Akt 和 p38 MAPK 磷酸化水平。
  48. GC60258 MT 63-78 MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂，EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
  49. GC60245 Metformin

    二甲双胍（Metformin 1,1-二甲基双胍）主要介导AMPK的激活，AMPK是一种参与调节细胞能量代谢的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，导致癌细胞mTOR信号和蛋白质合成的减少。
  50. GC39377 EB-3D EB-3D is a potent and selective inhibitor of choline kinase α (ChoKα) with IC50 of 1 μM for ChoKα1. EB-3D induces deregulation of the AMPK-mTOR pathway and apoptosis in leukemia T-cells.
  51. GC50332 TC KHNS 11 强效选择性 PI 3-激酶 δ；抑制剂；口服生物利用度

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