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Immunology/Inflammation(免疫及炎症)

The immune and inflammation-related pathway including the Toll-like receptors pathway, the B cell receptor signaling pathway, the T cell receptor signaling pathway, etc.

Toll-like receptors (TLRs) play a central role in host cell recognition and responses to microbial pathogens. TLR4 initially recruits TIRAP and MyD88. MyD88 then recruits IRAKs, TRAF6, and the TAK1 complex, leading to early-stage activation of NF-κB and MAP kinases [1]. TLR4 is endocytosed and delivered to intracellular vesicles and forms a complex with TRAM and TRIF, which then recruits TRAF3 and the protein kinases TBK1 and IKKi. TBK1 and IKKi catalyze the phosphorylation of IRF3, leading to the expression of type I IFN [2].

BCR signaling is initiated through ligation of mIg under conditions that induce phosphorylation of the ITAMs in CD79, leading to the activation of Syk. Once Syk is activated, the BCR signal is transmitted via a series of proteins associated with the adaptor protein B-cell linker (Blnk, SLP-65). Blnk binds CD79a via non-ITAM tyrosines and is phosphorylated by Syk. Phospho-Blnk acts as a scaffold for the assembly of the other components, including Bruton’s tyrosine kinase (Btk), Vav 1, and phospholipase C-gamma 2 (PLCγ2) [3]. Following the assembly of the BCR-signalosome, GRB2 binds and activates the Ras-guanine exchange factor SOS, which in turn activates the small GTPase RAS. The original RAS signal is transmitted and amplified through the mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, which including the serine/threonine-specific protein kinase RAF followed by MEK and extracellular signal related kinases ERK 1 and 2 [4]. After stimulation of BCR, CD19 is phosphorylated by Lyn. Phosphorylated CD19 activates PI3K by binding to the p85 subunit of PI3K and produce phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) from PIP2, and PIP3 transmits signals downstream [5].

Central process of T cells responding to specific antigens is the binding of the T-cell receptor (TCR) to specific peptides bound to the major histocompatibility complex which expressed on antigen-presenting cells (APCs). Once TCR connected with its ligand, the ζ-chain–associated protein kinase 70 molecules (Zap-70) are recruited to the TCR-CD3 site and activated, resulting in an initiation of several signaling cascades. Once stimulation, Zap-70 forms complexes with several molecules including SLP-76; and a sequential protein kinase cascade is initiated, consisting of MAP kinase kinase kinase (MAP3K), MAP kinase kinase (MAPKK), and MAP kinase (MAPK) [6]. Two MAPK kinases, MKK4 and MKK7, have been reported to be the primary activators of JNK. MKK3, MKK4, and MKK6 are activators of P38 MAP kinase [7]. MAP kinase pathways are major pathways induced by TCR stimulation, and they play a key role in T-cell responses.

Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) binds to the cytosolic domain of CD28, leading to conversion of PIP2 to PIP3, activation of PKB (Akt) and phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1), and subsequent signaling transduction [8].

 

References

[1] Kawai T, Akira S. The role of pattern-recognition receptors in innate immunity: update on Toll-like receptors[J]. Nature immunology, 2010, 11(5): 373-384.

[2] Kawai T, Akira S. Toll-like receptors and their crosstalk with other innate receptors in infection and immunity[J]. Immunity, 2011, 34(5): 637-650.

[3] Packard T A, Cambier J C. B lymphocyte antigen receptor signaling: initiation, amplification, and regulation[J]. F1000Prime Rep, 2013, 5(40.10): 12703.

[4] Zhong Y, Byrd J C, Dubovsky J A. The B-cell receptor pathway: a critical component of healthy and malignant immune biology[C]//Seminars in hematology. WB Saunders, 2014, 51(3): 206-218.

[5] Baba Y, Matsumoto M, Kurosaki T. Calcium signaling in B cells: regulation of cytosolic Ca 2+ increase and its sensor molecules, STIM1 and STIM2[J]. Molecular immunology, 2014, 62(2): 339-343.

[6] Adachi K, Davis M M. T-cell receptor ligation induces distinct signaling pathways in naive vs. antigen-experienced T cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(4): 1549-1554.

[7] Rincón M, Flavell R A, Davis R A. The Jnk and P38 MAP kinase signaling pathways in T cell–mediated immune responses[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2000, 28(9): 1328-1337.

[8] Bashour K T, Gondarenko A, Chen H, et al. CD28 and CD3 have complementary roles in T-cell traction forces[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2014, 111(6): 2241-2246.

Products for  Immunology/Inflammation

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69573 NLRP3-IN-18 NLRP3-IN-18 (compound 13) 是一种有效的 NLRP3 抑制剂,IC50 值为 ≤ 1.0 µM[1] 。
  3. GC69572 NLRP3-IN-13 NLRP3-IN-13 (参考专利中的化合物 C77) 是一种有效的选择性 NLRP3 抑制剂 (IC50: 2.1 μM)。NLRP3-IN-13 抑制 NLRP3 和 NLRC4 炎性体,并抑制 NLRP3 介导的 IL-1β 产生。NLRP3-IN-13 还抑制 NLRP3 ATPase 活性。NLRP3-IN-13可用于神经炎症疾病的研究。
  4. GC69571 NLRP3-IN-11 NLRP3-IN-11 是一种 NLRP3 蛋白抑制剂。NLRP3-IN-11 具有生物活性,IC50 值 <0.3 μM。NLRP3-IN-11 可用于炎症和退行性疾病的研究,包括 NASH、动脉粥样硬化和其他心血管疾病、阿尔茨海默病、帕金森病、糖尿病、痛风和许多其他自身炎症性疾病。
  5. GC69570 NLRP3-IN-10 NLRP3-IN-10 是一种强效的 NLRP3 抑制剂,抑制 IL-1β 的 IC50 为 251.1 nM。NLRP3-IN-10 能够减弱ASC斑点形成抑制NLRP3炎症小体激活。
  6. GC69569 NLRP3/AIM2-IN-2 NLRP3/AIM2-IN-2是一种对 NLRP3 和 AIM2 炎症小体依赖性细胞焦亡具有不同物种特异性作用的新型强效抑制剂,其IC50值为 0.2392 ±0.0233μM。
  7. GC69561 Nidanilimab Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
  8. GC69556 NF-κB/MAPK-IN-1 NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS,COX-2,ERκ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
  9. GC69555 NF-κB-IN-4 NF-κB-IN-4 (化合物 17) 是一种有效的可透过血脑屏障的 NF-κB 通路抑制剂。NF-κB-IN-4 表现出潜在的低毒性抗神经炎症活性。NF-κB-IN-4 可阻断 IκBα 的激活和磷酸化,降低 NLRP3 的表达,从而抑制 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-4 可用于神经炎症相关疾病的研究。
  10. GC69539 Nasunin Nasunin 是一种抗氧化花青素、具有抗血管生成活性。
  11. GC69534 Nadunolimab Nadunolimab 是一种靶向 IL1RAP 的人 IgG1 单克隆抗体。Nadunolimab 阻断 IL-1α 和 IL-1β 信号并触发抗体依赖性细胞毒性。Nadunolimab 可用于癌症的研究。
  12. GC69530 N-Acetyldopamine dimer-2 N-Acetyldopamine dimer-2 (compound 2) 是具有抗氧化和抗炎活性的 N-acetyldopamine 二聚体可以从蝉皮的黄色粉末中分离出来。N-Acetyldopamine dimer-2 抑制氧化低密度脂蛋白 (LDL) 氧化、ROS 生成、NO 生成和 NF-κB 活性。
  13. GC69487 Moracin C Moracin C,一种天然产物,是一种抗炎剂。Moracin C 抑制 LPS 激活的活性氧 (ROS) 和一氧化氮 (NO) 从细胞中释放。
  14. GC69453 MethADP triammonium MethADP (Adenosine 5'-(α,β-methylene)diphosphate) triammonium 是一种 CD73 抑制剂。MethADP 可用于 ATP-腺苷通路的研究。
  15. GC69413 Lusvertikimab Lusvertikimab (OSE-127) 是一种人源化 IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效,具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
  16. GC69405 L-Theanine-d5 L-Theanine-d5 是 L-Theanine 的氘代物。L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
  17. GC69391 Lokivetmab Lokivetmab (Anti-Canine IL31 Recombinant Antibody) 是一种抗犬 IL-31 单克隆抗体,可用于犬的特应性皮炎 (AD) 研究。
  18. GC69380 Lirentelimab Lirentelimab (AK002) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向唾液酸结合的 Ig 样凝集素 8 (SIGLEC8)。Lirentelimab 诱导 IL-5 激活的嗜酸性粒细胞细胞凋亡并抑制 IL-5 介导的肥大细胞激活。Lirentelimab 可用于嗜酸性胃炎、十二指肠炎的研究。
  19. GC69365 Lebrikizumab

    Lebrikizumab 是一种 IgG4 人源化单克隆抗体,可特异性结合白介素 13 (interleukin-13; IL-13) 并抑制其功能。Lebrikizumab 可用于哮喘的研究。

  20. GC69364 LDCA LDCA 是一种双重打击代谢调节剂,可抑制 LDH-A 酶活性,刺激恶性群体的凋亡。LDCA 可用于致癌进展的研究。
  21. GC69347 KYN-101 KYN-101 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 AHR 抑制剂。KYN-101 降低 CYP1A1 mRNA 表达。KYN-101 具有抗癌活性。
  22. GC69316 JNJ-1013 JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 降解剂,对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达。
  23. GC69311 JC2-11 JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
  24. GC69302 Itepekimab Itepekimab (REGN-3500) 是一种 IL-33 的单克隆抗体。Itepekimab 在前期临床研究中可减少气道炎症和相关组织损伤。Itepekimab 在哮喘、慢性阻塞性肺病 (COPD) 和特应性皮炎 (AD) 中具有潜在作用。
  25. GC69280 iNOs-IN-1 iNOs-IN-1 (YPW) 是一种有效的诱导型一氧化氮合酶 (inducible nitric oxide synthase, iNOS) 抑制剂。iNOs-IN-1 在小鼠巨噬细胞中能显著抑制 IL-6 和 iNOS 的表达,也能抑制 LPS 诱导的 NO 生成,且具有剂量依赖性。具有抗炎作用。
  26. GC69262 IL-17 modulator 3 IL-17 modulator 3 是 IL-17 调节剂 (US20200247785A1)。IL-17 modulator 3 可用于炎症、癌症和自身免疫性疾病的研究。
  27. GC69259 IFN-γ Antagonist 1 acetate IFN-γ Antagonist 1 (AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI) acetate 是一种干扰素 γ (IFN-γ) 拮抗剂。IFN-γ Antagonist 1 抑制 IFN-γ 诱导的 HLR/DR 抗原在 Colo 205 细胞中的表达,IC50 值约为 35 μM。IFN-γ Antagonist 1 在免疫调节中有潜在应用。
  28. GC69216 HE 3286 HE 3286 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。HE 3286 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。HE 3286 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。HE 3286 可自由穿过小鼠血脑屏障。HE 3286 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
  29. GC69178 Glychionide A Glychionide A 是一种黄酮苷,存在于 Glychirriza glabra 的根中。Glychionide A 促进 PANC-1 胰腺癌细胞的凋亡和自噬。Glychionide A 可用于癌症的研究。
  30. GC69169 GLPG3970 GLPG3970 (compound 88) 是一类首创的 SIK2/SIK3 抑制剂。GLPG3970 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
  31. GC69160 Gevokizumab Gevokizumab 是一种有效的抗 IL-1β 抗体,通过变构机制负向调节 IL-1β 信号。Gevokizumab 降低 IL-1β 对 IL-1 受体 I 型 (IL-1RI) 信号受体的结合亲和力,而不影响 IL-1 反调节诱饵受体 (IL-1 受体 II 型)。
  32. GC69156 GDC-2394 GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂,同时也抑制 IL-1β,IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性,但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。
  33. GC69144 Galectin-3 antagonist 1 Galectin-3 antagonist 1 (compound 15) 是一种有效的选择性 Galectin-3 (Gal-3) 拮抗剂,Kd 值为 5.3 μM。同时,Galectin-3 antagonist 1 结合多种 Galectin,Kd 值分别为 250 μM (GAl-4N)、18 μM (Gal-4C)、450 μM (Gal-8C)。
  34. GC69116 Fletikumab Fletikumab (NNC0109-0012) 是一种靶向 IL-20 的单克隆抗体。Fletikumab 可用于炎症研究,如类风湿关节炎。
  35. GC69105 FG-3019 FG-3019 (Pamrevlumab) 是一种重组人源化抗体,可与结缔组织生长因子 (CTGF) 结合。FG-3019 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
  36. GC69104 Fezakinumab Fezakinumab 是一种白细胞介素 22 (IL-22) 单克隆抗体。Fezakinumab 可用于银屑病、类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
  37. GC69093 Faralimomab Faralimomab (64G12) 是一种免疫调节剂,也是一种小鼠抗 IFNA1 IgG1 单抗。
  38. GC69070 Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。
  39. GC69056 Emapalumab Emapalumab (NI-0501) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可非竞争性地抑制 IFN-γ。Emapalumab 与游离的 IFN-γ 以及与其受体结合的 IFN-γ 具有高亲和力 (Kd=1.4 pM)。Emapalumab 可用于噬血细胞性淋巴组织细胞增多症 (HLH) 的研究。
  40. GC69054 Elsilimomab Elsilimomab (B-E8) 是一种抗白介素-6 (IL-6) 的 IgG1 单克隆抗体,其 KD 为 22 pM,IC50 为 1.4 nM。Elsilimomab 可用于多发性骨髓瘤、肾细胞癌和类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
  41. GC69039 Edratide Edratide (TV 4710) 是一种由 19 个氨基酸组成的合成肽,它基于人类抗 DNA 抗体的互补决定区 1 (CDR1),表达主要独特型 16/6 Id。Edratide 降低细胞凋亡 (apoptosis) (Apoptosis) 率并下调 caspase-8 和 caspase-3,上调 Bcl-xL。Edratide 具有研究系统性红斑狼疮 (SLE) 的潜力。
  42. GC68961 Demethyleneberberine chloride Demethyleneberberine chloride 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine chloride 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine chloride 可作为 AMPK 激活剂,用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
  43. GC68916 CWI1-2 CWI1-2 是一种 IGF2BP2 抑制剂,结合 IGF2BP2 并抑制其与 m6A 修饰的靶转录物的相互作用,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)和分化,显示出良好的抗白血病作用。
  44. GC68907 CTX-471 CTX-471 是 CD137 的全人源单克隆抗体。CTX-471 对重组人、食蟹猴 CD137 和小鼠 CD137 具有结合亲和力,Kd 值分别为 50 nM、61 nM 和 748 nM。CTX-471 可用于免疫调节和癌症的研究。
  45. GC68897 CpG ODN 10101 CpG ODN 10101 是一种合成寡脱氧核苷酸 (ODN),是一种 Toll 样受体 9 (TLR9) 激动剂。 当与 HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2) 结合使用时,CpG ODN 10101 是一种有效的体外细胞因子/趋化因子表达诱导剂。 CpG ODN 10101 诱导树突状细胞 (DC) 分泌 IFN 并刺激 B 细胞。CpG ODN 10101 具有抗病毒和免疫调节特性,可影响慢性 HCV 感染。
  46. GC68873 Citric acid trisodium Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
  47. GC68854 Cergutuzumab amunaleukin Cergutuzumab amunaleukin (CEA-IL2v) 是一种基于癌胚抗原 (CEA) 靶向 IL-2 变体的免疫细胞因子。Cergutuzumab amunaleukin 具有免疫刺激和抗肿瘤活性。
  48. GC68826 Cantrixil Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体,是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平,导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
  49. GC68807 Briakinumab Briakinumab (ABT-874) 是一种全人抗 IL-12/23p40 单克隆抗体。Briakinumab 靶向并中和 IL-12 和 IL-23。Briakinumab 可用于类风湿性关节炎、炎症性肠病和多发性硬化症的研究。
  50. GC68774 Bleomycin A5 Bleomycin A5 (Pingyangmycin) 是糖肽类抗生素,具有口服活性。Bleomycin A5 具有抗肿瘤剂、细胞凋亡诱导剂和细菌代谢物的作用。
  51. GC68769 Biotin-COG1410 TFA Biotin-COG1410 TFA 是生物素化的 COG1410 。COG1410 是一种载脂蛋白 E 的衍生肽和凋亡 (apoptosis) 抑制剂。COG1410 在小鼠颅脑损伤 (TBI) 模型中发挥神经保护和抗炎作用。COG1410 可用于神经系统疾病的研究。

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