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IκB/IKK

IKK (IκB kinase) is an enzyme complex that participates in NF-κB signaling pathway. It phosphorylates and inhibits IκB, thus leads to the activation of NF-κB. It is a target for treatment of inflammatory diseases and cancer.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66334 (Rac)-PF-184 hydrate (Rac)-PF-184 hydrate 是一种有效的 inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。(Rac)-PF-184 hydrate 具有抗炎作用。
  3. GC17416 ACHP IκB kinase inhibitor
  4. GC31319 Amlexanox (AA673) Amlexanox (AA673) (AA673; Amoxanox; CHX3673) 是 IKKε 的特异性抑制剂;和 TBK1,并抑制 IKKε;和 TBK1 活性由 MBP 磷酸化测定,IC50 约为 1-2 μM.
  5. GN10718 Andrographolide 穿心莲内酯是一种 NF-κB 抑制剂,它通过共价修饰内皮细胞中 p50 上的半胱氨酸残基来抑制 NF-κB 活化,而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核转位。
  6. GC10135 AZD3264 AZD3264 是一种选择性 IkB 激酶 IKK2 抑制剂。
  7. GC10345 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (BAY 11-7083) 是 NF-κB 活化和 IκBα 磷酸化的抑制剂;它以 10 μM 的 IC50 稳定 IκBα。
  8. GC13035 Bay 11-7821 Bay 11-7821 是 IκBα磷酸化和 NF-κB 抑制剂。
  9. GC35474 Bay 65-1942 free base Bay 65-1942 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
  10. GC16303 Bay 65-1942 HCl salt Bay 65-1942 HCl salt 是一种 ATP 竞争性和选择性 IKKβ;抑制剂。
  11. GC35475 Bay 65-1942 R form Bay 65-1942 R form 是 Bay 65-1942 的活性较低的 R 型异构体。Bay 65-1942 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
  12. GC60624 BAY-985 BAY-985是一种高效的,有口服活性的、ATP竞争性的,选择性TBK1和IKKε双重抑制剂,对TBK1(在低/高ATP实验中)和IKKε的IC50分别为2/30和2nM。BAY-985具有抗肿瘤功效。
  13. GC18200 BI-605906 BI-605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 下的 IC50 值为 380 nM。
  14. GC32028 BMS-066 BMS-066是IKKβ/Tyk2的抑制剂,其IC50值分别为9nM,72nM。
  15. GC13926 BMS-345541(free base) BMS-345541(free base) 是 IKK 催化亚基的选择性抑制剂 (IKK-2 IC50=0.3 μM, IKK-1 IC50=4 μM)。 BMS-345541(游离碱)结合在 IKK 的变构位点。
  16. GC12399 BMS345541 hydrochloride BMS345541 hydrochloride 是 IKK 催化亚基的选择性抑制剂 (IKK-2 IC50\u003d0.3 μM, IKK-1 IC50\u003d4 μM)。 BMS-345541 在 IKK 的变构位点结合。
  17. GC11573 BX795 BX795 是一种有效的选择性 PDK1 抑制剂,IC50 为 6 nM。 BX795 也是一种有效且相对特异性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂,IC50 分别为 6 和 41 nM。 BX795 阻断 S6K1、Akt、PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,对 PKA、PKC、c-Kit、GSK3β 等具有较低的选择性。BX795 调节自噬。
  18. GC15083 Celastrol Celastrol (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,可有效并优先抑制纯化的 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,IC50 为 2.5 μM.
  19. GC35674 Chicanine Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK,ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。
  20. GC11170 Choline Fenofibrate 非诺贝特胆碱 (ABT-335) 是一种非诺贝酸的胆碱盐,可在胃肠道中释放游离的非诺贝酸。
  21. GC17873 CID-2858522 CID-2858522 是一种高效的选择性抗原受体介导的 NF-κB 活化抑制剂,IC50 为 70 nM。
  22. GC16044 Emodin 大黄素(Frangula emodin)是一种蒽醌衍生物,是一种抗 SARS-CoV 化合物。大黄素阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 的相互作用。大黄素抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。抗炎和抗癌作用。 Emodin 是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。大黄素改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
  23. GC33816 Ertiprotafib (PTP 112) Ertiprotafib (PTP 112) 是 PTP1B,IkB 激酶 β 的抑制剂; (IKK-β) 和双 PPARα;和 PPARβ;激动剂,IC50 为 1.6 μ;M 代表 PTP1B,400 nM 代表 IKK-β;EC50 约为 1 μ;M 代表 PPARα;/PPAR`;
  24. GC43786 GS-143 GS-143 是一种选择性 IκBα 泛素化抑制剂,对 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化的 IC50 为 5.2 μM。
  25. GC65013 GSK8612 GSK8612 是具有高度选择性的,TBK1 的强效抑制剂,对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。
  26. GC62161 HOIPIN-1 HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂,IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
  27. GN10664 Honokiol Honokiol 是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,通过靶向多种信号分子具有有效的抗氧化、抗炎、抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的激活。和厚朴可以很容易地穿过血脑屏障。
  28. GC63007 HPN-01 HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
  29. GC12370 IKK-16 (hydrochloride) IKK-16 (hydrochloride) 是一种选择性 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2、IKK 复合物和 IKK1,IC50 分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。
  30. GC12180 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) IKK-16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2、IKK 复合物和 IKK1,IC50 分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。
  31. GC11508 IKK-2 inhibitor VIII IKK-2 inhibitor VIII (IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种高效和选择性的 IKK-β;抑制剂,IC50 为 8.5 nM。
  32. GC10592 IKK-3 Inhibitor IKK-3 Inhibitor 是 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂; IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。
  33. GC13278 IKKε-IN-1 potent IKKε inhibitor
  34. GC17830 IMD 0354 IMD 0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,可抑制 NF-κB 活性。 IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 uM。
  35. GC33306 IMD-0560 IMD-0560是一个新型的IκBkinaseβ抑制剂。
  36. GC34907 INH14 INH14是IKKα/IKKβ的抑制剂,IC50值分别为8.97和3.59μM。INH14抑制IKKα/β依赖性TLR炎症反应。抑制TAK1/TAB1的下游和NF-kB信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
  37. GN10370 Luteolin 木犀草素 (Luteoline) 是一种黄酮类化合物,是一种有效的 Nrf2 抑制剂。
  38. GC10093 LY2409881 LY2409881 是选择性 Iκ;B 激酶 β; (IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。
  39. GC61021 Malachite green oxalate Malachitegreenoxalate是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachitegreenoxalate也是一种有效和选择性的IKBKE抑制剂,同时抑制其下游靶标,如IκBα,p65和IRF3。Malachitegreenoxalate在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
  40. GC15942 ML 120B dihydrochloride IKK2-selective inhibitor
  41. GC14989 MLN120B MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的、具有口服活性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。 MLN120B在体外和体内抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿性关节炎的研究。
  42. GC66019 MLN120B dihydrochloride MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
  43. GC50093 MRT 68601 hydrochloride Potent TBK inhibitor
  44. GC17136 MRT67307 MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双重抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。
  45. GC13184 PF 184 PF 184 是一种有效的抑制因子-κB 激酶 2 (IKK-2) 抑制剂,IC50 为 37 nM。
  46. GN10503 Piceatannol Piceatannol 是一种众所周知的 Syk 抑制剂,可降低 TNF 诱导的 iNOS 的表达。 Piceatannol 是研究急性肺损伤 (ALI) 的有效药物。 Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯,存在于各种水果和蔬菜中,具有抗癌和抗炎特性。 Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡。 Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬和细胞凋亡。
  47. GC12609 PS 1145 dihydrochloride PS-1145 (dihydrochloride) 是一种有效的 IκB 激酶-2 抑制剂,IC50 值为 88 nM。
  48. GC17603 PS-1145 PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,IC50 为 88 nM。
  49. GC11751 QNZ (EVP4593) QNZ (EVP4593) (EVP4593) 对 NF-κB 转录激活和 TNF-α 有很强的抑制作用; IC50 分别为 11 和 7 nM。
  50. GC14553 Resveratrol

    Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) is a phytoalexin.

  51. GC12372 SC-514 SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2 μM),不抑制其他 IKK 异构体或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。

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