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KEAP1-Nrf2

The KEAP1-Nrf2 pathway is the major regulator of cytoprotective responses to chemical and/or oxidative stresses caused by reactive oxygen species (ROS) and electrophiles. Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) is a transcription factor that binds together with small Maf proteins to the antioxidant response element (ARE) in the regulatory regions of cellular defense enzyme genes leading to the activation of a wide rang of cell defense processes; while KEAP1 (Kelch ECH associating protein 1), a negative repressor of Nrf2, is an adaptor protein for a Cul3-based ubiqutitin E3 ligase that binds to Nrf2 and promotes its degradation by the ubiquitin proteasome pathway.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GN10654 (+)-Corynoline (+)-Corynoline 是一种可逆的非竞争性乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。
  3. GC31691 (+)-DHMEQ (+)-DHMEQ 是抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。
  4. GC65610 (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 是一种二芳基庚烷,存在于 Alpinia officinarum 中。(R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 通过激活 Nrf2/ARE 通路改善氧化应激和胰岛素抵抗。
  5. GC15355 2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone

    Nrf2 activator

  6. GC33815 4-Hydroxyphenylacetic acid 4-Hydroxyphenylaceticacid是一种主要的微生物群衍生的多酚代谢物,具有抗氧化作用。4-hydroxyphenylaceticacid诱导Nrf2表达。
  7. GC31648 4-Octyl Itaconate 4-Octyl Itaconate 是一种可渗透细胞的衣康酸酯衍生物。
  8. GN10629 5,7-dihydroxychromone 5,7-Dihydroxychromone 是 Cudrania tricuspidata 的提取物,可激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-羟基多巴胺 (6-OHDA) 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。
  9. GC16120 AI-3 Nrf2/Keap1 and Keap1/Cul3 interaction inhibitor
  10. GN10415 Astilbin Astilbin 是一种类黄酮化合物,可增强 NRF2 的活化。
  11. GC15371 Bardoxolone Bardoxolone 是一种新型的核调节因子 (Nrf-2) 激活剂。
  12. GC11572 Bardoxolone methyl Bardoxolonemethyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester) 是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,可作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 通路的抑制剂。
  13. GC34070 Brusatol (NSC 172924) Brusatol (NSC 172924) (NSC172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂,可使广谱癌细胞对顺铂和其他化疗药物敏感。 Brusatol (NSC 172924) 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的功效。 Brusatol (NSC 172924) 可以开发成一种辅助化疗剂。 Brusatol (NSC 172924) 增加细胞凋亡。
  14. GC61636 CBR-470-2 CBR-470-2是甘氨酸取代的类似物,可以激活NRF2信号传导。CBR-470-2可用于调节糖酵解。
  15. GC35629 CDDO-dhTFEA CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物,有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP),增加 Nrf2 及其靶基因的表达,减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。
  16. GC35630 CDDO-EA CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。
  17. GC32723 CDDO-Im (RTA-403) CDDO-Im (RTA-403) (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的激活剂,对 PPARα 的 Kis 分别为 232 和 344 nM;和PPARγ;。
  18. GC14787 Curcumin 姜黄素 (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物,是一种 p300/CREB 结合蛋白特异性乙酰转移酶抑制剂,可抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖性染色质转录。姜黄素对 NF-κB 和 MAPKs 具有抑制作用,并具有多种药理作用,包括抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。姜黄素通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定化。
  19. GC40226 Curcumin-d6 姜黄素 D6 (Diferuloylmethane D6) 是一种氘标记的姜黄素(姜黄黄)。
  20. GN10318 Danshensu 丹参素是丹参的活性成分,通过激活 Nrf2 信号通路显示出广泛的心血管益处。
  21. GC34010 Danshensu (Dan shen suan A)

    Danshensu是丹参的有效成分,能够激活Nrf2信号通路,保护心血管。

  22. GC64971 DDO-7263 DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
  23. GC61419 Dibenzoylmethane Dibenzoylmethane是甘草中的次要成分,可激活Nrf2并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane是姜黄素的类似物,会引起Keap1解离和Nrf2的核易位。
  24. GC16590 Dimethyl Fumarate 富马酸二甲酯 (DMF) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化基因表达上调。
  25. GC62936 Dimethyl fumarate D6 Dimethyl fumarate D6 是 Dimethyl fumarate 的氘代标记物。Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。
  26. GN10531 Dimethylfraxetin Dimethylfraxetin 是一种碳酸酐酶抑制剂,其 Ki 值为 0.0097 μM。
  27. GN10470 Eriodictyol 圣草酚是一种从中药中分离出来的黄酮类化合物,具有抗氧化和抗炎活性。
  28. GC62957 Eriodictyol-7-O-glucoside Eriodictyol-7-O-glucoside (Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside),一种类黄酮,是有效的自由基清除剂。Eriodictyol-7-O-glucoside 也是一种 Nrf2 的激活剂,可防止顺铂诱导的毒性。
  29. GC15605 Ezetimibe Ezetimibe (SCH 58235) 是一种有效的胆固醇吸收抑制剂。
  30. GC60159 Ezetimibe ketone Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。
  31. GC66354 Ezetimibe-d4-1 Ezetimibe-d4 是 Ezetimibe 氘代物。Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂。
  32. GN10741 Garcinone D Garcinone D 是一种来自山竹的天然黄酮,可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。
  33. GN10038 Ginsenoside Rh3 Ginsenoside Rh3 是 Ginsenoside Rg5 的细菌代谢产物。
  34. GC33092 Hesperin Hesperin是日本芥末中存在的一种生物活性成分,是一种Nrf2活化剂。
  35. GC11302 Hinokitiol 桧醇是从扁柏中分离出来的精油的一种成分,可降低 Nrf2 的表达,并降低 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白表达,具有抗感染、抗氧化和抗肿瘤活性。
  36. GC66004 K67 K67 特异性抑制 Keap1 和 S349磷酸化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合,通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解,有效抑制高表达S351磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖。
  37. GC36390 Keap1-Nrf2-IN-1 Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 是一种 Keap1- nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应,并在细胞和体内模型中对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。
  38. GC31321 KI696 KI696是一种干扰Keap1/NRF2相互作用的高亲和力探针。
  39. GC34642 KI696 isomer KI696isomer是KI696的低活性异构体。KI696是一种高亲和力探针,可破坏Keap1/NRF2相互作用。
  40. GC44006 Kinsenoside Kinsenoside是从金线莲属植物中分离出来的主要活性成分,具有多种生物活性和药理作用。
  41. GN10491 Mangiferin Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。 Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65 和 p50 的核转位。芒果苷具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸、抗病毒、抗癌和抗炎活性。
  42. GC31783 Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 3,4-二羟基苯甲酸甲酯(原儿茶酸甲酯)(原儿茶酸甲酯;原儿茶酸甲酯)是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢物。
  43. GC38819 ML334 ML334 是一种有效的细胞渗透性 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质-蛋白质相互作用。 ML334 与 Keap1 Kelch 结构域结合,Kd 为 1 μM。 ML334 刺激 NRF2 表达和核转位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
  44. GC19254 ML385 ML385 是一种特异性核因子红细胞 2 相关因子 2 (NRF2) 抑制剂,IC50 为 1.9 μM。
  45. GC13058 NK 252 NK 252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂,具有很大的 Nrf2 激活潜力。
  46. GC66054 Nrf2 activator-4 Nrf2 activator-4 (Compound 20a) 是一种高效的、具有口服活性的 Nrf2 激活剂,EC50 值为 0.63 µM。Nrf2 activator-4 抑制小神经胶质细胞中活性氧 (reactive oxygen species) 的产生。Nrf2 activator-4 在 scopolamine 诱导的小鼠模型中能有效地恢复学习和记忆损伤。
  47. GC36773 Nrf2-IN-1 Nrf2-IN-1 (Compound 4f) 是 Nrf2 的抑制剂,具有作为治疗急性髓性白血病 (AML) 药物的前景。
  48. GC12821 Oltipraz Oltipraz 对 HIF-1α 活化具有时间依赖性抑制作用,在 ≥10 μM 浓度下完全消除 HIF-1α 诱导,Oltipraz 抑制 HIF-1α 的 IC50 为 10 μM。 Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂。
  49. GC13693 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolone (RTA-408) (RTA 408) 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。
  50. GC15457 Pyridoxine 吡哆醇(Pyridoxol)是一种吡啶衍生物。
  51. GC17393 Pyridoxine HCl Pyridoxine HCl (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。

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