DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)
- MTH1(4)
- PARP(102)
- ATM/ATR(27)
- DNA Alkylating(17)
- DNA Ligases(3)
- DNA Methyltransferase(29)
- DNA-PK(27)
- HDAC(147)
- Nucleoside Antimetabolite/Analogue(135)
- Telomerase(13)
- Topoisomerase(133)
- tankyrase(5)
- Antifolate(32)
- CDK(232)
- Checkpoint Kinase (Chk)(28)
- CRISPR/Cas9(9)
- Deubiquitinase(62)
- DNA Alkylator/Crosslinker(65)
- DNA/RNA Synthesis(387)
- Eukaryotic Initiation Factor (eIF)(21)
- IRE1(22)
- LIM Kinase (LIMK)(9)
- TOPK(5)
- Casein Kinase(40)
- DNA Intercalating Agents(7)
- DNA/RNA Oxidative Damage(12)
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC68979 DIF-3 DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进其降解,从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
- GC68964 Deoxythymidine-5'-triphosphate sodium hydrate Deoxythymidine-5'-triphosphate (dTTP) sodium hydrate 是四种核苷三磷酸之一,可以合成 DNA。
- GC68952 ddATP trisodium ddATP (2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate) trisodium,一种 2',3'-二脱氧肌苷的活性代谢物,是 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 的链延长抑制剂。ddATP trisodium 可用于 Sanger 法进行 DNA 测序,以及病毒感染相关的研究。
- GC68940 DB008 DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂,IC50 值为 0.27 μM,含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性,可选择性标记 PARP16。
- GC68913 Curcolonol Curcolonol 是一种呋喃型倍半萜。Curcolonol 可以从几种草药中分离出来。Curcolonol 对 LIM 激酶 1 具有抑制活性。Curcolonol 可用于乳腺癌的研究。
- GC68904 Crisnatol Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
- GC68898 CPS2 CPS2是一种高效、选择性、不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC50= 24 nM)。CPS2 可用于研究急性髓系白血病。
- GC68887 CM03 CM03 是一种有效的 DNA G 四联体 (G4s) 结合分子。CM03 可以稳定 G4s,下调更多含 G4 的基因,并增加由于 DNA 和染色质结构扭转应变导致的双链断裂事件 (DSBs) 的发生率。CM03 对胰腺癌细胞具有选择性作用。
- GC68885 CLK1-IN-2 CLK1-IN-2 是代谢稳定的 Clk1 抑制剂。CLK1-IN-2 对 Clk1 具有选择性,IC50 值为 1.7 nM。CLK1-IN-2 可用于肿瘤、杜氏肌营养不良症和病毒感染如 HIV-1 和流感的研究。
- GC68848 CDK4/6-IN-15 CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
- GC68847 CDK2-IN-13 CDK2-IN-13 (化合物15) 是一种 CDK2 抑制剂,其 IC50 值为 12 µM。CDK2-IN-13 可用于癌症的研究。
- GC68846 CDK1-IN-2 CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50: 5.8 μM)。
- GC68845 CDK12-IN-5 CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
- GC68804 BRD7586 BRD7586 是 SpCas9 的细胞渗透性小分子抑制剂。BRD7586 是已知最小的抗 CRISPR 抑制剂。
- GC68772 Bisantrene dihydrochloride Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
- GC68742 BAY-805 BAY-805 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂。BAY-805 对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶和其他常见脱靶酶具有高选择性。
- GC68740 BAY-728 BAY-728 可作为 BAY-805 的阴性对照。BAY-805 是一种有效的选择性 USP21 抑制剂。
- GC68712 AZ5576 AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50: <5 nM)。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
- GC68707 ATR-IN-4 ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长,IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A,化合物13)。
- GC68667 Anticancer agent 73 Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
- GC68625 Adenosine-d2 Adenosine-d2 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
- GC68624 Adenine-13C Adenine-13C 是 13C 标记的 Adenine。 Adenine (6-Aminopurine) 是一种嘌呤,它是 DNA 核酸的四种碱基之一。Adenine 是 DNA 和 RNA 的化学成分。Adenine 在细胞呼吸,ATP、辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成,以及蛋白质合成的过程中发挥了重要作用。
- GC68557 4-Thio-2'-deoxyuridine 4-Thio-2'-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
- GC68542 3'Ome-m7GpppAmpG ammonium 3'Ome-m7GpppAmpG ammonium 是一种含有锁核酸 (LNA) 分子的三核苷酸帽类似物。3'Ome-m7GpppAmpG ammonium 具有显著的翻译效率。3'Ome-m7GpppAmpG ammonium 可用作 mRNA 疫苗和 mRNA 转染领域的潜在分子生物学工具,如蛋白质生产、基因治疗和抗癌免疫。
- GC68484 1,2-O-Isopropylidene-5-O-p-toluoyl-a-D-xylofuranose 1,2-O-Isopropylidene-5-O-p-toluoyl-a-D-xylofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
- GC26084 XL413 (BMS-863233) XL413 (BMS-863233) is a potent and selective cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase inhibitor with IC50 of 3.4 nM, showing 63-, 12- and 35-fold selectivity over CK2, Pim-1 and pMCM2, respectively. Phase 1/2.
- GC25996 THZ1 2HCl THZ1 is a covalent CDK7 inhibitor which has the unprecedented ability to target a remote cysteine residue located outside of the canonical kinase domain, providing an unanticipated means of achieving selectivity for CDK7.
- GC25594 LY3405105 LY3405105 is an orally active CDK7 inhibitor with an IC50 of 92.8 nM. LY3405105 shows potential antineoplastic activity.
- GC25593 LY3143921 hydrate LY3143921 hydrate is an orally administered ATP-competitive CDC7 inhibitor.
- GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.
- GC25372 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride is a potent, highly selective and orally available ATR inhibitor with an IC50 of 7 nM.
- GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
- GC68474 Pivanex Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 Bcr-Abl 蛋白,增强凋亡 (Apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性
- GC68455 CP681301 CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
- GC68448 AOH1160 AOH1160 是一种有效的可口服的小分子增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂,干扰 DNA 复制,阻断同源重组介导的 DNA 修复,导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 AOH1160 选择性杀死多种类型的癌细胞 (平均 GI50=330 nM),不会对广泛的非恶性细胞造成显着毒性。
- GC68436 L82-G17 L82-G17 是一种非竞争性 DNA 连接酶 I (Lig I) 选择性抑制剂。L82-G17 抑制连接反应的第三步,即磷酸二酯键的形成。L82-G17 可用作催化活性的探针。
- GC68332 4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4 4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4 是 4-Hydroperoxy cyclophosphamide 的氘代物。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前药 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA,诱导 T 细胞不依赖于死亡受体激活的凋亡,可以通过产生活性氧 (ROS) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 有潜力用于淋巴瘤和自身免疫性疾病的研究。
- GC68161 5-AIQ 5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于肝脏缺血再灌注相关治疗条件的研究。
- GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂,IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
- GC68010 HDAC3-IN-T247 HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
- GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ,并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
- GC67990 RPR121056 RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I),引起细胞死亡,并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。
- GC67984 Alteminostat Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
- GC67970 DD-03-156 DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好,为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好,为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。
- GC67963 USP15-IN-1 USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂,IC50 为 3.76 μM。USP15-IN-1 可用于抗癌研究。
- GC67962 Simmiparib Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib 。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
- GC67960 AVG-233 AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50=0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
- GC67946 Adenine-d1 Adenine-d1 (6-Aminopurine-d1) 是 Adenine 的氘代物。Adenine (6-Aminopurine) 是一种嘌呤,它是 DNA 核酸的四种碱基之一。Adenine 是 DNA 和 RNA 的化学成分。Adenine 在细胞呼吸,ATP、辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成,以及蛋白质合成的过程中发挥了重要作用。
- GC67915 FT3967385 FT3967385 是一种新型的 USP30 抑制剂,它可以重现 USP30 的遗传缺失,并触发线粒体泛素化的 PINK1-PARKIN 扩增。
- GC67906 OM-153 OM-153 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性,IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。