DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

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GC68979 DIF-3 DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进其降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。

GC68964 Deoxythymidine-5'-triphosphate sodium hydrate Deoxythymidine-5'-triphosphate (dTTP) sodium hydrate 是四种核苷三磷酸之一，可以合成 DNA。

GC68952 ddATP trisodium ddATP (2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate) trisodium，一种 2',3'-二脱氧肌苷的活性代谢物，是 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 的链延长抑制剂。ddATP trisodium 可用于 Sanger 法进行 DNA 测序，以及病毒感染相关的研究。

GC68940 DB008 DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。

GC68913 Curcolonol Curcolonol 是一种呋喃型倍半萜。Curcolonol 可以从几种草药中分离出来。Curcolonol 对 LIM 激酶 1 具有抑制活性。Curcolonol 可用于乳腺癌的研究。

GC68904 Crisnatol Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性，但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。

GC68898 CPS2 CPS2是一种高效、选择性、不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC50= 24 nM)。CPS2 可用于研究急性髓系白血病。

GC68887 CM03 CM03 是一种有效的 DNA G 四联体 (G4s) 结合分子。CM03 可以稳定 G4s，下调更多含 G4 的基因，并增加由于 DNA 和染色质结构扭转应变导致的双链断裂事件 (DSBs) 的发生率。CM03 对胰腺癌细胞具有选择性作用。

GC68885 CLK1-IN-2 CLK1-IN-2 是代谢稳定的 Clk1 抑制剂。CLK1-IN-2 对 Clk1 具有选择性，IC50 值为 1.7 nM。CLK1-IN-2 可用于肿瘤、杜氏肌营养不良症和病毒感染如 HIV-1 和流感的研究。

GC68848 CDK4/6-IN-15 CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

GC68847 CDK2-IN-13 CDK2-IN-13 (化合物15) 是一种 CDK2 抑制剂，其 IC50 值为 12 µM。CDK2-IN-13 可用于癌症的研究。

GC68846 CDK1-IN-2 CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50: 5.8 μM)。

GC68845 CDK12-IN-5 CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。

GC68804 BRD7586 BRD7586 是 SpCas9 的细胞渗透性小分子抑制剂。BRD7586 是已知最小的抗 CRISPR 抑制剂。

GC68772 Bisantrene dihydrochloride Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。

GC68742 BAY-805 BAY-805 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂。BAY-805 对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶和其他常见脱靶酶具有高选择性。

GC68740 BAY-728 BAY-728 可作为 BAY-805 的阴性对照。BAY-805 是一种有效的选择性 USP21 抑制剂。

GC68712 AZ5576 AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50: <5 nM)。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。

GC68707 ATR-IN-4 ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。

GC68667 Anticancer agent 73 Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂，靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。

GC68625 Adenosine-d2 Adenosine-d2 是 Adenosine 的氘代物。 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物，是通过四种G蛋白偶联受体（A1、A2A、A2B 和 A3）的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面，包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。

GC68624 Adenine-13C Adenine-13C 是 13C 标记的 Adenine。 Adenine (6-Aminopurine) 是一种嘌呤，它是 DNA 核酸的四种碱基之一。Adenine 是 DNA 和 RNA 的化学成分。Adenine 在细胞呼吸，ATP、辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成，以及蛋白质合成的过程中发挥了重要作用。

GC68557 4-Thio-2'-deoxyuridine 4-Thio-2'-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。

GC68542 3'Ome-m7GpppAmpG ammonium 3'Ome-m7GpppAmpG ammonium 是一种含有锁核酸 (LNA) 分子的三核苷酸帽类似物。3'Ome-m7GpppAmpG ammonium 具有显著的翻译效率。3'Ome-m7GpppAmpG ammonium 可用作 mRNA 疫苗和 mRNA 转染领域的潜在分子生物学工具，如蛋白质生产、基因治疗和抗癌免疫。

GC68484 1,2-O-Isopropylidene-5-O-p-toluoyl-a-D-xylofuranose 1,2-O-Isopropylidene-5-O-p-toluoyl-a-D-xylofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。

GC26084 XL413 (BMS-863233) XL413 (BMS-863233) is a potent and selective cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase inhibitor with IC50 of 3.4 nM, showing 63-, 12- and 35-fold selectivity over CK2, Pim-1 and pMCM2, respectively. Phase 1/2.

GC25996 THZ1 2HCl THZ1 is a covalent CDK7 inhibitor which has the unprecedented ability to target a remote cysteine residue located outside of the canonical kinase domain, providing an unanticipated means of achieving selectivity for CDK7.

GC25594 LY3405105 LY3405105 is an orally active CDK7 inhibitor with an IC50 of 92.8 nM. LY3405105 shows potential antineoplastic activity.

GC25593 LY3143921 hydrate LY3143921 hydrate is an orally administered ATP-competitive CDC7 inhibitor.

GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.

GC25372 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride is a potent, highly selective and orally available ATR inhibitor with an IC50 of 7 nM.

GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.

GC68474 Pivanex Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物，是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 Bcr-Abl 蛋白，增强凋亡 (Apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性

GC68455 CP681301 CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。

GC68448 AOH1160 AOH1160 是一种有效的可口服的小分子增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂，干扰 DNA 复制，阻断同源重组介导的 DNA 修复，导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 AOH1160 选择性杀死多种类型的癌细胞 (平均 GI50=330 nM)，不会对广泛的非恶性细胞造成显着毒性。

GC68436 L82-G17 L82-G17 是一种非竞争性 DNA 连接酶 I (Lig I) 选择性抑制剂。L82-G17 抑制连接反应的第三步，即磷酸二酯键的形成。L82-G17 可用作催化活性的探针。

GC68332 4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4 4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4 是 4-Hydroperoxy cyclophosphamide 的氘代物。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前药 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA，诱导 T 细胞不依赖于死亡受体激活的凋亡，可以通过产生活性氧 (ROS) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 有潜力用于淋巴瘤和自身免疫性疾病的研究。

GC68161 5-AIQ 5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤，可用于肝脏缺血再灌注相关治疗条件的研究。

GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。

GC68010 HDAC3-IN-T247 HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。

GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。

GC67990 RPR121056 RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I)，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。

GC67984 Alteminostat Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。

GC67970 DD-03-156 DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。

GC67963 USP15-IN-1 USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂，IC50 为 3.76 μM。USP15-IN-1 可用于抗癌研究。

GC67962 Simmiparib Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib 。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。

GC67960 AVG-233 AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50=0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。

GC67946 Adenine-d1 Adenine-d1 (6-Aminopurine-d1) 是 Adenine 的氘代物。Adenine (6-Aminopurine) 是一种嘌呤，它是 DNA 核酸的四种碱基之一。Adenine 是 DNA 和 RNA 的化学成分。Adenine 在细胞呼吸，ATP、辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成，以及蛋白质合成的过程中发挥了重要作用。

GC67915 FT3967385 FT3967385 是一种新型的 USP30 抑制剂，它可以重现 USP30 的遗传缺失，并触发线粒体泛素化的 PINK1-PARKIN 扩增。

GC67906 OM-153 OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。