Ubiquitination/ Proteasome(泛素化/蛋白酶体)

Cat.No. 产品名称 Information

GC14165 Tenovin-1 A small molecule activator of p53

GC15505 Methylprednisolone

甲泼尼龙; U 7532

甲泼尼龙是皮质类固醇,可作用于糖皮质激素受体并抑制皮质醇分泌,其IC50为1.7ng/ml。

GC13107 YM155

4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物,Sepantronium bromide,YM-155

A small molecule survivin suppressant

GC17054 Thalidomide

沙利度胺

An immunomodulatory compound with diverse biological activities

GC11008 Necrostatin-1

MTH-DL-Tryptophan,Nec-1

Necrostatin-1主要作用于细胞中的RIP1，Necrostatin-1是一种RIP1激酶抑制剂，IC50值为0.32 mM。

GC13035 Bay 11-7821

BAY 11-7082

Bay 11-7821(BAY 11-7082)是一种IκBα磷酸化和NF-κB抑制剂，选择性且不可逆地抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化（IC₅₀值约为10μM），并减少NF-κB和粘附分子的表达。Bay 11-7821抑制泛素特异性蛋白酶USP7和USP21，IC₅₀分别为0.19、0.96μM。

GC17162 MK-5108 (VX-689)

VX-689

A potent inhibitor of Aurora kinases

GC17196 Hesperadin A multi-kinase inhibitor

GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor

GC15217 Danusertib (PHA-739358)

达鲁舍替,5-Amido-pyrrolopyrazole 9d

A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor

GC14590 AR-42 (OSU-HDAC42)

HDAC inhibitor,novel and potent

GC15114 LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat)

达诺司他,LAQ-824, NVP-LAQ 824

A hydroxamate-based HDAC inhibitor

GC10839 Tubastatin A Tubastatin A 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值为 15 nM。并且Tubastatin A也是一种新型GPX4抑制剂，Tubastatin A 直接与 GPX4 结合，诱导乳腺癌细胞铁死亡。

GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

丙戊酸钠; Sodium Valproate sodium

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)（VPA）是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，IC₅₀值为1.5mM，抑制HDAC1的IC₅₀值为400μM，同时可诱导HDAC2的降解。

GC10298 Sitagliptin phosphate monohydrate

西他列汀磷酸盐一水合物; MK-0431 phosphate monohydrate

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。

GC14827 Linagliptin (BI-1356)

利格列汀; BI 1356

A potent DPP-4 inhibitor

GC11549 VX-680 (MK-0457,Tozasertib)

陶扎色替,VX 680; MK-0457

An Aurora kinase inhibitor that regulates mitosis

GC12690 MLN8237 (Alisertib)

阿立塞替,MLN 8237

Alisertib (MLN8237) 作为一种在研、可口服的选择性极光 A 激酶抑制剂，通常用于治疗实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

GC15002 Sodium Phenylbutyrate

苯丁酸钠; 4-PBA sodium; 4-Phenylbutyric acid sodium; Benzenebutyric acid sodium

A chemical chaperone

GC15315 Scriptaid

Scriptide; GCK1026

HDAC inhibitor

GC16497 SGI-1776 free base

SGI1776,SGI 1776

A potent inhibitor of Pim kinases

GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

二甲氧基雌二醇; 2-ME2; NSC-659853

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me)是一种HIF-1α抑制剂。

GC15375 PFI-1 (PF-6405761)

PF06405761

A BET bromodomain inhibitor

GC14945 Sirtinol

2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺

Inhibitor of sirtuin deacetylases

GC14553 Resveratrol

白藜芦醇; trans-Resveratrol; SRT501

白藜芦醇（转-白藜芦醇；SRT501）是一种植物抗菌素。

GC17101 SRT1720 HCl

SRT-1720,SRT 1720,SRT 1720 Hydrochloride

SRT1720 HCl 是 SIRT1 的激活剂（EC1.5 = 0.16 µ；M 和最大激活 = 781%），一种 NAD+- 依赖性蛋白和组蛋白脱乙酰酶，在许多生物过程。

GC14366 Thioguanine

6-硫鸟嘌呤,Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol

A thiopurine analog

GC17580 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)

奥拉帕尼; AZD2281; KU0059436

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，特异性靶向 PARP1 和 PARP2（IC 50 分别 = 5 nM 和 1 nM）。

GC13946 SNX-2112

PF-04928473

A potent Hsp90 inhibitor

GC10035 TG101209

N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺,TG-101209

An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3

GC17050 CYT387

莫洛替尼,Cyt-387,MOMELOTINIB,CYT 387,CYT 11387

A potent inhibitor of JAK1 and JAK2

GC12218 BIIB021

CNF2024

A potent, orally-available Hsp90 inhibitor

GC15295 AUY922 (NVP-AUY922)

VER-52296, AUY-922, AUY 922, Luminespib

AUY922 (NVP-AUY922)是一种高效且选择性的 HSP90抑制剂，对 HSP90α和 HSP90β的 IC₅₀ 值分别为 13nM和 21nM。

GC11720 17-AAG (KOS953)

坦螺旋霉素; 17-AAG; NSC 330507; CP 127374

17-AAG（格尔德霉素）是一种天然的苯醌安沙霉素抗生素，是第一个确定的 Hsp90 抑制剂。

GC13055 Mocetinostat (MGCD0103, MG0103)

N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺,MGCD-0103

An orally available HDAC inhibitor

GC17390 Vorinostat (SAHA, MK0683)

伏立诺他; SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid

An HDAC inhibitor

GC14998 Rocilinostat (ACY-1215)

Ricolinostat

A selective inhibitor of HDAC6

GC12784 Artemether (SM-224)

蒿甲醚; Dihydroqinghaosu methyl ether; Dihydroartemisinin methyl ether; SM224

An antiparasitic compound

GC15706 Aspirin (Acetylsalicylic acid)

阿司匹林; Acetylsalicylic Acid; ASA

A non-selective, irreversible COX inhibitor

GC13711 Gabexate mesylate

甲磺酸加贝酯; FOY

A serine protease inhibitor

GC12272 CEP-18770

CEP-18770

An inhibitor of chymotrypsin-like proteasome activity

GC16146 MLN2238

艾沙佐米; MLN2238

A 20S proteasome inhibitor and an active metabolite of MLN9708

GC13718 MLN9708

艾沙佐米柠檬酸盐,MLN-9708, MLN 9708

A prodrug form of MLN2238

GC12475 NSC 632839 hydrochloride

F6, Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor II

A deubiquitylase and deSUMOylase inhibitor

GC10510 LDN 57444

Ubiquitin C-terminal Hydrolase L1 Inhibitor, UCHL1 Inhibitor

An inhibitor of UCH-L1

GC14797 IU1

Usp14 inhibitor

IU1是一种细胞可渗透的、可逆的选择性蛋白酶体抑制剂，对USP14的 IC₅₀ 为 4.7μM。

GC12067 P005091

P005091,P5091

P005091是一种有效的选择性泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂，EC50 值为4.2 μM。

GC16327 Pazopanib (GW-786034)

帕唑帕尼; GW786034

A multi-kinase inhibitor

GC10493 GDC-0449 (Vismodegib)

维莫德吉; GDC-0449

GDC-0449 (Vismodegib) (GDC-0449) 是一种具有口服活性的hedgehog 通路抑制剂，IC50 为3 nM。 GDC-0449 (Vismodegib) 还抑制 P-gp、ABCG2，IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

GC13508 Trametinib (GSK1120212)

曲美替尼; GSK1120212; JTP-74057

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) 是第二代 MEK 激酶小分子抑制剂。