Ubiquitination/ Proteasome(泛素化/蛋白酶体)

Cat.No. 产品名称 Information

GN10463 Chelerythrine

白屈菜红碱

Chelerythrine 是一种天然生物碱，是一种有效的选择性 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂，IC50 为 0.7 μM。

GN10717 Sanguinarine

血根碱; Sanguinarin; Sanguinarium; Pseudochelerythrine

血根碱 (Sanguinarin) 是一种从加拿大血根根中提取的苯并菲啶生物碱，可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。血根碱诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的激活有关。

GN10357 Parthenolide

小白菊内酯; (-)-Parthenolide

Parthenolide是一种NF-κB抑制剂，对Eca109、KYSE-510、SiHa和MCF-7细胞48h的IC₅₀值分别约为10.3、13.3、8.42和9.54µM。

GN10325 Nobiletin

川陈皮素

A flavonoid with diverse biological activities

GN10618 Biochanin A

鹰嘴豆牙素A,4-Methylgenistein; Olmelin

A phytoestrogen

GN10241 5-Methoxypsoralen

佛手柑内酯; 5-Methoxypsoralen

A furanocoumarin derivative with diverse biological activities

GN10015 Corosolic Acid

科罗索酸; Colosolic acid

A triterpenoid with diverse biological activities

GN10088 Isoliquiritigenin

异甘草素; GU17; ISL; Isoliquiritigen; SJ000286237

A flavonoid with diverse biological activities

GN10017 Wogonin

汉黄芩素

A flavonoid with anti-inflammatory and antitumor activities

GN10474 Schisandrol B

五味子醇乙; Gomisin-A; TJN-101; Wuweizi alcohol-B

A lignan with hepatoprotective activity

GN10189 Cinobufagin

华蟾蜍精; Cinobufagine

A cardiotonic steroid with diverse biological activities

GC10518 AICAR

阿卡地新; Acadesine; AICA Riboside

AICAR（也称为 acadesine）是一种嘌呤核苷。

GC14202 KN-62

1-[N,O-二(5-异喹啉磺酰基)-N-甲基-L-型酪氨酸]-4-苯基哌嗪

Inhibitor of Ca²⁺/calmodulin-dependent kinase type II

GC15517 MG-262

PS-III,MG262,MG 262

A proteasome inhibitor with diverse biological activities

GC11993 PAC-1

Procaspase activating compound 1

An in vitro procaspase-3 activator

GC12257 Panobinostat (LBH589)

帕比司他; LBH589; NVP-LBH589

A pan-HDAC inhibitor

GC13601 Everolimus (RAD001)

依维莫司; RAD001; SDZ-RAD

依维莫司 (RAD001) 是一种具有口服活性的雷帕霉素衍生物，可抑制 Ser/Thr 激酶 mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶标）。

GC15031 Rapamycin (Sirolimus)

雷帕霉素; 西罗莫司; Sirolimus; AY-22989

Rapamycin曾经被用作抗真菌抗生素。

GC11625 Entinostat (MS-275,SNDX-275)

恩替诺特; MS-275; SNDX-275

A histone deacetylase inhibitor

GC16747 Dihydroeponemycin

Dihydroeponemycin,uk101

Dihydroeponemycin 是抗肿瘤和抗血管生成天然产物eponemycin 的类似物，选择性靶向20S 蛋白酶体。 Dihydroeponemycin 共价修饰催化蛋白酶体亚基的一个子集，优先与 IFN-γ 诱导亚基 LMP2 和 LMP7 结合。 Dihydroeponemycin 介导的蛋白酶体抑制诱导纺锤样细胞形态变化和细胞凋亡。

GA10942 H-D-Gln-OH

D-谷氨酰胺

H-D-Gln-OH 是一种可渗透细胞的 D 型谷氨酰胺立体异构体。

GC13789 AM 114

PS-IX; AM114

AM 114 (PS-IX; AM114) 是查尔酮衍生物和 20S 蛋白酶体抑制剂的糜蛋白酶样活性，IC50 值为 ~1 μM. AM 114 表现出 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM. AM 114 具有强大的抗癌活性。

GC15447 Oprozomib (ONX-0912)

ONX-0912,ONX0912,ONX 0912,PR 047,Oprozomib

An orally available proteasome inhibitor

GC15089 Carfilzomib (PR-171)

卡非佐米; PR-171

A proteasome inhibitor

GC12153 Zebularine

2-嘧啶酮-B-核甙,NSC 309132

A DNA methyltransferase inhibitor

GC15610 UNC0638 A G9a and GLP histone methyltransferase inhibitor

GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1

(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯

A selective inhibitor of BET bromodomains

GC12171 BIX 01294 An inhibitor of G9a histone methyltransferase

GC10946 5-Azacytidine

5-氮杂胞苷; Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin

5-氮胞苷（也称为 5-AzaC）是一类胞嘧啶类似物的化合物，是一种 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞（包括 MM.1S）具有强效细胞毒性, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40和Patient-derived MM,半数抑制浓度IC50值分别为1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L , 分别为 3.2 μmol/L 和 1.5 μmol/L . 5-氮胞苷掺入细胞 DNA 和/或 RNA，随后螯合 DNMT 并在 5-氮胞苷的 C6 和半胱氨酸之间形成共价键DNMT 的硫醇盐导致细胞中 DNMT 活性的耗竭和细胞 DNA 的去甲基化。

GC13787 E 64d

阿洛司他丁,E64d; E64c ethyl ester

E 64d是一种可渗透细胞的不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶抑制剂，具有抑制血小板聚集的活性。

GC13865 PSI

Z-异亮氨酰-叔丁基谷氨酰-丙氨酸-亮氨酸缩醛,Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO

PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。

GC17644 Bortezomib (PS-341)

硼替佐米; PS-341; LDP-341; NSC 681239

Bortezomib (PS-341) 作为一种具有抗肿瘤活性的二肽硼酸蛋白酶体抑制剂,可通过靶向苏氨酸残基,有效抑制Ki为0.6 nM的20S蛋白酶体。

GC10178 MG-115

MG115,蛋白酶体抑制剂,Carbobenzoxy-L-leucyl-L-leucyl-L-norvalinal, Z-LL-Nva-CHO, Proteasome Inhibitor XII,MG115

MG-115 是一种有效的抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Kis 分别为 21 nM 和 35 nM 。

GC10383 MG-132

MG132,蛋白酶体抑制剂,MG132,Z-LLL-al,Z-Leu-Leu-Leu-CHO

MG-132是一种强效、可逆和细胞渗透的蛋白酶体抑制剂，属于合成肽醛类。

GC12494 Epoxomicin

环氧酶素; BU-4061T

环氧霉素（Epoxomicin）是一种选择性蛋白酶体抑制剂，有效地抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样（CH-L）活性，IC50约为40-80nM。

GC13123 Lactacystin (Synthetic)

蛋白酶体抑制剂

A selective inhibitor of the 20S proteasome

GC16581 Clasto-Lactacystin β-lactone

β-Clastolactacystin; Omuralide

A selective inhibitor of the 20S proteasome

GC15083 Celastrol

雷公藤红素; Celastrol

Celastrol是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先的抑制纯化的20S蛋白酶体，IC₅₀ 为2.5 μM。

GC12527 Calpain Inhibitor I, ALLN

ALLN钙蛋白酶抑制剂,Ac-LLnL-CHO, MG-101, MG101,N-Acetyl-L-leucyl-L-leucyl-L-norleucinal, N-Acetyl-Leu-Leu-Nle-al,Calpain Inhibitor I

A non-selective cysteine protease inhibitor

GC10102 Aclacinomycin A

阿克拉霉素,Jaclacin,Aclarubicin,Aclarubicin A

An anthracycline with antibiotic and anticancer activities

GC14049 (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)

(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯,EGCG

(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。

GC13418 E-64

N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺,Proteinase inhibitor E 64

E-64是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对木瓜蛋白酶的IC₅₀为9nM。

GC11974 Pepstatin A

抑肽素; Pepstatin A

胃抑素Pepstatin A是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；Pepstatin A可抑制 HIV protease 的活性.Pepstatin A (0-120 µM) 抑制了受体活化因子NF-κB配体(RANKL)-诱导的破骨细胞分化。