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mAChR(毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

Products for  mAChR

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC37928 VU 6008667 VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5(M5 NAM)的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 μM 和 1.6 μM。 VU 6008667具有高CNS渗透率。
  3. GC37749 TBPB An allosteric agonist of M1 receptors
  4. GC37731 Talsaclidine Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。
  5. GC37652 Smilagenin Smilagenin (SMI) 是一种脂溶性小分子甾体皂苷元,来自知母 Rhizoma anemarrhenae 和天竺葵 Radix asparagi,广泛用于治疗慢性神经退行性疾病的中药。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ(25-35) 诱导的神经变性,可能代表 AD 的新型治疗策略。
  6. GC37064 Racanisodamine A natural α1-adrenoceptor antagonist
  7. GC36524 mAChR-IN-1 hydrochloride mAChR-IN-1 hydrochloride是毒蕈碱的胆碱能受体 mAChR 的有效抑制剂,其IC50值为17nM。
  8. GC36523 mAChR-IN-1 mAChR-IN-1是mAChR高效抑制剂,IC50值为17nM。
  9. GC36442 Levetimide Levetimide 是一种有效的立体选择性 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂,Ki 为 2.2 nM。
  10. GC35845 Dexetimide Dexetimide ((+)-Benzetimide) 是一种高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂,也是强效持久抗胆碱药,可用于治疗神经抑制性帕金森病。
  11. GC35842 Desfesoterodine 5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM,Desfesoterodine) is a new muscarinic receptor antagonist with Kb of 0.84 nM.
  12. GC35810 Darifenacin Darifenacin HBr (UK-88525) is a selective M3 muscarinic receptor antagonist with pKi of 8.9.
  13. GC35524 Biperiden Biperiden(KL 373)有抗帕金森症活性,是中枢M1胆碱受体阻断剂。
  14. GC35492 Benzamide Derivative 1 Benzamide Derivative 1是来自专利EP0213775A1,化合物18,的苯甲酰胺衍生物。Benzamide Derivative 1可能用于治疗胃肠疾病的研究。
  15. GC35428 Atropine sulfate A non-selective muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  16. GC35427 Atropine methyl bromide A muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  17. GC35381 Arborine Arborine 可从 Glycosmis arborea 中分离。Arborine 抑制乙酰胆碱的外周作用并诱导血压下降。
  18. GC34957 (+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate (_addition_)-Cevimeline盐酸水合物是mAChR激动剂。
  19. GC44601 Perlapine An atypical neuroleptic
  20. GC44588 Peimisine (hydrochloride) A steroidal alkaloid
  21. GC43347 Cyclopentolate (hydrochloride) A muscarinic receptor antagonist
  22. GC43232 Cevimeline (hydrochloride) A muscarinic receptor agonist
  23. GC33878 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate) A gastroprotective agent
  24. GC33434 Methacholine chloride A muscarinic receptor agonist
  25. GC32667 Nuvenzepine Nuvenzepine是mAChR的拮抗剂,之前在临床一期试验中用来治疗胃痉挛。
  26. GC32666 Timepidium bromide (Sesden) Timepidium bromide (Sesden) (Sesden; SA504) 是一种抗胆碱能药物。
  27. GC32478 Pirmenol hydrochloride (Cl-845) A class I antiarrhythmic agent
  28. GC32416 YM-46303 YM-46303是一种毒蕈碱受体拮抗剂,对M1和M3受体表现出最高的亲和力,对M3受体的选择性较M2受体高。
  29. GC32049 Oxitropium Bromide

    Oxitropiumbromide是毒蕈碱受体拮抗剂。它是一种用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病的抗胆碱能支气管扩张剂药物。

  30. GC32039 BTM-1086 BTM-1086是一种有效的抗溃疡和胃分泌抑制剂。
  31. GC31984 M3 receptor antagonist 1 M3 受体拮抗剂 1 是一种选择性、长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。
  32. GC31946 Methylbenactyzium Bromide Methylbenactyzine Bromide (Gastrimade, Noinarin, Paragone, Semulgin) is a kind of muscarinic cholinergic receptor antagonist with antispasmodic activity.
  33. GC31942 Beperidium iodide (SX 810) Beperidium iodide (SX 810) 对乙酰胆碱受体具有竞争性拮抗作用,pA2 为 7.93。
  34. GC31815 Ambutonium bromide (BL700) Ambutonium bromide (BL700) 是一种乙酰胆碱拮抗剂。
  35. GC31761 Revefenacin (TD-4208) Revefenacin (TD-4208, GSK-1160724) is a potent, lung-selective, long-acting muscarinic antagonist that may be for the treatment of respiratory disease.
  36. GC31690 Batefenterol (GSK961081) A muscarinic receptor antagonist and β2-adrenergic receptor agonist
  37. GC31265 Tematropium (CDDD3602) Tematropium (CDDD3602) (CDDD3602) 是一种软性抗胆碱能药。
  38. GC31262 Vinconate (Chanodesethylapovinc amine) Vinconate (Chanodesethylapovinc amine) 是一种吲哚萘啶衍生物,可刺激毒蕈碱乙酰胆碱受体。
  39. GC31255 CDD0102 (CDD0102A) CDD0102 (CDD0102A) 是一种有效的 M1 毒蕈碱受体激动剂。
  40. GC31209 Cyclodrine hydrochloride Cyclodrinehydrochloride是一种胆碱能(毒蕈碱,烟碱)受体(mAChR和nAChR)拮抗剂。
  41. GC31136 Darenzepine Darenzepine是一种毒蕈碱受体抑制剂,来自专利US20170095465A1。
  42. GC31086 TAK-071 TAK-071是一种新型,高效,选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1(M1R)正变构调节剂。TAK-071激活M1R的EC50为520nM。
  43. GC31072 Camylofine

    Camylofin是一种抗胆碱剂,是一种平滑肌松弛剂。

  44. GC31056 Piperidolate Piperidolate是一种抗胆碱剂,作用于大鼠和狗,可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。
  45. GC31048 Clidinium bromide (Ro 2-3773) A muscarinic receptor antagonist
  46. GC31042 Propantheline bromide An anticholinergic agent
  47. GC31035 Rispenzepine Rispenzepine是一种选择性毒蕈碱受体(M1和M3受体亚型)拮抗剂。
  48. GC31017 ENS-163 phosphate (ENS 213-163) ENS-163 phosphate (ENS 213-163) 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。
  49. GC31004 Temiverine hydrochloride

    Temiverinehydrochloride是一种合成的抗胆碱剂。

  50. GC31001 Pilocarpine nitrate Pilocarpinenitrate是一种选择性的M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体(M3muscarinicreceptor)激动剂。
  51. GC30996 Alvameline (Lu 25-109) Alvameline (Lu 25-109) (Lu25-109) 是一种部分 M1 激动剂和 M2/M3 拮抗剂。

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