VU6005806
(Synonyms: AZN-00016130) 目录号 : GC37932
VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4) 的正向别构调节剂，对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM，28 nM，87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。
Cas No.:2180914-37-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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VU6005806 (AZN-00016130) is a potent muscarnic acethylcholine receptor subtype 4 (M4) positive allosteric modulator (PAM), with EC50s of 94 nM, 28 nM, 87 nM and 68 nM for human, rat, dog and cyno M4, respectively. Used in the research of neuropsychiatric disorders[1]. IC50: 94 nM (Human M4), 28 nM (Rat M4), 87 nM (Dog M4), 68 nM (Cyno M4)[1]
[1]. Engers DW, et al. VU6005806/AZN-00016130, an advanced M4 positive allosteric modulator (PAM) profiled as a potential preclinical development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Jul 15;29(14):1714-1718.
| Cas No. | 2180914-37-6 | SDF | |
| 别名 | AZN-00016130 | ||
| Canonical SMILES | NC1=C(C(NC2CN(C3=NC=C(C(F)(F)F)C=N3)C2)=O)SC4=NN=C(OC)C(C)=C41 | ||
| 分子式 | C17H16F3N7O2S | 分子量 | 439.41 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2758 mL | 11.3789 mL | 22.7578 mL |
| 5 mM | 0.4552 mL | 2.2758 mL | 4.5516 mL |
| 10 mM | 0.2276 mL | 1.1379 mL | 2.2758 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
VU6005806/AZN-00016130, an advanced M4 positive allosteric modulator (PAM) profiled as a potential preclinical development candidate
Bioorg Med Chem Lett 2019 Jul 15;29(14):1714-1718.PMID:31113706DOI:10.1016/j.bmcl.2019.05.026
This letter describes progress towards an M4 PAM preclinical candidate that resulted in the discovery of VU6005806/AZN-00016130. While the thieno[2,3-c]pyridazine core has been a consistent feature of key M4 PAMs, no work had previously been reported with respect to alternate functionality at the C3 position of the pyridazine ring. Here, we detail new chemistry and analogs that explored this region, and quickly led to VU6005806/AZN-00016130, which was profiled as a putative candidate. While, the β-amino carboxamide moiety engendered solubility limited absorption in higher species precluding advancement (or requiring extensive pharmaceutical sciences formulation), VU6005806/AZN-00016130 represents a new, high quality preclinical in vivo probe.