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Cathepsin(组织蛋白酶)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC46885 Asperglaucide An amide with diverse biological activities
  3. GC40769 Asperphenamate Asperphenamate 是扁平曲霉的一种真菌代谢物,具有抗癌作用,在 T47D、MDA-MB-231 和 HL-60 细胞中的 IC50 值分别为 92.3 μM、96.5 μM 和 97.9 μM。
  4. GC40694 Calpain Inhibitor II Calpain Inhibitor II (Calpain inhibitor II) 是一种有效的钙蛋白酶和组织蛋白酶抑制剂。
  5. GC65998 Cathepsin C-IN-5 Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
  6. GC62889 Cathepsin D and E FRET Substrate acetate Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
  7. GP21501 CTSA Mouse Cathepsin-A Mouse Recombinant
  8. GP21502 CTSB Mouse Cathepsin-B Mouse Recombinant
  9. GP21503 CTSB Mouse, Active Cathepsin-B Mouse Recombinant, Active
  10. GP21504 CTSD Human Cathepsin-D Human Recombinant
  11. GP21505 CTSD Mouse Cathepsin-D Mouse Recombinant
  12. GP21506 CTSE Human Cathepsin-E Human Recombinant
  13. GP21509 CTSF Human Cathepsin-F Human Recombinant
  14. GP21507 CTSL Human Cathepsin-L Human Recombinant
  15. GP21508 CTSL Mouse Cathepsin-L Mouse Recombinant
  16. GP21510 CTSS Human Cathepsin-S Human Recombinant
  17. GP21511 CTSS Mouse Cathepsin-S Mouse Recombinant
  18. GP21512 CTSW Human Cathepsin-W Human Recombinant
  19. GP21513 CTSZ Human Cathepsin-Z Human Recombinant
  20. GP21514 CTSZ Human, Sf9 Cathepsin-Z Human Recombinant, Sf9
  21. GP21515 CTSZ Mouse Cathepsin-Z Mouse Recombinant
  22. GC62302 Cysteine protease inhibitor-2 Cysteine protease inhibitor-2 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20070032499A1中的化合物 12。
  23. GC62634 GSK-2793660 GSK-2793660(游离碱)是一种口服的、不可逆的组织蛋白酶 C (CTSC) 抑制剂。
  24. GC60960 JPM-OEt JPM-OEt是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶(cysteinecathepsin)抑制剂。JPM-OEt在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
  25. GC60212 K777

    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。

  26. GC65153 KGP94 KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。
  27. GC65432 LV-320 LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂,其 IC50 值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬,并且在体内稳定,无毒且有活性。
  28. GA23177 Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ 是组织蛋白酶 D 和 E 而不是 B、H 或 L 的荧光底物。
  29. GC61158 ONO-5334 ONO-5334是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶K(cathepsinK)抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶K的作用值分别为0.10nM、0.049nM和0.85nM。ONO-5334是一种有效的抗SAR-COV-2病毒活性的抗病毒化合物,其EC50值为500nM。ONO-5334有潜力用于骨质疏松症以及COVID-19的相关研究。
  30. GC63856 Relacatib Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
  31. GC65307 S130 S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
  32. GC61791 SID 26681509 quarterhydrate SID26681509quarterhydrate是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶L(humancathepsinL)抑制剂,IC50为56nM。SID26681509quarterhydrate抑制Plasmodiumfalciparum的体外繁殖,并抑制Leishmaniamajor,IC50分别为15.4μM和12.5μM。SID26681509quarterhydrate对组织蛋白酶G没有抑制活性。
  33. GA23863 Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone 是一种可渗透细胞且不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

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