Proteins(蛋白质)
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GC68449
CA inhibitor 1
CA inhibitor 1 (GS-6207 analog) 是一种有效的 HIV 衣壳抑制剂,可用于抑制 HIV。
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GC68437
Vimentin-IN-1
Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物,是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM),诱导 Ser56 过度磷酸化,导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
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GC68416
RAD51-IN-3
RAD51-IN-3 是一种 RAD51 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2019051465A1 的化合物 Example 66A。
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GC68390
α5β1 integrin agonist-1
α5β1 integrin agonist-1 作为 α5β1 integrin 激动剂,能够选择性地将 5-FU 输送到肿瘤细胞中,成功地导致肿瘤细胞死亡。
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GC68386
CD73-IN-5
CD73-IN-5 是一种有效且选择性的非核苷酸小分子 CD73 抑制剂(IC50 = 19 nM)。
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GC68346
Uliledlimab
Uliledlimab 是一种有效的抗 CD73 人源单克隆抗体。Uliledlimab 抑制胞外单磷酸腺苷 (AMP) 向腺苷的转化。Uliledlimab 可用于癌症的研究。
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GC68344
Mupadolimab
Mupadolimab (CPI-006) 是一种 IgG1κ 人源化的 FcγR 结合缺陷抗 CD73 单抗,激活 CD73POS B 细胞。
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GC68283
Etrolizumab
Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗-β7 整合素单克隆抗体。Etrolizuma b是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向药物。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
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GC68147
dAURK-4 hydrochloride
dAURK-4 hydrochloride 是 Alisertib 的一种衍生物,是一种有效的选择性 AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 hydrochloride 具有抗癌作用。
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GC68023
HIV-1 inhibitor-48
HIV-1 inhibitor-48 (compound 13o) 是一种新型的非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),具有抗 HIV-1 活性。
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GC68008
GÜ2602
GÜ2602 是一种有效的、可逆的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂,对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。GÜ2602 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。
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GC67983
Norathyriol
Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ),IC50 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARα、PPARβ 和 PPARγ,IC50 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。
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GC67947
Triolein 13C3
Triolein 13C3 是一种 13C 标记的 Triolein。Triolein 是一种对称三酰甘油,能够减少 MMP-1 的上调,具有很强的抗氧化、抗炎活性。
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GC67938
Guaiacin
Guaiacin 是从 Machilus thunbergii SIEB. et ZUCC 的树皮中分离的芳基萘型木质素。Guaiacin 显着增加碱性磷酸酶活性和成骨细胞分化。
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GC67908
Calpain-2-IN-1
Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂,对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
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GC67899
Aurora kinase inhibitor-8
Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。
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GC67888
RAD51-IN-5
RAD51-IN-5 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-5 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2021164746A1,化合物 3)。
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GC67798
MLS-0437605
MLS-0437605 是一种选择性双特异性磷酸酶 3 (DUSP3) 抑制剂,IC50 为 3.7 μM。MLS-0437605 对 DUSP3 的选择性比对 DUSP22 和其他蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 更具选择性。
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GC67778
Sirtuin modulator 3
Sirtuin modulator 3 (compound 129) 是一种 N -苯基苯甲酰胺衍生物,作为 Sirtuin 调制剂。
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GC67775
Casein kinase 1δ-IN-3
Casein kinase 1δ-IN-3 (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂,pIC50 为 6.5376 M。
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GC67708
PLN-1474
PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的,选择性的 avß1 整合素抑制剂,IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
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GC52475
Zanamivir-13C,15N2 (hydrate)
An internal standard for the quantification of zanamivir
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GC52332
Arimoclomol
A co-inducer of heat shock proteins
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GC52326
Biotin-PEG4-LL-37 (human) (trifluoroacetate salt)
A biotinylated and pegylated form of LL-37
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GC52283
L-Cysteine-15N-d3
An internal standard for the quantification of L-cysteine
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GC66467
Claficapavir
Claficapavir (A1752) 是一种特异的核衣壳蛋白 (nucleocapsid protein) 抑制剂,IC50 约为1μM。Claficapavir 与 HIV-1 NC(Kd=20 nM) 强烈结合,从而抑制 NC 的伴侣特性,并导致对 HIV-1 具有良好的抗病毒活性。
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GC66360
Girentuximab
Girentuximab (G250) 是一种嵌合单克隆抗体,可与碳酸酐酶 IX (CAIX) 结合,碳酸酐酶 IX 是一种在透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 中广泛表达的细胞表面糖蛋白。
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GC66051
Cabotegravir sodium
An HIV-1 integrase inhibitor
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GC66033
Casein kinase 1δ-IN-1
Casein kinase 1δ-IN-1 (compound 822) 是酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂,抑制作用大于5%。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默病的研究。
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GC66029
hCAI/II-IN-6
hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII,对 hCA I,hCA II,hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220,4.9,6.5 和 >50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。
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GC66026
SIRT2-IN-9
SIRT2-IN-9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN-9 可用于癌症的研究。
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GC65998
Cathepsin C-IN-5
Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
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GC65963
AzddMeC
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。
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GC65957
MMP13-IN-2
MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50=0.036 nM),对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
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GC65938
Thrombin inhibitor 5
Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂,IC50 范围为 0.1 μM-1 μM。Thrombin inhibitor 5 可用于静脉血栓栓塞的研究。
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GC65935
CAM833
CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。
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GC65909
Bexotegrast
Bexotegrast 是 αΝβ6 整合素的有效抑制剂。Bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF) 和非特异性间质性肺炎 (NSIP) 等纤维化 (信息摘自专利 WO2020210404A1,compound 5)。
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GC65905
NBD-14189
NBD-14189 是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 HIV-1HXB2 假病毒的 IC50 为 89nM。NBD-14189 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。
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GC65903
NBD-14270
NBD-14270,一种吡啶类似物,是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 50 株 HIV-1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50>100 μM)。
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GC65668
5-Amino-8-hydroxyquinoline
5-氨基-8-羟基喹啉(5A8HQ)是一种潜在的抗癌候选药物,具有良好的蛋白酶体抑制活性
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GC65612
Acetazolamide sodium
An Analytical Reference Standard
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GC52191
Deacetylanisomycin
脱乙酰茴香霉素是一种有效的植物生长调节剂,是茴香霉素的无活性衍生物。
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GC52175
IQA
A CK2 inhibitor
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GC52174
Sulfadoxin-d4
An internal standard for the quantification of sulfadoxin
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GC52173
N-desmethyl-Doxylamine (succinate)
A metabolite of doxylamine
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GC52171
Clindamycin-d3 (hydrochloride)
克林霉素-d3(盐酸盐)是氘标记的克林霉素。
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GC65597
Abciximab
Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体,是一种糖蛋白 IIb/IIIa(glycoprotein IIb/IIIa)抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
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GC65588
GB1211
GB1211 是一种具有口服活性的 galectin-3 (Gal-3) 抑制剂。
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GC65581
MIND4-19
MIND4-19 是一种有效的 SIRT2 抑制剂,IC50 为 7.0 μM。MIND4-19 可用于亨廷顿氏舞蹈症 (Huntington's disease) 的研究。
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GC65549
Indisulam
A sulfonamide with anticancer activity