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Proteins(蛋白质)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC62617 FABP-IN-1 FABP-IN-1(Compounds 4b) 是一种高亲和力脂肪酸结合蛋白 (FABP) 抑制剂。FABP-IN-1 抑制 FABP3，FABP5 和 FABP7 的 Ki 值分别为 0.69 μM，0.55 μM 和 0.67 μM，并具有有效的镇痛作用。
  3. GC62610 Aplaviroc hydrochloride

    AK602 hydrochloride; GSK-873140 hydrochloride; GW-873140 hydrochloride

     Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
  4. GC62607 EFdA-TP tetraammonium EFdA-TP tetraammonium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂。EFdA-TP tetraammonium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetraammonium 通过多种机制抑制 HIV-1 RT。
  5. GC62570 SHP2-IN-6 hydrochloride SHP2-IN-6 hydrochloride 是一种有效的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 25.8 nM，详细信息请参见专利 WO2017211303A1，compound 7。
  6. GC62566 αvβ1 integrin-IN-1 TFA αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂，IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
  7. GC62551 β-Hydroxypropiovanillone

    3,4'-二羟基-3'-甲氧基苯丙酮

     β-Hydroxypropiovanillone 是一种天然化合物，对 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 具有明显的浓度依赖性抑制作用 (IC50=257.8 μg/mL)。
  8. GC62518 FABP5-IN-1

    FABP5-IN-1 是一种选择性，高亲和力脂肪酸结合蛋白 5 (FABP5) 抑制剂，Ki 值为 1.7 μM。FABP5-IN-1 与 FABP3 和 FABP7 均不结合，并具有有效的镇痛作用。
  9. GC62487 POMHEX POMHEX 是一个消旋混合物，是具有细胞渗透性的 HEX 的 POM 前体药物，是ENO2 的特异性抑制剂。POMHEX 对ENO1 缺失的细胞表现出低纳摩尔级别活性，并对 ENO1 缺失的肿瘤模型表现出良好的抗癌效果。POMHEX 是有效的糖酵解抑制剂。
  10. GC62482 TAS-119 TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
  11. GC62452 CD73-IN-4 CD73-IN-4 是一种高效、选择性的亚甲基膦酸 CD73 抑制剂，对人 CD73 作用的 IC50 值为 2.6 nM。CD73-IN-4 在癌症免疫学研究中具有潜在的应用价值。
  12. GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
  13. GC62439 Edoxaban impurity 6

    依度沙班杂质F(单体)

     Edoxaban impurity 6 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。
  14. GC62433 AKI603 AKI-603 is an inhibitor of Aurora kinase A (AurA), which is developed to overcome resistance mediated by BCR-ABL-T315I mutation.
  15. GC62399 RA375 RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
  16. GC62397 RO0270608

    (S)-2-(2-氯-6-甲基苯甲酰氨基)-3-(4-(2,6-二氯苯甲酰氨基)苯基)丙酸

     RO0270608，是 R411 的活性代谢物，是一种双重 alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7) 整合素拮抗剂。具有抗炎活性。
  17. GC62380 αvβ1 integrin-IN-1 αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂，IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
  18. GC62347 CMC2.24

    TRB-N0224

     CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
  19. GC62345 IACS-13909 IACS-13909 is a specific and potent allosteric inhibitor of SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) that suppresses signaling through the MAPK pathway.
  20. GC62337 CK2 inhibitor 2 CK2 inhibitor 2 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50=32.69 nM)/CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 具有良好的抗增殖和抗肿瘤活性。
  21. GC62331 CD73-IN-3

    5-[6-甲基-5-[(1S,2R)-2-丙-2-基环丙基]哒嗪-3-基]-1H-嘧啶-2,4-二酮

     LY-3475070 is a potent, selective and orally bioavailable inhibitor of the ectoenzyme CD73 (cluster of differentiation 73, 5'-ecto-nucleotidase, 5'-NT, ecto-5'-nucleotidase).
  22. GC62302 Cysteine protease inhibitor-2

    暂无

     Cysteine protease inhibitor-2 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20070032499A1中的化合物 12。
  23. GC62298 Edoxaban impurity 4

    依度沙班杂质D

     Edoxaban impurity 4 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。
  24. GC62295 Elsulfavirine Elsulfavirine (Elpida, VM-1500) is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) developed for the treatment and prevention of HIV-1 infection.
  25. GC62286 NCGC00378430 NCGC00378430 is an inhibitor of the SIX1/EYA2 complex that significantly suppresses breast cancer-associated metastasis in vivo without significantly altering primary tumor growth.
  26. GC62239 Zetomipzomib

    KZR-616

     KZR-616 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。KZR-616 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
  27. GC62210 ONX-0914 TFA

    PR-957 TFA

     A selective inhibitor of the β5i (LMP7) subunit of the immunoproteasome
  28. GC62193 (1S,2S)-Bortezomib

    硼替佐米杂质E

     (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
  29. GC62191 TD52 A derivative of erlotinib
  30. GC62189 CD532 hydrochloride An inhibitor of Aurora A kinase activity and the Aurora A-N-Myc protein-protein interaction
  31. GC62182 Echistatin TFA Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白，是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
  32. GC62145 Chiauranib

    CS2164

     Chiauranib (CS2164) selectively inhibits multiple kinase targets aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), and vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , thereby inhibiting the rapid proliferation of tumor cells, enhancing the antitumor immunity, and inhibiting tumor angiogenesis, to achieve the anti-tumor efficacy.
  33. GC62143 Carotegrast methyl

    AJM300

     Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。
  34. GC62128 Bractoppin Bractoppin 是一种串联 BRCT（串联 BRCT，BRCA1），由人乳腺癌和卵巢癌抑制蛋白 (BRCA1) tBRCT 结构域识别磷酸肽的药物样抑制剂，在体外选择性抑制底物结合的纳摩尔活性，IC50 为0.074 77777#181;M。
  35. GC61945 PR-924 PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
  36. GC61879 Nifeviroc

    尼非韦罗

     Nifeviroc 是具有口服活性的 CCR5 拮抗剂。Nifeviroc 可用于 HIV-1 感染研究。
  37. GC61820 IMB-301 IMB-301 是一种 HIV-1 辅助蛋白 Vif 降解 hA3G 的拮抗剂。IMB-301 通过抑制 hA3G-Vif 相互作用，来抑制 Vif 降解 hA3G。IMB-301 具有抗 HIV-1 活性。
  38. GC19766 Heparin sodium salt (MW 15kDa)

    肝素钠 (MW 15kDa); Sodium heparin (MW 15kDa); Sodium heparinate (MW 15kDa)

     肝素钠盐（MW 15kDa）（Sodium heparin (MW 15kDa)）是肝素的聚合物，分子量为15kDa。
  39. GC59040 FAM alkyne, 5-isomer FAM 炔烃，5-异构体是一种高选择性和灵敏的碱性磷酸酶 (ALP) 荧光生物传感器。
  40. GC61791 SID 26681509 quarterhydrate SID26681509quarterhydrate是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶L(humancathepsinL)抑制剂，IC50为56nM。SID26681509quarterhydrate抑制Plasmodiumfalciparum的体外繁殖，并抑制Leishmaniamajor，IC50分别为15.4μM和12.5μM。SID26681509quarterhydrate对组织蛋白酶G没有抑制活性。
  41. GC61787 Dabigatran D4 hydrochloride

    达比加群 D4 盐酸盐; BIBR-953-d4 hydrochloride

    Dabigatran(BIBR-953)D4hydrochloride是Dabigatran的氘代物。
  42. GC61783 BMS-309403 sodium A cell-permeable, potent, and selective inhibitor of FABP4
  43. GC61753 2-Hydroxycinnamic acid

    (E)-3-(2-羟基苯基)丙烯酸

     2-Hydroxycinnamicacid是从肉桂的甲醇提取物中分离出的。2-Hydroxycinnamicacid对HIV/SARS-CoVS假病毒的感染具有抑制作用，IC50为0.3mM。
  44. GC61697 Naringinase

    柚苷酶

     Naringinase是一种水解酶复合物，具有α-L-鼠李糖苷酶和β-D-葡萄糖苷酶的活性。Naringinase在自然界中广泛存在。Naringinase可用于类固醇，抗生素的生物转化，主要用于糖苷的水解。
  45. GC61674 2-Hydroxyacetophenone

    2-羟基苯乙酮

     2-Hydroxyacetophenone是Carissaedulis的主要根挥发物。2-Hydroxyacetophenone对HIV/SARS-CoVS假病毒的感染具有抑制作用，IC50为1.8mM。
  46. GC61635 Kaempferol-7-O-rhamnoside

    山奈酚-7-O-鼠李糖苷

     Kaempferol-7-O-rhamnoside是从ChimonanthusnitensOliv叶子中分离的，一种有效的α-葡萄糖苷酶活性抑制剂。Kaempferol-7-O-rhamnoside有用于糖尿病的潜力。
  47. GC61633 Peldesine dihydrochloride

    BCX 34 dihydrochloride

     Peldesine(BCX34)dihydrochloride是一种有效的，竞争性，可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂，对人，大鼠和小鼠红细胞(RBC)PNP的IC50分别为36nM，5nM和32nM。Peldesinedihydrochloride还是一种T细胞(T-cell)增殖抑制剂，IC50为800nM。Peldesinedihydrochloride可用于皮肤T细胞淋巴瘤，牛皮癣和HIV感染的研究。
  48. GC61621 NAZ2329 NAZ2329是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶(RPTPs)R5亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂，相对于其他PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ(hPTPRZ1的IC50=7.5µM)和PTPRG(hPTPRGIC50=4.8µM)。NAZ2329与PTPRZ的D1结构域结合，相对于PTPRZ整个(D1+D2)片段，其更有效地抑制PTPRZ1-D1片段，其IC50为1.1µM。NAZ2329可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
  49. GC61613 Integrin modulator 1 Integrinmodulator1是一种有效和选择性的α4β1整联蛋白激动剂，IC50值为9.8nM。Integrinmodulator1增加了α4β1整联蛋白介导的细胞粘附，EC50值为12.9nM。
  50. GC61609 PHPS1 sodium A selective SHP-2 inhibitor
  51. GC61578 L-690330 hydrate L-690330hydrate是一种竞争性的肌醇单磷酸酶(inositolmonophosphatase(IMPase))抑制剂，对重组人和牛IMPase的Ki值为0.27μM和0.19μM，对人和牛前脑皮层IMPase的为Ki值为0.30μM和0.42μM。L-690330hydrate对其敏感性是大鼠和小鼠的IMPase的10倍。

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