P2X purinergic receptor(P2X嘌呤受体)
P2X purinergic receptor is a famliy of ATP-gated cation channels. It is widely distributed in the body and paly an important role in regulation of synaptic transmission, vascular endothelium and nociception etc.
Products for P2X purinergic receptor
- Cat.No. 产品名称 Information
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                     GC74077 
					
						
							HEI3090							
                            									            
                    HEI3090是P2X7R激活剂。           
					
					 
 
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                     GC71126 
					
						
							NP-1815-PX sodium							
                            									            
                    NP-1815-PX sodium是一种强效且选择性的P2X4R拮抗剂。           
					
					 
 
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                     GC71117 
					
						
							P2X7 receptor antagonist-2							
                            									            
                    P2X7 receptor antagonist-2是一种有效的P2X7受体拮抗剂,pIC50值为6.5-7.5。           
					
					 
 
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                     GC69647 
					
						
							P2X7-IN-2 TFA							
                            									            
                    P2X7-IN-2 TFA (compound 58) 是 P2X7 受体抑制剂。P2X7-IN-2 TFA 抑制 IL-Iβ 的释放,IC50 值为 0.01 nM。P2X7-IN-2 TFA 可用于自身免疫病,炎症以及心血管疾病的研究。           
					
					 
 
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                     GC68824 
					
						
							Camlipixant							
                                                           
BLU-5937
Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果,且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
 
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                     GC67895 
					
						
							EVT-401							
                                                           
P2X7 receptor antagonist-1
EVT-401 (P2X7 receptor antagonist-1) 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂。EVT-401 具有抗神经炎症的作用。
 
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                     GC64822 
					
						
							JNJ-42253432							
                            									            
                    JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂,其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.           
					
					 
 
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                     GC63996 
					
						
							Lu AF27139							
                            									            
                    Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂(IC50s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM,Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM )。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。           
					
					 
 
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                     GC63838 
					
						
							GSK-1482160							
                                                           
(S)-(N)-2-氯-3-(三氟甲基)苄基)-1-甲基-5-氧吡咯烷-2-甲酰胺
GSK-1482160 是一种可口服的 P2X7 受体负变构调节剂。P2X7 受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子,例如 Il-1β。GSK-1482160 具有研究炎症性疾病的潜力。
 
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                     GC63444 
					
						
							Filapixant							
                                                           
BAY 1902607
Filapixant 是一种嘌呤受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2016091776A1 中的化合物 348。Filapixant 是 Eliapixant 的活性对照品。
 
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                     GC62950 
					
						
							Eliapixant							
                                                           
依利哌嗪,BAY 1817080
Eliapixant (BAY1817080) is a highly potent and selective P2X3 receptor antagonist with a mean IC50 of 8 nM.
 
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                     GC62560 
					
						
							(E/Z)-Sivopixant							
                                                           
(E/Z)-S-600918
(E/Z)-Sivopixant (Compound I-127) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂,IC50 为 4 nM。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。
 
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                     GC62284 
					
						
							JNJ-55308942							
                            									            
                    JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 功能拮抗剂 (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高,可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。           
					
					 
 
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                     GC61565 
					
						
							Indophagolin							
                                                           
5-溴-N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-1-(环丙烷羰基)吲哚啉-6-磺酰胺
Indophagolin, a potent indoline-containing autophagy inhibitor with IC50 of 140 nM, antagonizes the purinergic receptor P2X4 as well as P2X1 and P2X3 with IC50s of 2.71, 2.40 and 3.49 μM, respectively, also has a strong antagonistic effect on serotonin receptor 5-HT6 with IC50 of 1.0 μM.
 
				 - 
                    
                     GC61401 
					
						
							Oxatomide							
                                                           
欧诗美锭
Oxatomide是一种有效的具有口服活性的双重H1组胺受体(H1-histaminereceptor)和P2X7受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide几乎完全阻断人P2X7受体中ATP诱导的电流(IC50为0.95μM)。Oxatomide可抑制ATP诱导的Ca2+内流,IC50值为0.43μM,并且还抑制5-羟色胺(serotonin)。
 
				 - 
                    
                     GC60090 
					
						
							BLU-5937							
                            									            
                    
BLU-5937 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。BLU-5937 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。BLU-5937 具有很强的镇咳作用。
 
				 - 
                    
                     GC39699 
					
						
							Aurintricarboxylic acid							
                                                           
金精三羧酸
A protein synthesis inhibitor with diverse biological activities
 
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                     GC50474 
					
						
							A 317491 sodium salt							
                            									            
                    A P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist           
					
					 
 
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                     GC50200 
					
						
							BX 430							
                                                           
Blocker of P2X4 Compound 3.0
A P2X4 receptor antagonist
 
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                     GC36613 
					
						
							Minodronic acid							
                                                           
1-羟基-2-(咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)乙烷-1,1-双膦酸,YM-529
Minodronic acid (YM529, ONO-5920) is a third-generation nitrogen-cotaining bisphosphonate that is used for the treatment of osteoporosis. Minodronic acid is an aminobisphosphonate that is a selective antagonist of purinergic P2X2/3 receptors involved in pain.
 
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                     GC36202 
					
						
							GW791343 dihydrochloride							
                            									            
                    GW791343 dihydrochloride是P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人P2X7的pIC50为6.9-7.2。           
					
					 
 
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                     GC35567 
					
						
							Bullatine A							
                                                           
雪上一枝蒿甲素
Bullatine A (BLA) 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱,具有抗风湿,抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。
 
				 - 
                    
                     GC35211 
					
						
							A-317491 sodium salt hydrate							
                            									            
                    A P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC43931 
					
						
							JNJ-47965567							
                            									            
                    JNJ-47965567是一种中枢通透性、高亲和力、选择性P2X7拮抗剂,对人和小鼠P2X7受体作用的IC50值分别为5nM和10nM。           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC31674 
					
						
							AZD9056 hydrochloride							
                            									            
                    
AZD9056是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
 
				 - 
                    
                     GC31157 
					
						
							CE-224535 (PF-04905428)							
                                                           
PF-04905428
CE-224535 (PF-04905428) 是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂。
 
				 - 
                    
                     GC30805 
					
						
							PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)							
                                                           
N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine
PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine) 是一种有效的选择性 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 1.38 μM。
 
				 - 
                    
                     GC19422 
					
						
							Gefapixant 							
                                                           
吉法匹生,AF219; MK-7264)
Gefapixant 是一种具有口服活性的强效嘌呤能 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂,与重组 hP2X3 同源三聚体相比,IC50 值约为 30 nM,对 hP2X2/3 异源三聚体受体的 IC50 值为 100-250 nM。
 
				 - 
                    
                     GC19022 
					
						
							AF-353							
                                                           
Ro-4
A dual P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
 
				 - 
                    
                     GC12421 
					
						
							Brilliant blue G-250							
                                                           
酸性蓝90,Acid Blue 90,CBBG,Coomassie Brilliant Blue G-250,NSC 328382
A dye for staining or quantifying proteins
 
				 - 
                    
                     GC17870 
					
						
							A 804598							
                            									            
                    A potent and selective competitive antagonist of the P2X7 receptor           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC16330 
					
						
							Ro 51							
                                                           
2-[[4-氨基-5-[5-碘-4-甲氧基-2-(异丙基)苯氧基]-2-嘧啶基]氨基]-1,3-丙二醇
Ro 51 是一种有效的选择性双重 P2X3/P2X2/3 拮抗剂,对 P2X3 和 P2X2/3 的 IC50 分别为 2 nM 和 5 nM。
 
				 - 
                    
                     GC11682 
					
						
							TC-P 262							
                            									            
                    TC-P 262 是一种有效的 P2X3 抑制剂。           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC17375 
					
						
							AZ 10606120 dihydrochloride							
                            									            
                    A P2X7 receptor antagonist           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC13943 
					
						
							5-BDBD							
                            									            
                    5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂,可抑制 rP2X4R 介导的电流,IC50 为 0.75 μM。           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC18052 
					
						
							AZ 11645373							
                                                           
3-{1-[(3'-硝基-4-联苯基)氧基]-4-(4-吡啶基)-2-丁烷基}-1,3-噻唑烷-2,4-二酮
Human P2X7 antagonist,potent and selective
 
				 - 
                    
                     GC13224 
					
						
							NF 110							
                            									            
                    NF 110 是一种 P2X3 受体拮抗剂 (Ki \u003d 36 nM),对稳定表达的 P2Y 受体无活性 (IC50s \u003e 10 M)。           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC17320 
					
						
							NF 157							
                            									            
                    NF 157 是一种高度选择性的纳摩尔 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC11216 
					
						
							Ro 0437626							
                            									            
                    
Ro 0437626 是一种选择性嘌呤能 (P2X1) 受体拮抗剂 (IC50 = 3 μM),但对 P2X2、P2X3 和 P2X2/3 受体的亲和力较低 (IC50 > 100 μM)。
 
				 - 
                    
                     GC11326 
					
						
							NF 449							
                            									            
                    NF 449是一种高效的嘌呤能受体拮抗剂,对P2X1表现出高选择性(对于rP2X1、rP2X1+5、rP2X2+3和rP2X3受体,IC50值分别为0.28、0.69、120、1820nM)。           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC16342 
					
						
							PPNDS							
                            									            
                    PPNDS 是一种选择性和竞争性的 meprin ⋲;抑制剂 (IC50: 80 nM, Ki: 8 nM),并且还抑制 ADAM10 (IC50: 1.2 μM)。           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC11289 
					
						
							NF 023							
                            									            
                    A P2X1 receptor antagonist           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC10411 
					
						
							MRS 2219							
                            									            
                    P2X1 receptor potentiator           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC14992 
					
						
							NF 279							
                            									            
                    NF 279 是一种有效的选择性和可逆的 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC10990 
					
						
							iso-PPADS tetrasodium salt							
                            									            
                    P2 purinoceptors antagonist, specific           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC16659 
					
						
							PPADS tetrasodium salt							
                                                           
Pyridoxalphosphate6azophenyl2',4'disulfonic acid
A non-selective P2-purinoceptor antagonist
 
				 - 
                    
                     GC13584 
					
						
							Purotoxin 1							
                            									            
                    P2X3 receptor modulator           
					
					 
 
				 - 
                    
                     GC12574 
					
						
							ATPγS tetralithium salt							
                                                           
5'-(Γ-硫代)三磷酸腺苷四锂盐,Adenosine-5'-O-3-thiotriphosphate (tetralithium salt); Adenosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium salt
A non-hydrolyzable ATP analog
 
				 - 
                    
                     GC15898 
					
						
							BzATP triethylammonium salt							
                                                           
2-3-(4-苯甲酰苯甲酰)腺苷5-三磷酸三乙铵盐
BzATP triethylammonium salt是一种强效的三磷酸腺苷(ATP)类似物,主要作为嘌呤能P2X受体发挥作用(EC50:大鼠P2X7 = 3.6μM;小鼠P2X7 = 285μM)。
 
				 - 
                    
                     GC10152 
					
						
							RO-3							
                            									            
                    A dual P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist