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P450

Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.

Products for  P450

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC46438 14S(15R)-EET A cytochrome P450 metabolite of arachidonic acid
  3. GC46387 1,3,7-Trimethyluric Acid-d9 An internal standard for the quantification of 1,3,7-trimethyluric acid
  4. GC46284 (±)-Cotinine-d3 An internal standard for the quantification of cotinine
  5. GC61191 Piperonylic acid Piperonylicacid是具有亚甲二氧基功能的天然分子,模拟反式肉桂酸的结构。Piperonylicacid是反式肉桂酸4-羟化酶的选择性的灭活剂。
  6. GC60791 Doxepin D3 Hydrochloride DoxepinD3Hydrochloride是DoxepinHydrochloride的氘代物。Doxepinhydrochloride是一种口服活性的三环抗抑郁药。Doxepinhydrochloride是一种有效的选择性组胺受体H1拮抗剂。Doxepinhydrochloride也是一种有效的CYP450抑制剂,并显着抑制CYP4502C19和CYP4501A2。
  7. GC60446 1-Ethynylpyrene 1-Ethynylpyrene是细胞色素P4501A1,1A2和2B1的抑制剂,IC50分别为0.18,0.32和0.04μM。
  8. GC46241 7-keto Cholesterol-d7 An internal standard for the quantification of 7-keto cholesterol
  9. GC60212 K777 A cysteine protease inhibitor
  10. GC60202 Inz-1 Inz-1是一种有效的、选择性的酵母线粒体细胞色素bc1(mitochondrialcytochromebc1)抑制剂(IC50=8.092μM),优于对人的(IC50=45.320μM)。Inz-1逆转白色念珠菌对氟康唑或其他三唑抗真菌试剂的耐药性。
  11. GC60169 Friedelin Friedelin 是从 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子中分离出来的。 Friedelin 是 CYP3A4 的非竞争性抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 10.79 μM 和 6.16 μM。 Friedelin 还是 CYP2E1 的竞争性抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。
  12. GC60167 Fipronil An insecticide
  13. GC39746 (3S,5S)-Atorvastatin An enantiomer of atorvastatin
  14. GC50038 Mephenytoin Mephenytoin 是一种抗惊厥药,是 CYP2C19 和 CYP2B6 的底物。
  15. GC39168 GSK2945 hydrochloride GSK2945 hydrochloride 是一类叔胺,是一种高度特异性的 Rev-erbα/REV-ERBα (小鼠/人反向成红细胞病病毒α) 拮抗剂, 其 EC50 值分别为 21.5 μM 和 20.8 μM。GSK2945 hydrochloride 可增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 水平和胆固醇代谢。
  16. GC45969 6β-hydroxy Eplerenone A major metabolite of eplerenone
  17. GC38758 Clomethiazole Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫的潜力。
  18. GC45887 Bufuralol-d9 (hydrochloride) An internal standard for the quantification of bufuralol
  19. GC45650 Des(benzylpyridyl) Atazanavir A metabolite of atazanavir
  20. GC38681 Cedrol A sesquiterpene alcohol
  21. GC38623 Fraxinol A coumarin
  22. GC38554 Liarozole dihydrochloride Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的视黄酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。
  23. GC38421 Phillyrin (Forsythin) A lignan with diverse biological activities
  24. GC45582 trans-ε-Viniferin A stilbene polyphenol with diverse biological activities
  25. GC45508 MEGX (hydrochloride) An active metabolite of lidocaine
  26. GC37727 Talarozole R enantiomer Talarozole R enantiomer是一个强的,有选择性的细胞色素P450,CYP26的抑制剂。
  27. GC37632 Seviteronel racemate Seviteronel racemate (VT-464 racemate) 消旋体是 Seviteronel (VT-464) 的外消旋形式。
  28. GC37631 Seviteronel Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂,对h-Lyase的 IC50 为 69 nM。
  29. GC37061 Quilseconazole Quilseconazole (VT-1129) 是一种有效、可口服的真菌 Cyp51 (fungal Cyp51) 抑制剂,能够与隐球菌的 Cyp51 紧密结合,但对人 Cyp51 的抑制作用很弱。
  30. GC36822 Oteseconazole Oteseconazole (VT-1161) 是一种有效、可口服的抗真菌剂,有效结合并抑制白色念球菌的 CYP51 (Kd,<39 nM),但对人 CYP51 无明显作用。
  31. GC36754 N-Nornuciferine An alkaloid with cholinesterase inhibitory activity
  32. GC36335 Isoglycycoumarin Isoglycycoumarin 是从Glycyrrhiza uralensis 根中提取的黄酮类化合物。Isoglycycoumarin 是一种高度选择性的人细胞色素 P450 2A6 (CYP2A6) 探针。
  33. GC35981 EMT inhibitor-2 EMT inhibitor-2 (Compound 1) 抑制由免疫细胞释放的物质如 IL-1β 和 TGF-β 诱导的上皮-间质转化 (EMT)。EMT inhibitor-2 抑制CYP3A4 睾酮和 CYP2C9,IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
  34. GC35803 Dafadine-A Dafadine-A是dafadine类似物,是C. elegans DAF-9 细胞色素P450抑制剂,还能抑制哺乳动物的CYP27A1。
  35. GC35788 CYP17-IN-1 CYP17-IN-1 (compound 9c) 是一种有效的,具有口服活性的 CYP17 的抑制剂,对大鼠和人 CYP17 的 IC50 值为 15.8 和 20.1 nM。
  36. GC35692 Chrysosplenetin A flavonoid with diverse biological activities
  37. GC35236 Acetylshikonin Acetylshikonin,来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。
  38. GC35201 8-Geranyloxypsoralen 8-Geranyloxypsoralen 是从葡萄柚中分离出的一种呋喃香豆素,能作为 P450 3A4 (CYP3A4) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 3.93 μM。
  39. GC45270 (±)10(11)-EDP Ethanolamide An ω-3 endocannabinoid epoxide and CB receptor agonist
  40. GC45269 (±)10(11)-DiHDPA An epoxygenase metabolite of DHA
  41. GC45239 δ4-Abiraterone An active metabolite of abiraterone
  42. GC45208 α-hydroxy Metoprolol An active metabolite of metoprolol
  43. GC45151 Voriconazole N-oxide A major metabolite of voriconazole
  44. GC45023 tetranor-12(R)-HETE A metabolite of 12(R)-HETE
  45. GC44975 SW203668 (trifluoroacetate salt) An irreversible inhibitor of stearoyl-CoA desaturase
  46. GC44917 Sorafenib N-oxide An active metabolite of sorafenib
  47. GC44907 S-NEPC A colorimetric substrate for sEH
  48. GC44882 Seneciphylline An alkaloid with diverse biological activities
  49. GC44819 Resorufin benzyl ether A fluorometric substrate for CYP450-linked enzymes
  50. GC44799 Quinidine N-oxide A quinidine metabolite
  51. GC44555 Pantoprazole sulfone A pantoprazole metabolite

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