JAK/STAT Signaling(JAK/STAT 信号通路)
Products for JAK/STAT Signaling
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC67749
Amivantamab
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
- GC67706 LY5 LY5 是 STAT3 的抑制剂,IC50 值为 0.5 μM。LY5 诱导细胞凋亡并抑制 STAT3 磷酸化。LY5 具有体内抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
- GC67690 JBJ-09-063 hydrochloride JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
- GC52293 STAT3 Inhibitor 4m A STAT3 inhibitor
- GC66432 EAI001 EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
- GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂,对EGFR,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4,1.1,34,7.2 nM。
- GC66405 Panitumumab Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) is a recombinant, fully human IgG2 monoclonal antibody that binds to the epidermal growth factor receptor (EGFR).
- GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
- GC66329 NDI-034858 NDI-034858 是一种 Tyk2 抑制剂,靶向 Tyk2 的 JH2 结构域,结合常数 Kd <200 pM。
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3 hydrochloride 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
- GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
- GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
- GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂,其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
- GC65436 JND3229 JND3229 is a potent reversible inhibitor of EGFRC797S with an IC50 value of 5.8 nM. JND3229 also potently suppresses EGFRL858R/T790M and EGFRWT with IC50 values of 30.5 nM and 6.8 nM, respectively.
- GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物,是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂,IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性,对癌细胞具有抗增殖作用。
- GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一个强效的、选择性的、具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的抑制剂,作用于 JH2 结构域,其对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。能够高效抑制药效学老鼠模型中的 IFNγ 的产生,对老鼠关节炎模型具有完全的疗效。
- GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 inhibits the growth of acute and chronic myeloid leukemia cells and the phosphorylation and transcriptional activity of STAT5, but not STAT3, AKT, or Erk1/2 phosphorylation, with minimal effects on bone marrow stromal cells that play vital functions in the microenvironment of hematopoietic and leukemic cells.
- GC65310 TAS0728 A covalent HER2 inhibitor
- GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
- GC65201 Quercetagetin A selective Pim-1 inhibitor
- GC65020 Danvatirsen Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
- GC64891 YM-341619 YM-341619 (AS1617612) 是一种有效的口服 STAT6 抑制剂,IC50 为 0.70 nM。YM-341619 可抑制 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞 Th2 分化 (IC50=0.28 nM),但不影响 Th1 细胞的分化。YM-341619 是一种很有希望的化合物,可用于过敏性疾病研究的化合物,如过敏性哮喘。
- GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
- GC64770 Oritinib SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI,可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂,抑制 EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶,IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
- GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 (example 15) 是一种 HER2-TLR7 和 HER2-TLR8 免疫激动剂复合物。
- GC64701 Povorcitinib Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
- GC64700 Povorcitinib phosphate Povorcitinib phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib phosphate 可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的研究。
- GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 是一种有效且选择性的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂(IC50 0.0002 μM),用于克服 C797S 介导的耐药性。
- GC64398 Almonertinib mesylate Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
- GC64372 Lorpucitinib Lorpucitinib 是一种肠道 JAK 激酶的抑制剂,用于炎症性肠病的研究。
- GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 是一种高效、选择性的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR 作用的 IC50 值为 < 0.2 nM。
- GC64108 Ifidancitinib Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
- GC64039 Disitamab vedotin Disitamab vedotin (RC48) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体,该单克隆抗体通过可降解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE。Disitamab vedotin 增强抗肿瘤免疫。
- GC64017 Befotertinib Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
- GC63910 BLU-945 BLU-945 is a potent, highly selective, reversible and orally active epidermal growth factor receptor(EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKIs). BLU-945 can be used for the research of lung cancer including non-small cell lung cancer (NSCLC).
- GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
- GC63797 (S)-Sunvozertinib DZD9008 (Sunvozertinib) is an oral, potent, irreversible, wild type-selective EGFR inhibitor against EGFR or HER2 Exon20ins and other mutations with IC50 ranging from 0.4 nM to 2.1 nM for mutant EGFR.
- GC63521 Sunvozertinib Sunvozertinib 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2,尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
- GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1,化合物16).
- GC63416 Itacnosertib Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2,ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂,如WO2014151871所述。
- GC63309 Ilunocitinib Ilunocitinib (compound 27) 是JAK 的抑制剂 (信息来自专利WO2009114512A1)。
- GC63204 Stafib-2 Stafib-2 是一种有效和选择性的转录因子 STAT5b 抑制剂,抑制 STAT5b 和 STAT5a 的 IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。
- GC63203 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (compound 27) 是有效的、选择性的STAT5a 抑制剂。
- GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8,有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM),化合物 28,从专利 WO2016119700A1 中获得。
- GC62958 Erlotinib-13C6 Erlotinib-13C6 (CP-358774-13C6) 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
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GC62908
Coumermycin A1
Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase),从而抑制细菌的细胞分裂。
- GC49139 CAY10784 A STAT3 inhibitor
- GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。