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STAT(信号转导及转录激活蛋白)

STAT (signal transducer and activator of transcription) are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumour surveillance.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70140 W1131 W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
  3. GC69953 STAT3-IN-12 STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
  4. GC69952 STAT3-IN-11 STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
  5. GC69854 Salviolone Salviolone 是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素瘤细胞。Salviolone 通过阻碍细胞周期进程、STAT3 信号和 A375 黑色素瘤细胞的恶性表型,对黑色素瘤表现出多效性作用。
  6. GC69836 (R,R)-VVD-118313 (R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 JAK1 抑制剂,可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
  7. GC69635 OSM-SMI-10B OSM-SMI-10B 是 OSM-SMI-10 的衍生物。OSM-SMI-10B 与 OSM (Oncostatin M) 共孵育可显著降低 OSM 诱导的癌细胞 STAT3 磷酸化。
  8. GC69594 NSC-370284 NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
  9. GC69384 LLL12 LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂,抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂 和紫杉醇 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
  10. GC69300 IST5-002 IST5-002,一种有效的 Stat5a/b 抑制剂,选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性,IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
  11. GC25899 SC-1 SC-1 (1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7), a Sorafenib analogue and potently inhibits the phosphorylation of STAT3, induces cell apoptosis through SHP-1 dependent STAT3 inactivation.
  12. GC67958 HP590 HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50=27.8 nM; ATP 抑制: IC50=24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
  13. GC67779 STX-0119 STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录,IC50 为 74 μM。
  14. GC67706 LY5 LY5 是 STAT3 的抑制剂,IC50 值为 0.5 μM。LY5 诱导细胞凋亡并抑制 STAT3 磷酸化。LY5 具有体内抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
  15. GC52293 STAT3 Inhibitor 4m A STAT3 inhibitor
  16. GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 inhibits the growth of acute and chronic myeloid leukemia cells and the phosphorylation and transcriptional activity of STAT5, but not STAT3, AKT, or Erk1/2 phosphorylation, with minimal effects on bone marrow stromal cells that play vital functions in the microenvironment of hematopoietic and leukemic cells.
  17. GC65020 Danvatirsen Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
  18. GC64891 YM-341619 YM-341619 (AS1617612) 是一种有效的口服 STAT6 抑制剂,IC50 为 0.70 nM。YM-341619 可抑制 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞 Th2 分化 (IC50=0.28 nM),但不影响 Th1 细胞的分化。YM-341619 是一种很有希望的化合物,可用于过敏性疾病研究的化合物,如过敏性哮喘。
  19. GC63204 Stafib-2 Stafib-2 是一种有效和选择性的转录因子 STAT5b 抑制剂,抑制 STAT5b 和 STAT5a 的 IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。
  20. GC63203 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (compound 27) 是有效的、选择性的STAT5a 抑制剂。
  21. GC49139 CAY10784 A STAT3 inhibitor
  22. GC62559 Stafia-1 Stafia-1 is the first STAT5a inhibitor that inhibits STAT5a (IC50=22.2?μM, Ki=10.9?μM) with at least 9‐fold selectivity over STAT5b and higher selectivity against other STAT family members.
  23. GC62272 AC-4-130 AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
  24. GC62254 Stafib-1 Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂,其 Ki 值为 44 nM,IC50 值为 154 nM。
  25. GC61807 (E/Z)-AG490

    (E/Z)-AG490((E/Z)-TyrphostinAG490)是(E)-AG490和(Z)-AG490的消旋体。(E)-AG490是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制EGFR,Stat-3和JAK2/3。

  26. GC61627 Ochromycinone Ochromycinone((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一种STAT3抑制剂。Ochromycinone可抑制STAT3DNA结合活性,STAT3二聚化。Ochromycinone具有抗癌和抗菌活性。
  27. GC61574 AS1810722 AS1810722是口服有效的STAT6抑制剂,IC50为1.9nM。AS1810722显示出良好的CYP3A4抑制作用。AS1810722是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
  28. GC61524 SC-43 An SHP-1 activator
  29. GC48839 Nifuroxazide-d4 An internal standard for the quantification of nifuroxazide
  30. GC47061 CAY10763 A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation
  31. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol An enhancer of STAT1 activity
  32. GC60586 Angoline hydrochloride Angolinehydrochloride是一种有效的选择性的IL6/STAT3信号通路抑制剂,IC50为11.56μM。Angolinehydrochloride抑制STAT3磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
  33. GC60585 Angoline Angoline是一种有效的选择性的IL6/STAT3信号通路抑制剂,IC50为11.56μM。Angoline抑制STAT3磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
  34. GC50343 HJC 0416 hydrochloride HJC 0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic 更强的抗癌特性。 HJC 0416 hydrochloride 是一种用于乳腺癌研究的有前途的抗癌剂。
  35. GC39081 Reticuline Reticuline 分离自 Litsea cubeba,通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达,并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
  36. GC39022 Tetramethylcurcumin Tetramethylcurcumin (FLLL31), a small-molecule signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor derived from curcumin, binds selectively to Janus kinase 2 and the STAT3 Src homology-2 domain, which serve crucial roles in STAT3 dimerization and signal transduction.
  37. GC38737 AS2863619 free base A dual inhibitor of Cdk8 and Cdk19
  38. GC38736 AS2863619 A dual inhibitor of Cdk8 and Cdk19
  39. GC45756 Pimozide-d4 An internal standard for the quantification of pimozide
  40. GC38386 Golotimod hydrochloride Golotimod hydrochloride (SCV 07 hydrochloride) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显着提高抗结核治疗的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride (SCV 07 hydrochloride) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride (SCV 07 hydrochloride) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
  41. GC38044 Fraxinellone A liminoid degradant with diverse biological activities
  42. GC37689 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂。
  43. GC37688 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (compound 7d) is an excellent, selective and orally active inhibitor of STAT3 with IC50 of 1.82 μM and 2.14 μM in HT29 and MDA-MB 231 cells, respectively. STAT3-IN-1 induces apoptosis of tumor cells.
  44. GC36175 Golotimod (TFA) Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显着提高抗结核治疗的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
  45. GC36174 Golotimod Golotimod (SCV-07),一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显着提高抗结核治疗的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod (SCV-07) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod (SCV-07) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
  46. GC36016 Eupalinolide K Eupalinolide K 是一种来自野马追 (Eupatorium lindleyanum) 的倍半萜内酯化合物 (sesquiterpene lactones compound),是 STAT3 抑制剂。Eupalinolide K 是一种迈克尔反应受体 (MRA)。
  47. GC35720 Colivelin TFA

    A potent STAT3 activator and neuroprotective agent

  48. GC35715 CMD178 TFA CMD178 (TFA) 是一种前导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达。CMD178 (TFA) 也是STAT5 的抑制剂并抑制 Treg 细胞发育。
  49. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  50. GC35554 Brevilin A A sesquiterpene lactone with anticancer activity
  51. GC35466 Balsalazide sodium hydrate A prodrug form of 5-ASA

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