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STAT(信号转导及转录激活蛋白)

STAT (signal transducer and activator of transcription) are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumour surveillance.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 是 STAT5 的抑制剂,在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM,在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 具有高效的抗白血病活性。
  3. GC65020 Danvatirsen Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
  4. GC64891 YM-341619 YM-341619 (AS1617612) 是一种有效的口服 STAT6 抑制剂,IC50 为 0.70 nM。YM-341619 可抑制 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞 Th2 分化 (IC50=0.28 nM),但不影响 Th1 细胞的分化。YM-341619 是一种很有希望的化合物,可用于过敏性疾病研究的化合物,如过敏性哮喘。
  5. GC63204 Stafib-2 Stafib-2 是一种有效和选择性的转录因子 STAT5b 抑制剂,抑制 STAT5b 和 STAT5a 的 IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。
  6. GC63203 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (compound 27) 是有效的、选择性的STAT5a 抑制剂。
  7. GC49139 CAY10784 A STAT3 inhibitor
  8. GC62559 Stafia-1 Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (K i=10.9 μM, IC50=22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比,显示出高选择性。
  9. GC62272 AC-4-130 AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
  10. GC62254 Stafib-1 Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂,其 Ki 值为 44 nM,IC50 值为 154 nM。
  11. GC61807 (E/Z)-AG490

    (E/Z)-AG490((E/Z)-TyrphostinAG490)是(E)-AG490和(Z)-AG490的消旋体。(E)-AG490是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制EGFR,Stat-3和JAK2/3。

  12. GC61627 Ochromycinone Ochromycinone((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一种STAT3抑制剂。Ochromycinone可抑制STAT3DNA结合活性,STAT3二聚化。Ochromycinone具有抗癌和抗菌活性。
  13. GC61574 AS1810722 AS1810722是口服有效的STAT6抑制剂,IC50为1.9nM。AS1810722显示出良好的CYP3A4抑制作用。AS1810722是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
  14. GC61524 SC-43 SC-43,Sorafenib的衍生物,是一种有效的具有口服活性的SHP-1(PTPN6)激动剂。SC-43可抑制STAT3的磷酸化并诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗纤维化和抗癌作用。
  15. GC48839 Nifuroxazide-d4 An internal standard for the quantification of nifuroxazide
  16. GC47061 CAY10763 A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation
  17. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol 是 STAT1 转录的选择性增强剂。 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol 可增强 IFN-γ 的能力;抑制人乳腺癌和纤维肉瘤细胞的增殖。
  18. GC60586 Angoline hydrochloride Angolinehydrochloride是一种有效的选择性的IL6/STAT3信号通路抑制剂,IC50为11.56μM。Angolinehydrochloride抑制STAT3磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
  19. GC60585 Angoline Angoline是一种有效的选择性的IL6/STAT3信号通路抑制剂,IC50为11.56μM。Angoline抑制STAT3磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
  20. GC50343 HJC 0416 hydrochloride HJC 0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic 更强的抗癌特性。 HJC 0416 hydrochloride 是一种用于乳腺癌研究的有前途的抗癌剂。
  21. GC39081 Reticuline Reticuline 分离自 Litsea cubeba,通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达,并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
  22. GC39022 Tetramethylcurcumin Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
  23. GC38737 AS2863619 free base AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以治疗各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
  24. GC38736 AS2863619 AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以治疗各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
  25. GC45756 Pimozide-d4 Pimozide D4 (R6238 D4) 是一种氘标记的 Pimozide。
  26. GC38386 Golotimod hydrochloride Golotimod hydrochloride (SCV 07 hydrochloride) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显着提高抗结核治疗的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride (SCV 07 hydrochloride) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride (SCV 07 hydrochloride) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
  27. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有可能成为癌症治疗的有价值的候选药物。
  28. GC37689 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂。
  29. GC37688 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
  30. GC36175 Golotimod (TFA) Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显着提高抗结核治疗的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
  31. GC36174 Golotimod Golotimod (SCV-07),一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显着提高抗结核治疗的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod (SCV-07) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod (SCV-07) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
  32. GC36016 Eupalinolide K Eupalinolide K 是一种来自野马追 (Eupatorium lindleyanum) 的倍半萜内酯化合物 (sesquiterpene lactones compound),是 STAT3 抑制剂。Eupalinolide K 是一种迈克尔反应受体 (MRA)。
  33. GC35720 Colivelin TFA Colivelin (TFA) 是具有神经保护功能的多肽,也是 STAT3 的活化物。
  34. GC35715 CMD178 TFA CMD178 (TFA) 是一种前导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达。CMD178 (TFA) 也是STAT5 的抑制剂并抑制 Treg 细胞发育。
  35. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  36. GC35554 Brevilin A Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
  37. GC35466 Balsalazide sodium hydrate Balsalazide sodium hydrate 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。
  38. GC35395 Arnicolide D Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
  39. GC44880 SD 1029 SD 1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。 SD 1029 抑制 STAT3 核转位。 SD 1029 是一种抑制 JAK2 磷酸化的 STAT3 活化抑制剂。
  40. GC44400 Niclosamide (ethanolamine salt) Niclosamide (BAY2353) olamine 是一种用于寄生虫感染研究的口服活性抗蠕虫剂。
  41. GC44227 MM-206 MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂,有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用,IC50 为 1.2 μM。 MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
  42. GC44213 ML115 Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) is a cytokine-inducible transcription factor with roles in inflammation and cancer.
  43. GC43406 Delphinidin (chloride) Delphinidin (chloride) 是一种花色素,从浆果和红酒中分离出来。
  44. GC42974 Brassinin 芸苔素是芸苔属植物抗毒素的代谢物。
  45. GC40715 Ascochlorin Ascochlorin (Ilicicolin D) 是一种类异戊二烯抗生素,主要通过抑制 STAT3 信号级联来介导其抗肿瘤作用。
  46. GC34742 Protosappanin A ProtosappaninA(PTA),是一种免疫制剂,是从CaesalpiniasappanL中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调JAK2和STAT3的磷酸化,抑制JAK2/STAT3依赖的炎症通路。
  47. GC34238 CMD178 CMD178是一种重要的多肽,能够持续地通过抑制IL-2/sIL-2Rα信号通路来减少Foxp3和STAT5的表达。CMD178是STAT5的抑制剂,并可抑制Treg细胞的发育。
  48. GC34178 Isocryptotanshinone

    Isocryptotanshinone是一种有效的信号传导与转录激活因子3(STAT3)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制剂,其对PTP1B的IC50值为56.1μM。

  49. GC34101 Dihydroisotanshinone I DihydroisotanshinoneI是一种来自应用广泛的传统中药丹参的活性物质。
  50. GC34076 C188-9 C188-9是Stat3的抑制剂,其Kd值为4.7nM。
  51. GC34063 BP-1-102 BP-1-102是有口服活性的转录因子Stat3的小分子抑制剂,其IC50值为6.8μM。

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