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Histamine Receptor(组胺受体)

Histamine receptor has 4 subtypes (H1,H2,H3 and H4) which mediates various biological fuctions, including allergic reaction, gastric acid secretion and inflammation etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66445 Dimethindene maleate Dimethindene maleate 是一种选择性的 histamine H1 拮抗剂,具有抗组胺效应。Dimethindene maleate 可用于过敏性反应的研究。
  3. GC65937 INCB38579 INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4R) 拮抗剂 (hH4R IC50=4.8 nM, mH4R IC50=42 nM, rH4R IC50=32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。
  4. GC65296 Pimethixene maleate Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
  5. GC64935 Thiethylperazine dimaleate Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine dimaleate 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂,可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐,抗精神病和抗菌作用。
  6. GC64934 Thiethylperazine Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂,可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐,抗精神病和抗菌作用。
  7. GC64661 H3R antagonist 1 hydrochloride H3R antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂,详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。
  8. GC64646 Psoralenoside Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
  9. GC64577 Cetirizine Impurity C dihydrochloride Cetirizine Impurity C dihydrochloride 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。
  10. GC64545 Tecastemizole Tecastemizole (Norastemizole),Astemizole 的主要代谢物,是一种有效的、选择性的 H1 receptor 拮抗剂。Tecastemizole 具有抗炎活性。
  11. GC64088 Cyclizine Cyclizine,一种哌嗪衍生物,是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Cyclizine 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。
  12. GC64084 Samelisant Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
  13. GC63923 Betahistine-d3 dihydrochloride Betahistine-d3 dihydrochloride 是 Betahistine dihydrochloride 的氘代物。Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
  14. GC63666 Chlorcyclizine Chlorcyclizine 是一种组胺 H1 拮抗剂。
  15. GC63318 Bilastine-d6 Bilastine-d6 是 Bilastine 的氘代物。Bilastine是组胺H1受体拮抗剂,可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。
  16. GC63312 Promethazine-d6 hydrochloride
  17. GC62267 Cimetidine sulfoxide Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂,可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。
  18. GC61539 Betazole Betazole(Ametazole)是一种吡唑类组胺,是一种口服活性H2受体激动剂。Betazole诱导胃酸分泌,导致胆总管压力立即显著升高。Betazole被用作一种被称为histalog的诊断剂,用于研究胃酸分泌能力。
  19. GC61467 Niaprazine Niaprazine是一种具有强效镇静作用的组胺H1受体(histamineH1-receptor)拮抗剂。Niaprazine具有抗组胺和抗血清素活性,并可用于睡眠障碍的研究。
  20. GC61401 Oxatomide Oxatomide是一种有效的具有口服活性的双重H1组胺受体(H1-histaminereceptor)和P2X7受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide几乎完全阻断人P2X7受体中ATP诱导的电流(IC50为0.95μM)。Oxatomide可抑制ATP诱导的Ca2+内流,IC50值为0.43μM,并且还抑制5-羟色胺(serotonin)。
  21. GC48892 NSC 19005 NSC 19005 (NSC19005) 是倍他司汀的杂质。
  22. GC48855 Mirtazapine (CRM) A Certified Reference Material
  23. GC48835 Diphenylpyraline Diphenylpyraline 是一种有效的组胺 H1 受体拮抗剂。
  24. GC61256 Rupatadine D4 fumarate RupatadineD4fumarate(UR-12592D4fumarate)是Rupatadinefumarate的氘代标记物。RupatadineFumarate(UR-12592Fumarate)富马酸盐是PAF/H1受体双抑制剂,Ki值分别为0.55μM和0.1μM。
  25. GC60924 Hydroxyzine D8 HydroxyzineD8是Hydroxyzine的一种氘代化合物。Hydroxyzine是一种组胺H1受体拮抗剂。
  26. GC60791 Doxepin D3 Hydrochloride DoxepinD3Hydrochloride是DoxepinHydrochloride的氘代物。Doxepinhydrochloride是一种口服活性的三环抗抑郁药。Doxepinhydrochloride是一种有效的选择性组胺受体H1拮抗剂。Doxepinhydrochloride也是一种有效的CYP450抑制剂,并显着抑制CYP4502C19和CYP4501A2。
  27. GC60709 Cinnarizine D8 CinnarizineD8是Cinnarizine的氘代化合物。Cinnarizine是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。
  28. GC60691 Cetirizine Impurity C CetirizineImpurityC是Cetirizine的一种杂质。Cetirizine是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺剂。Cetirizine是一种特异的、具有口服活性的H1受体(histamineH1-receptor)的长效拮抗剂。
  29. GC60641 Betahistine mesylate Betahistinemesylate是一种具有口服活性的的组胺H1受体(histamineH1receptor)激动剂和H3受体(H3receptor)的拮抗剂。Betahistine可以用于类风湿性关节炎(RA)的研究。
  30. GC60563 Acrivastine D7 AcrivastineD7(BW825CD7)是Acrivastine的一种氘代化合物。Acrivastine是一种短效的histamine1受体拮抗剂。
  31. GC60072 Betahistine Betahistine是一种具有口服活性的的组胺H1受体(histamineH1receptor)激动剂和H3受体(H3receptor)的拮抗剂。Betahistine可以用于类风湿性关节炎(RA)的研究。
  32. GC39735 Triprolidine hydrochloride monohydrate Triprolidine hydrochloride monohydrate 是第一代抗组胺药,是一种口服活性组胺 H1 拮抗剂。
  33. GC39479 Bepotastine Bepotastine 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体拮抗剂。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
  34. GC39378 Emedastine Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
  35. GC50405 JNJ 39758979 dihydrochloride High affinity and selective histamine H4 antagonist; orally bioavailable
  36. GC46185 Nimbin Nimbin 是一种从 Azadirachta 中分离出来的中间柠檬苦素。
  37. GC38558 PF-03654746 Tosylate PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂,具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 用于治疗人类认知障碍,改善阿尔茨海默病人 (AD) 的认知。
  38. GC38450 LML134 LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性,高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂,对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑,导致高 H3R 占有率,并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 用于治疗过度睡眠障碍。
  39. GC37959 Zaltidine Zaltidine(CP-57361)是H2受体拮抗剂,有抗分泌活性。
  40. GC36932 Pitolisant oxalate Pitolisant草酸盐(BF2.649)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。
  41. GC36931 Pitolisant Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂,Ki 为 0.16 nM。
  42. GC36878 PF-03654746 PF-03654746 是一种有效的选择性 H3 histamine H3 receptor 受体拮抗剂,具有高脑渗透性。PF-03654746 可减少过敏原引起的鼻腔症状,可能是进一步探索过敏性鼻炎的新型治疗策略。PF-03654746 提高阿尔茨海默病 (AD) 的认知功效和改善疾病的效果。
  43. GC36875 Perphenazine D8 Dihydrochloride Perphenazine D8二盐酸盐是Perphenazine氘代化合物标准品。
  44. GC36476 Lodoxamide tromethamine

    Lodoxamide tromethamine (U 42585 E) 是治疗肥大细胞介导的过敏性疾病的药物。

  45. GC36279 Hydroxyzine pamoate 双羟萘酸羟嗪 (Hydroxyzine pamoate) 是一种组胺受体 H1拮抗剂。
  46. GC36278 Hydroxyzine D4 dihydrochloride Hydroxyzine D4二盐酸盐是Hydroxyzine氘代化合物标准品。
  47. GC35826 Decloxizine dihydrochloride Decloxizine(UCB-1402; NSC289116)二盐酸盐1型组胺受体H1拮抗剂。
  48. GC35656 Cetirizine D8 dihydrochloride Cetirizine D8二盐酸盐是Cetirizine氘代化合物标准品。
  49. GC35655 Cetirizine D4 dihydrochloride Cetirizine D4二盐酸盐是Cetirizine氘代化合物标准品。
  50. GC35473 Bavisant dihydrochloride hydrate Bavisant dihydrochloride hydrate (JNJ31001074AAC) 是口服活性人H3 受体拮抗剂。
  51. GC35472 Bavisant dihydrochloride Bavisant盐酸盐(JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。

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