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Histamine Receptor(组胺受体)

Histamine receptor has 4 subtypes (H1,H2,H3 and H4) which mediates various biological fuctions, including allergic reaction, gastric acid secretion and inflammation etc.

Products for  Histamine Receptor

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69834 (R)-(+)-Dimethindene maleate (R)-(+)-Dimethindene maleate 是一种具有口服活性的 H1-receptor 阻断剂，对猪具有抗组胺性能。
  3. GC69738 Promethazine-d4 hydrochloride

    盐酸异丙嗪 d4 (盐酸盐)

     Promethazine-d4 (hydrochloride) 是 Promethazine hydrochloride 的氘代物。Promethazine hydrochloride 是一代抗组胺活性分子，H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2和_alpha_1-adrenergic受体也有一定的亲和性。
  4. GC69290 Irdabisant

    CEP-26401

     Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
  5. GC68985 Diphenhydramine-d6 hydrochloride

    盐酸苯海拉明 d6 (盐酸盐)

     Diphenhydramine-d6 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
  6. GC68984 Diphenhydramine-d5 hydrochloride

    盐酸苯海拉明 d5 (盐酸盐)

     Diphenhydramine-d5 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
  7. GC68869 Cipralisant maleate

    GT-2331 maleate

     Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于 histamine H3 receptor，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
  8. GC68868 Cipralisant (enantiomer)

    GT-2331 (enantiomer)

     Cipralisant (GT-2331) enantiomer 是 Cipralisant 的对映异构体，Cipralisant 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的、高亲和力的 histamine H3 receptor 拮抗剂 (rat Ki=0.47 nM)。
  9. GC25785 Promethazine Promethazine is a potent histamine H1 receptor antagonist. Promethazine is a medication used in the management and treatment of allergic conditions, nausea and vomiting, motion sickness, and sedation. Promethazine exhibits antiparasitic properties.
  10. GC25571 Levocetirizine

    LCZ, (R)-Cetirizine

     Levocetirizine (LCZ, (R)-Cetirizine), the R-enantiomer of cetirizine, is an antagonist of histamine H(1) receptor.
  11. GC25136 Betazole Dihydrochloride

    Ametazole Dihydrochloride, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine Dihydrochloride

     Betazole Dihydrochloride (Ametazole, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine) is a histamine H2 agonist used clinically to test gastric secretory function.
  12. GC25060 Amitriptyline

    MK-230, N-750, Ro41575

     Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) is a tricyclic antidepressant (TCA) with analgesic properties, widely used to treat depression and neuropathic pain. Amitriptyline is an inhibitor of both serotonin transporter (SERT) and norepinephrine transporter (NET) with Ki of 3.45 nM and 13.3 nM, respectively. Amitriptyline also inhibits histamine receptor H1, histamine receptor H4, 5-HT2 and sigma 1 receptor with Ki of 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM and 287 nM, respectively. This product is a waxy solid.
  13. GC68409 Cetirizine D8 Cetirizine D8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  14. GC68330 Histamine-α,α,β,β-d4 dihydrochloride

    Ergamine-α,α,β,β-d4 dihydrochloride

     Histamine-α,α,β,β-d4 (Ergamine-α,α,β,β-d4) dihydrochloride 是 Histamine 的氘代物。Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。
  15. GC68014 Seliforant

    SENS-111

     Seliforant (SENS-111) 是一种选择性和具有口服活性组胺H4受体拮抗剂。
  16. GC67995 Ketotifen-d3 fumarate

    富马酸酮替芬 d3

     Ketotifen-d3 fumarate 是 Ketotifen fumarate 的氘代物。Ketotifen fumarate (HC 20511 fumarate) 是第二代非竞争性 H1 抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。
  17. GC67944 Cetirizine D4 Cetirizine D4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  18. GC66445 Dimethindene maleate Dimethindene maleate 是一种选择性的 histamine H1 拮抗剂，具有抗组胺效应。Dimethindene maleate 可用于过敏性反应的研究。
  19. GC65937 INCB38579 INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4R) 拮抗剂 (hH4R IC50=4.8 nM, mH4R IC50=42 nM, rH4R IC50=32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。
  20. GC65296 Pimethixene maleate

    匹美噻吨马来酸盐; Pimetixene maleate

     Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.
  21. GC64935 Thiethylperazine dimaleate

    二马来酸硫乙基哌嗪

     Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine dimaleate 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。
  22. GC64934 Thiethylperazine

    乙巯匹拉嗪

     Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。
  23. GC64661 H3R antagonist 1 hydrochloride H3R antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂，详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。
  24. GC64646 Psoralenoside

    补骨脂苷

     Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
  25. GC64577 Cetirizine Impurity C dihydrochloride

    盐酸西替利嗪EP杂质C二盐酸盐

     Cetirizine Impurity C dihydrochloride 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。
  26. GC64545 Tecastemizole

    Norastemizole

     Tecastemizole (Norastemizole)，Astemizole 的主要代谢物，是一种有效的、选择性的 H1 receptor 拮抗剂。Tecastemizole 具有抗炎活性。
  27. GC64088 Cyclizine

    苯甲嗪

     A histamine H1 receptor antagonist
  28. GC64084 Samelisant

    SUVN-G3031

     Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
  29. GC63923 Betahistine-d3 dihydrochloride

    盐酸倍他司汀 d3 (双盐酸盐)

     An internal standard for the quantification of betahistine
  30. GC63666 Chlorcyclizine

    氯环利嗪；氯环力嗪

     A histamine H1 antagonist
  31. GC63318 Bilastine-d6

    比拉斯汀 d6

     Bilastine-d6 是 Bilastine 的氘代物。Bilastine是组胺H1受体拮抗剂，可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。
  32. GC63312 Promethazine-d6 hydrochloride

    盐酸异丙嗪-D6,(±)-Promethazine-d6 hydrochloride
  33. GC62267 Cimetidine sulfoxide

    西咪替丁亚砜; Cimetidine sulphoxide

     Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂，可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。
  34. GC61539 Betazole

    倍他唑,Ametazole

     Betazole Dihydrochloride (Ametazole, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine) is a histamine H2 agonist used clinically to test gastric secretory function.
  35. GC61467 Niaprazine

    尼普拉嗪

     Niaprazine是一种具有强效镇静作用的组胺H1受体(histamineH1-receptor)拮抗剂。Niaprazine具有抗组胺和抗血清素活性，并可用于睡眠障碍的研究。
  36. GC61401 Oxatomide

    欧诗美锭

     Oxatomide是一种有效的具有口服活性的双重H1组胺受体(H1-histaminereceptor)和P2X7受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide几乎完全阻断人P2X7受体中ATP诱导的电流(IC50为0.95μM)。Oxatomide可抑制ATP诱导的Ca2+内流，IC50值为0.43μM，并且还抑制5-羟色胺(serotonin)。
  37. GC48892 NSC 19005

    N-甲基-N,N-双(2-吡啶基乙基)胺,NSC19005

     A potential impurity found in commercial preparations of betahistine
  38. GC48855 Mirtazapine (CRM)

    米氮平; Org3770; 6-Azamianserin

     An Analytical Reference Material
  39. GC48835 Diphenylpyraline

    二苯拉林； 双苯拉林

     A histamine H1 receptor antagonist
  40. GC61256 Rupatadine D4 fumarate

    UR-12592 D4 fumarate

     RupatadineD4fumarate(UR-12592D4fumarate)是Rupatadinefumarate的氘代标记物。RupatadineFumarate(UR-12592Fumarate)富马酸盐是PAF/H1受体双抑制剂，Ki值分别为0.55μM和0.1μM。
  41. GC60924 Hydroxyzine D8

    安泰乐D8

     An internal standard for the quantification of hydroxyzine
  42. GC60791 Doxepin D3 Hydrochloride

    盐酸多塞平 D3

     DoxepinD3Hydrochloride是DoxepinHydrochloride的氘代物。Doxepinhydrochloride是一种口服活性的三环抗抑郁药。Doxepinhydrochloride是一种有效的选择性组胺受体H1拮抗剂。Doxepinhydrochloride也是一种有效的CYP450抑制剂，并显着抑制CYP4502C19和CYP4501A2。
  43. GC60709 Cinnarizine D8

    桂利嗪 D8

     An internal standard for the quantification of cinnarizine
  44. GC60691 Cetirizine Impurity C

    西替利嗪杂质C

     CetirizineImpurityC是Cetirizine的一种杂质。Cetirizine是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺剂。Cetirizine是一种特异的、具有口服活性的H1受体(histamineH1-receptor)的长效拮抗剂。
  45. GC60641 Betahistine mesylate

    甲磺酸倍他司汀

     Betahistine mesylate is the mesylate salt form of Betahistine, a histamine analog and H3 receptor agonist that serves as a vasodilator.
  46. GC60563 Acrivastine D7

    阿伐斯汀-D7,BW825C D7

     AcrivastineD7(BW825CD7)是Acrivastine的一种氘代化合物。Acrivastine是一种短效的histamine1受体拮抗剂。
  47. GC60072 Betahistine

    倍他司汀；培他啶

     A histamine H3 receptor antagonist and histamine H1 receptor agonist
  48. GC39735 Triprolidine hydrochloride monohydrate

    盐酸曲普利啶一水合物

     Triprolidine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of Triprolidine, which is the first generation histamine H1 antagonist used in allergic rhinitis.
  49. GC39479 Bepotastine

    贝他斯汀

     A histamine H1 receptor antagonist
  50. GC39378 Emedastine

    依美斯汀

     A histamine H1 receptor antagonist
  51. GC50405 JNJ 39758979 dihydrochloride 高亲和力和选择性组胺H4拮抗剂；口服生物利用度

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