Signaling Pathways(信号通路)

Cat.No. 产品名称 Information

GC64330 Dazucorilant

CORT113176

Dazucorilant (CORT113176) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂，在体外其 Ki 值 <1 nM。Dazucorilant 可用于神经系统疾病的研究。

GC64329 Avasopasem manganese

GC-4419; M-40419

Avasopasem manganese (GC4419;M-40419) 是一种有效的超氧化物歧化酶，能迅速和特异性地将 O2*- 转化为过氧化氢 (H2O2)，阻止这一级联反应的启动。Avasopasem manganese 可用于严重口腔黏膜炎 (SOM) 和癌症的研究。

GC64328 Gly-Gly-Gly-PEG4-azide Gly-Gly-Gly-PEG4-azide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

GC64327 Eberconazole nitrate

硝酸依柏康唑

Eberconazole nitrate 是一种具有抗真菌活性的二氯咪唑衍生物。Eberconazole nitrate 比Clotrimazole、Ketoconazole和Miconazole更有效。Eberconazole nitrate 通过局部给药具有研究皮肤癣菌病的潜力。

GC64326 Hydrochlorothiazid-d2

氢氯噻嗪-D2,HCTZ-d2

Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。

GC64325 Ligustilide

蒿本内酯

Ligustilide is the most abundant bioactive ingredient in Rhizoma Chuanxiong, a Chinese medicinal herb commonly used for the treatment of cardiovascular ailments. Solutions are best fresh-prepared.

GC64324 Amino-PEG8-Boc

氨基八聚乙二醇叔丁酯

Amino-PEG8-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的 8 单元 PEG-ADC 连接物，用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Amino-PEG8-Boc 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。

GC64323 Glymidine sodium

格列嘧啶钠,Gondafon; Glycodiazine

Glymidine sodium 是一种口服活性抗糖尿病药。Glymidine sodium 是肝脂肪分解的抑制剂。Glymidine sodium 抑制葡萄糖的形成并抑制因内源性脂质动员抑制而导致的丙酮酸氧化升高。

GC64322 Propargyl-PEG5-amine Propargyl-PEG5-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG5-amine 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。

GC64321 FR179642

米卡芬净杂质FR-179642

An intermediate in the synthesis of FK463

GC64319 LY487379

2,2,2-三氟-N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]-N-(3-吡啶基甲基)-乙磺酰胺

LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。

GC64318 NOTA NOTA 是一种双功能螯合物，可作为构建 PET 成像工具的框架。NOTA 还可以用于探针设计并通过多价效应设计信号放大。

GC64317 4aα,7α,7aα-Nepetalactone

荆芥内酯

4aα,7α,7aα-Nepetalactone 具有抗菌 (antibacterial) 活性，抑制 Escherichia coli，Pseudomonas aeruginosa，Staphylococcus aureus，Salmonella typhi 和 Enterococcus faecalis。

GC64316 Boc-NH-PEG4-CH2COOH

N-叔丁氧羰基-四聚乙二醇-乙酸

Boc-NH-PEG4-CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker，用于合成可降解的抗体偶联药物 (ADC) 的 ADC linker。Boc-NH-PEG4-CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。

GC64315 NH2-PEG3-C2-Boc

12-氨基-4,7,10-三氧杂十二烷酸叔丁酯

NH2-PEG3-C2-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC64314 L-Citrulline-d6

L-瓜氨酸 d6

L-Citrulline-d6 是 L-Citrulline 的氘代物。L-Citrulline 是一种氨基酸，源自于脯氨酸、谷氨酰胺和谷氨酸盐的分解代谢过程中产生的鸟氨酸，或通过精氨酸-瓜氨酸途径获得的 l-精氨酸。

GC64313 Folate-PEG3-NHS ester Folate-PEG3-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC64312 AZD4721

AZD4721; RIST4721

AZD4721 (RIST4721) 是酸性 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效且具有口服活性的拮抗剂。

GC64311 SERCA2a activator 1 SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性ATPase 2a (SERCA2a) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用，增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。

GC64310 Fraxidin

嗪皮啶

Fraxidin是一类从 Jatropha podagrica 根中分离出来的香豆素，对枯草芽孢杆菌具有抗菌活性，在 20 µg/disk 的浓度下具有 12 mm 的抑菌圈。

GC64309 Mal-C6-α-Amanitin Mal-C6-α-Amanitin 是抗体偶联药物的一部分。由 RNA 聚合酶 II 抑制剂 α-Amanitin 和 ADC linker Mal-C6 连接而成。

GC64308 Inotersen sodium

ISIS-420915 sodium

Inotersen (ISIS-420915) sodium 是一种 2’-O-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸。Inotersen sodium 通过靶向 TTR RNA 转录物并降低 TTR 转录物的水平来抑制转甲状腺素蛋白 (TTR) 蛋白的产生。Inotersen sodium 可用于遗传性 TTR 淀粉样变性多发性神经病的研究。

GC64307 Mipomersen sodium

米泊美生钠杂质,ISIS 301012

Mipomersen (sodium) 是二代 20 碱基硫代磷酸寡核苷酸，可靶向人源 apoB-100。

GC64306 ROC-0929 ROC-0929 (compound 13a) 是一种有效且选择性的分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2s) 抑制剂。其IC50值为 80 nM，特异性靶点为hGX。ROC-0929 抑制 ERK1/2 和 p-38 的磷酸化。分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2s) 是富含二硫键的 Ca2+ 依赖性酶家族，可水解甘油磷脂的 sn-2 位以释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有研究炎症相关疾病的潜力。

GC64305 ETZ

C3-CA-DTZ

ETZ (C3-CA-DTZ) 是一种很有前途的荧光素酶底物 (前底物)，可通过非特异性酯酶在体内激活，以增强荧光素的脑传递。

GC64304 MTI-31

LXI-15029

MTI-31是一种强效的高选择性mTORC1和mTORC2抑制剂（K_d: 0.20±0.04nmol/L），IC₅₀值为39±1nmol/L。

GC64303 S2116 S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。

GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 是一种高效、选择性的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR 作用的 IC50 值为 < 0.2 nM。

GC64301 DS08210767 DS08210767 是一种高效的，具有生物口服可利用 PTHR1 拮抗剂，IC50 值为 90 nM。

GC64300 Haloxyfop

吡氟氯禾灵

Haloxyfop 是一种芳氯氧苯氧丙酸除草剂 (herbicide)，广泛应用于阔叶作物的野草。Haloxyfop 对玉米幼苗叶绿体中乙酰辅酶 A 羧化酶 (EC 6.4.1.2) 的抑制作的 IC50 为 0.5 μM，而对豌豆中该酶无影响。

GC64299 Diltiazem-d3 hydrochloride

盐酸地尔硫卓 d3 (盐酸盐)

Diltiazem-d3 hydrochloride 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂（缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂）。

GC64297 I-BET567 I-BET567 是一种有效、具有口服活性 pan-BET 候选抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 已在肿瘤和炎症小鼠模型中已被证明有效。

GC64296 Orotidine 5′-monophosphate trisodium

Orotidine monophosphate trisodium; Orotidylic acid trisodium

Orotidine 5’-monophosphate trisodium 是一种嘧啶核苷酸。Orotidine 5’-monophosphate trisodium 是通过从头合成途径合成的，用于在大量微生物中合成 DNA，包括 M. tuberculosis、S. cerevisiae、S. typhimurium 和 P. falciparum 等等。乳清酸磷酸核糖基转移酶 (OPRT) 以磷酸核糖焦磷酸 (PRPP) 和乳清酸 (OA) 作为底物催化合成Orotidine 5’-monophosphate trisodium[1]

GC64295 MS67 MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。

GC64293 Nusinersen

寡核苷酸

Nusinersen是一种脊髓性肌萎缩症反义寡核苷酸（SMN-ASO），它通过阻断 SMN2 基因内含子中的一个剪接沉默子来提高运动神经元生存蛋白（SMN）的水平，从而促进外显子7的纳入并生成全长SMN2 转录本。

GC64292 MS432 MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。

GC64291 Moxifloxacin-d4

莫西沙星 d4

An internal standard for the quantification of moxifloxacin

GC64290 L-Phenylalanine-d8

氘代L-苯丙氨酸,(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8

L-Phenylalanine-d8 ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8) 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。

GC64289 Cichoriin

菊苣苷

Cichoriin 对于SARS-CoV-2有明显活性，有可能成为治疗重症COVID-19的潜在候选物质。

GC64288 EAAT2 activator 1 EAAT2 activator 1 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的有效激活剂。EAAT2 是主要的谷氨酸转运蛋白，具有从突触中去除谷氨酸的功能。EAAT2 activator 1 以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。

GC64287 SR15006 SR15006 是 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂剂 (在 DLD-1 CRC 细胞的中，IC50 = 41.6 nM)。

GC64286 W36017

利多卡因杂质

W36017 是利多卡因的一种杂质，具有神经阻滞活性，pKa 为 7.4。

GC64285 Rivastigmine carbamate impurity

3-硝基苯基乙基（甲基）氨基甲酸酯,3-Nitrophenyl ethyl(methyl)carbamate

Rivastigmine carbamate impurity (3-Nitrophenyl ethyl(methyl)carbamate) 是 Rivastigmine 的杂质。Rivastigmine 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。

GC64284 Piretanide

吡咯他尼

Piretanide 是一种口服活性的，相对安全有效的利尿剂。Piretanide 具有研究充血性心力衰竭的潜力，同时具有保钾特性的潜在优势。Piretanide 还可用于高血压的研究。

GC64282 LXE408 LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。

GC64281 Evolocumab

依洛尤单抗,AMG 145; Repatha

Evolocumab (anti-PCSK9) is a human monoclonal antibody that inhibits PCSK9. Evolocumab binds to the circulating PCSK9 protein, inhibiting it from binding to the LDLR. Evolocumab can be used for the research of hypercholesterolemia and atherosclerotic cardiovascular diseases.

GC64280 Abemaciclib-d8

LY2835219-d8

Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。

GC64279 Sovleplenib

HMPL-523

Sovleplenib (HMPL-523) 是一种高效的、可口服的选择性 SYK 抑制剂，IC50 为 25 nM。具有抗肿瘤活性。Sovleplenib 可用于免疫性血小板减少症（ITP）的研究。

GC64278 RP-3500

RP-3500; ATR inhibitor 4

RP-3500 (Camonsertib, ATR inhibitor) is a highly potent and selective inhibitor of ATR kinase with an IC50 of 1 nM.

GC64276 Pinocembrin chalcone

2',4',6'-三羟基查耳酮,2',4',6'-Trihydroxychalcone

Pinocembrin chalcone (2’,4’,6’-Trihydroxychalcone) 是一种来自蜡菊的抗菌 (antibacterial) 化合物。Pinocembrin chalcone 可以预防大鼠胃溃疡。