CNX-2006
目录号 : GC11264
An irreversible inhibitor of mutant EGFRs
Cas No.:1375465-09-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
CNX-2006, a structural analog of CO-1686, is a selective and irreversible inhibitor of mutant-EGFR with IC50 value of < 20 nM.
The epidermal growth factor receptor (EGFR) is the cell-surface receptor for epidermal growth factor and plays an important role in tumor invasion and cancer cell proliferation.
CNX-2006 is a novel and irreversible mutant-selective EGFR inhibitor with very weak inhibition of wild-type EGFR. In non-small cell lung cancer (NSCLC) models expressing mutant EGFR-T790M, CNX-2006 inhibited EGFR signaling. CNX-2006 acquired resistance which was drove by NF-κB. So NF-κB activation might replace the EGFR signaling. These results suggested that inhibition of NF-κB pathway was a promising therapy method for patients who progressed after treatment with mutant-selective EGFR inhibitors [1].
Reference:
[1].Galvani E, Sun J, Leon LG, et al. NF-κB drives acquired resistance to a novel mutant-selective EGFR inhibitor. Oncotarget, 2015.
| Cas No. | 1375465-09-0 | SDF | |
| 化学名 | N-(3-((2-((4-((1-(2-fluoroethyl)azetidin-3-yl)amino)-2-methoxyphenyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide | ||
| Canonical SMILES | FC(F)(F)C1=C(NC2=CC(NC(C=C)=O)=CC=C2)N=C(NC3=CC=C(NC4CN(CCF)C4)C=C3OC)N=C1 | ||
| 分子式 | C26H27F4N7O2 | 分子量 | 545.53 |
| 溶解度 | ≥ 27.3mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8331 mL | 9.1654 mL | 18.3308 mL |
| 5 mM | 0.3666 mL | 1.8331 mL | 3.6662 mL |
| 10 mM | 0.1833 mL | 0.9165 mL | 1.8331 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。