EGFR(表皮生长因子受体)

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GC11126 Mutant EGFR inhibitor

N-[5-[[5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]-2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基苯基]-2-丙烯酰胺

Mutant EGFR inhibitor 是从专利WO 2013014448 A1中提取的一种有效的选择性突变EGFR抑制剂；抑制 EGFRL858R、EGFRExon 19 缺失和 EGFRT790M。

GC15669 AST-1306 TsOH

艾力替尼; AST-1306 (TsOH)

An irreversible inhibitor of EGFR, HER2, and HER4

GC17530 OSI-420

OSI-420; CP-373420 hydrochloride

OSI-420 (OSI-420) 是厄洛替尼的活性代谢物。厄洛替尼是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。

GC11264 CNX-2006 An irreversible inhibitor of mutant EGFRs

GC16000 WHI-P180

3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氨基]苯酚,Janex 3

A multi-kinase inhibitor

GC11172 TAK-285 A dual inhibitor of EGFR and HER2

GC13761 AZD8931 (Sapitinib)

沙普替尼; AZD-8931

A reversible inhibitor of ErbB1/EGFR, ErbB2/HER2, and ErbB3/HER3

GC11691 AST-1306

AST1306; AST 1306

An irreversible inhibitor of EGFR, HER2, and HER4

GC12478 ARRY-380

ARRY380; ARRY 380

An inhibitor of EGFR

GC12249 Varlitinib (ARRY334543)

泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB),ARRY-334543; ARRY 334543

An inhibitor of EGFR and HER2

GC17226 AG-1478

Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478

An inhibitor of EGF receptor kinase

GC10362 Neratinib (HKI-272)

来那替尼; HKI-272

A dual inhibitor of EGFR and HER2

GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299)

达克替尼; PF-00299804; PF-299804

A pan-ErbB receptor tyrosine kinase inhibitor

GC17283 AP26113

Brigatinib analog

A potent ALK inhibitor

GC10944 Butein

紫铆因; 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

A plant polyphenol

GC17647 AG-18

酪氨酸磷酸化抑制剂23,Tyrphostin A23; RG-50810; AG 18

An inhibitor of EGF receptor kinase

GC11015 PD168393 An irreversible EGFR kinase inhibitor

GC11892 AEE788 (NVP-AEE788)

6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺,NVP-AEE 788

An inhibitor of EGFR and VEGFR tyrosine kinases

GC12910 Canertinib (CI-1033)

卡奈替尼; CI-1033; PD-183805

Canertinib (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) 是一种有效且不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化，IC50 为 7.4 和 9 nM。

GC13257 AC480 (BMS-599626)

AC480

A dual inhibitor of EGFR and HER2

GC11250 WZ8040 An inhibitor of mutant EGFR

GC17473 Pelitinib (EKB-569)

培利替尼; EKB-569; WAY-EKB 569

An EGFR receptor tyrosine kinase inhibitor

GC13091 CP-724714

2-甲氧基-N-[(2E)-3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺

A selective HER2/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor

GC15494 WZ4002 A potent inhibitor of EGFR-T790M kinase activity

GC14102 Genistein

染料木素; NPI 031L

染料木黄酮是一种异黄酮，属于类黄酮化合物，存在于多种植物中。

GC13296 Afatinib(BIBW2992)

阿法替尼

A selective dual inhibitor of EGFR/HER2

GC15600 Erlotinib Hydrochloride

盐酸埃罗替尼; CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride

An EGFR tyrosine kinase inhibitor

GC16737 Gefitinib (ZD1839)

吉非替尼; ZD1839

吉非替尼(Gefitinib, ZD1839)是一种强效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),IC50为0.033 µM,能选择性抑制表皮生长因子刺激的肿瘤细胞生长,IC50为0.054 µM,并能阻断表皮生长因子刺激的表皮生长因子受体(EGFR)在肿瘤细胞中的自身磷酸化。

GC13608 Lapatinib

拉帕替尼; GW572016; GW2016

A dual inhibitor of EGFR and ErbB2

GC16593 Lapatinib Ditosylate

二甲苯磺酸拉帕替尼; GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 ditosylate monohydrate

Lapatinib Ditosylate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是有效的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

GC16244 Icotinib Hydrochloride

盐酸埃克替尼; BPI-2009H

An EGFR inhibitor

GC14295 Gefitinib hydrochloride

盐酸吉非替尼; ZD-1839 hydrochloride

An EGFR inhibitor

GC10627 Erlotinib

埃罗替尼; CP-358774; NSC 718781; OSI-774

Erlotinib是一种有效且口服生物可利用的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀值为2 nM。

GC14695 CO-1686 (AVL-301)

AVL-301;CNX-419; Rociletinib

A selective inhibitor of mutant EGFR

GC12087 Canertinib dihydrochloride

卡纽替尼二盐酸盐,PD-183805; CI-1033;Canertinib HCl;PD183805; CI103;PD 183805; CI 103

A pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor

GC13873 BMS-690514

(3R,4R)-4-氨基-1-[[4-[(3-甲氧基苯基)氨基]吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-5-基]甲基]哌啶-3-醇,BMS690514;BMS 690514

BMS-690514 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 抑制剂；对 EGFR、HER 2 和 HER 4 的 IC50 分别为 5、20 和 60 nM。

GC10606 BMS-599626 Hydrochloride

AC480;BMS-599626 HCl;BMS599626;BMS 599626;AC-480

BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物可利用的 HER1 和 HER2 抑制剂，IC50 分别为 20 和 30 nM。 BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 (IC50=190 nM) 的效力降低约 8 倍，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的效力超过 100 倍。 BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。