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JAK/STAT Signaling(JAK/STAT 信号通路)

Products for  JAK/STAT Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC62632 JBJ-04-125-02

    JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。

  3. GC62601 Nimotuzumab Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤药物,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
  4. GC62569 DBPR112 DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
  5. GC62562 EGFR-IN-11 EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
  6. GC62559 Stafia-1 Stafia-1 is the first STAT5a inhibitor that inhibits STAT5a (IC50=22.2?μM, Ki=10.9?μM) with at least 9‐fold selectivity over STAT5b and higher selectivity against other STAT family members.
  7. GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
  8. GC62491 BMS-986202 BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。
  9. GC62481 AST5902 trimesylate AST5902 is the principal metabolite of alflutinib both in vitro and in vivo, which exerts remarkable antineoplastic activity similar to alflutinib. AST5902 exhibits much weak CYP3A4 induction potential compared to alflutinib.
  10. GC62420 EMI56 EMI56 是 EMI1 的衍生物,EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
  11. GC62402 ASK120067 ASK120067 (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M (IC50:0.3 nM) 抑制剂,选择性高于 EGFRWT (IC50:6.0 nM)。 ASK120067是用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究的第三代EGFR-TKI。
  12. GC62385 Simotinib Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
  13. GC62384 Epitinib succinate Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。
  14. GC62341 Rezivertinib Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
  15. GC62313 Izencitinib Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的 JAK 抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。
  16. GC62272 AC-4-130 AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
  17. GC62254 Stafib-1 Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂,其 Ki 值为 44 nM,IC50 值为 154 nM。
  18. GC62246 G5-7 G5-7 is an orally active and allosteric JAK2 inhibitor, selectively inhibits JAK2 mediated phosphorylation and activation of EGFR (Tyr1068) and STAT3 by binding to JAK2.
  19. GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide A TYK2 inhibitor
  20. GC62160 Mobocertinib succinate An inhibitor of mutant EGFR and HER2 receptors
  21. GC62159 Tucatinib hemiethanolate An inhibitor of HER2
  22. GC62130 (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1,example 68。
  23. GC62112 Zotiraciclib Zotiraciclib (SB1317; TG02) is a novel small molecule potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor, emerged with potent CDK (IC50 against CDKs 1, 2 and 9 = 9, 5 and 3 nM, respectively), FLT3 (IC50 = 19 nM) and JAK2 (IC50 = 19 nM) potency.
  24. GC19747 CX-6258 HCl A pan-Pim kinase inhibitor
  25. GC61807 (E/Z)-AG490

    (E/Z)-AG490((E/Z)-TyrphostinAG490)是(E)-AG490和(Z)-AG490的消旋体。(E)-AG490是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制EGFR,Stat-3和JAK2/3。

  26. GC61780 SU5204 SU5204 is a tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4 μM and 51.5 μM for FLK-1 (VEGFR-2) and HER2, respectively.
  27. GC61627 Ochromycinone Ochromycinone((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一种STAT3抑制剂。Ochromycinone可抑制STAT3DNA结合活性,STAT3二聚化。Ochromycinone具有抗癌和抗菌活性。
  28. GC61574 AS1810722 AS1810722是口服有效的STAT6抑制剂,IC50为1.9nM。AS1810722显示出良好的CYP3A4抑制作用。AS1810722是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
  29. GC61524 SC-43 An SHP-1 activator
  30. GC61490 Trastuzumab emtansine Trastuzumab Emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine) is an antibody-drug conjugate (ADC) that incorporates the HER2-targeted antitumor properties of trastuzumab with the cytotoxic activity of the microtubule-inhibitory agent DM1.Trastuzumab emtansine has a molecular weight of 145kDa.
  31. GC61473 Trastuzumab deruxtecan

    Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd, DS-8201) is an antibody-drug conjugate (ADC) composed of an anti-HER2 (human epidermal growth factor receptor 2) antibody and a cytotoxic topoisomerase I inhibitor. Trastuzumab deruxtecan shows durable antitumor activity. Trastuzumab deruxtecan has a molecular weight of 153KDa.

  32. GC48839 Nifuroxazide-d4 An internal standard for the quantification of nifuroxazide
  33. GC50706 JBJ-03-142-02 Highly potent epidermal growth factor receptor (EGFR) and ErbB2 (human epidermal growth factor receptor; HER2) inhibitor
  34. GC47303 Erlotinib-d6 (hydrochloride) An internal standard for the quantification of erlotinib
  35. GC47061 CAY10763 A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation
  36. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol An enhancer of STAT1 activity
  37. GC61161 Osimertinib D6 OsimertinibD6(AZD-9291D6)是Osimertinib的一种氘代化合物。Osimertinib是一种不可逆和突变的选择性的EGFR抑制剂,抑制EGFRL858R和EGFRL858R/T790M的IC50分别为12和1nM。
  38. GC60868 Gefitinib D8 GefitinibD8(ZD1839D8)是Gefitinib的氘代物。Gefitinib是一种有效的(EGFR)抑制剂,在NR6wtEGFR细胞中IC50值为2-37nM。
  39. GC60805 EMI48 EMI48是EMI1的衍生物,EMI48比EMI1对突变型EGFR具有更大的效力。EMI48抑制EGFR三重突变体。
  40. GC60586 Angoline hydrochloride Angolinehydrochloride是一种有效的选择性的IL6/STAT3信号通路抑制剂,IC50为11.56μM。Angolinehydrochloride抑制STAT3磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
  41. GC60585 Angoline Angoline是一种有效的选择性的IL6/STAT3信号通路抑制剂,IC50为11.56μM。Angoline抑制STAT3磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
  42. GC60567 Afatinib impurity 11 Afatinib impurity 11 is an impurity of afatinib, an EGFR family inhibitor.
  43. GC60154 Erlotinib D6 An internal standard for the quantification of erlotinib
  44. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 A dual inhibitor of CK2 and ERK8
  45. GC50480 PF 06651600 malonate Potent and selective JAK3 inhibitor
  46. GC50343 HJC 0416 hydrochloride HJC 0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic 更强的抗癌特性。 HJC 0416 hydrochloride 是一种用于乳腺癌研究的有前途的抗癌剂。
  47. GC50083 PKI 166 hydrochloride An inhibitor of EGFR
  48. GC50066 Atiprimod dihydrochloride JAK2 inhibitor
  49. GC50026 BIBX 1382 dihydrochloride An EGFR inhibitor
  50. GC50013 AG 1478 hydrochloride An inhibitor of EGF receptor kinase
  51. GC39081 Reticuline Reticuline 分离自 Litsea cubeba,通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达,并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。

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