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JAK/STAT Signaling(JAK/STAT 信号通路)

Products for  JAK/STAT Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC39022 Tetramethylcurcumin Tetramethylcurcumin (FLLL31), a small-molecule signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor derived from curcumin, binds selectively to Janus kinase 2 and the STAT3 Src homology-2 domain, which serve crucial roles in STAT3 dimerization and signal transduction.
  3. GC38737 AS2863619 free base A dual inhibitor of Cdk8 and Cdk19
  4. GC38736 AS2863619 A dual inhibitor of Cdk8 and Cdk19
  5. GC45756 Pimozide-d4 An internal standard for the quantification of pimozide
  6. GC38402 BI-4020 BI-4020 is an orally active, non-covalent EGFR inhibitor with IC50 of 0.6 nM and 0.2 nM for EGFRdel19 T790M C797S as biomarker potency and anti-proliferation potency in BaF3 cells, respectively.
  7. GC38386 Golotimod hydrochloride Golotimod hydrochloride (SCV 07 hydrochloride) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显着提高抗结核治疗的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride (SCV 07 hydrochloride) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride (SCV 07 hydrochloride) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
  8. GC38350 Epertinib hydrochloride Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) is a potent, orally active, reversible, and selective tyrosine kinase inhibitor of EGFR, HER2 and HER4 with IC50 of 1.48 nM, 7.15 nM and 2.49 nM, respectively. Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) exhibits antitumor activity.
  9. GC38180 Cyasterone Cyasterone，一种天然的 EGFR 抑制剂，主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可作为抗人类肿瘤的临床治疗性药物。
  10. GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30), a potent and selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, selectively inhibits self renewal induction by c-ErbB, and is able to inhibit activation of STAT5 by c-ErbB in primary erythroblasts.
  11. GC38081 Theliatinib Theliatinib (HMPL-309) is a highly potent EGFR inhibitor with Ki value of 0.05 nM against the wild type EGFR and IC50 values of 3 nM and 22 nM against EGFR and EGFR T790M/L858R mutant. It demonstrats 50 fold greater selectivity for EGFR compared to 72 other kinases.
  12. GC38044 Fraxinellone A liminoid degradant with diverse biological activities
  13. GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物，是一种有效的 PTK 抑制剂， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
  14. GC37971 ZM39923 A potent inhibitor of JAK3
  15. GC37933 WHI-P180 hydrochloride A multi-kinase inhibitor
  16. GC37847 Tyk2-IN-8 Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) is a selective and orally administered inhibitor of tyrosine kinase 2 (TYK2) with IC50 of 17 nM for binding to TYK2 catalytically active JH1 domain. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) also inhibits JAK1 and JAK2 with IC50 of 383 nM and 74 nM, respectively. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) is used in the treatment of psoriasis (PSO).
  17. GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
  18. GC37689 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂。
  19. GC37688 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (compound 7d) is an excellent, selective and orally active inhibitor of STAT3 with IC50 of 1.82 μM and 2.14 μM in HT29 and MDA-MB 231 cells, respectively. STAT3-IN-1 induces apoptosis of tumor cells.
  20. GC37651 SMI-16a A Pim-1 kinase inhibitor
  21. GC37575 Ruxolitinib sulfate A potent, selective JAK1/JAK2 inhibitor
  22. GC37568 RTC-5 RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效，其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
  23. GC37523 RGB-286638 free base A multi-kinase inhibitor
  24. GC37522 RGB-286638 A multi-kinase inhibitor
  25. GC36918 PIM-447 dihydrochloride PIM447是泛PIM激酶抑制剂，对PIM1，PIM2，PIM3的 Ki 分别为6，18，9 nM。
  26. GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
  27. GC36819 Osimertinib dimesylate

    Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
  28. GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride A potent, selective JAK2 inhibitor
  29. GC36699 Nazartinib mesylate An inhibitor of mutant EGFR
  30. GC36667 Mutated EGFR-IN-2 Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
  31. GC36666 Mutated EGFR-IN-1 Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) is a useful intermediate for the inhibitors design for mutated EGFR, such as L858R EGFR, Exonl9 deletion activating mutant and T790M resistance mutant.
  32. GC36646 Momelotinib Mesylate Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
  33. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 是用于治疗和/或预防干眼症的有效化合物。
  34. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂，IC50 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
  35. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂，其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
  36. GC36363 JAK1-IN-7 JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) 是从专利 WO2018134213A1 实施例 63 中提取的 Janus 相关激酶 1 (JAK1) 抑制剂，具有抗炎作用。
  37. GC36351 Itacitinib adipate A JAK1 inhibitor
  38. GC36175 Golotimod (TFA) Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显着提高抗结核治疗的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
  39. GC36174 Golotimod Golotimod (SCV-07)，一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显着提高抗结核治疗的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod (SCV-07) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod (SCV-07) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
  40. GC36044 FIIN-3 An inhibitor of FGFRs
  41. GC36016 Eupalinolide K Eupalinolide K 是一种来自野马追 (Eupatorium lindleyanum) 的倍半萜内酯化合物 (sesquiterpene lactones compound)，是 STAT3 抑制剂。Eupalinolide K 是一种迈克尔反应受体 (MRA)。
  42. GC36003 Erlotinib mesylate An EGFR tyrosine kinase inhibitor
  43. GC35966 EGFR-IN-7 TQB3804 (EGFR-IN-7) is a selective and potent EGFR kinase inhibitor with IC50 of 0.46 nM, 0.13 nM, 0.26 nM, 0.19 nM and 1.07 nM for for EGFRd746-750/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRd746-750/T790M, EGFRL858R/T790M and EGFRWT, respectively. TQB3804 (EGFR-IN-7) shows anti-tumor activity.
  44. GC35965 EGFR mutant-IN-1 EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
  45. GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate A pan-Pim kinase inhibitor
  46. GC35720 Colivelin TFA

    A potent STAT3 activator and neuroprotective agent
  47. GC35715 CMD178 TFA CMD178 (TFA) 是一种前导肽，能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达。CMD178 (TFA) 也是STAT5 的抑制剂并抑制 Treg 细胞发育。
  48. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
  49. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  50. GC35554 Brevilin A A sesquiterpene lactone with anticancer activity
  51. GC35466 Balsalazide sodium hydrate A prodrug form of 5-ASA

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