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PIM1-IN-1 Sale

目录号 : GC65278

PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。

PIM1-IN-1 Chemical Structure

Cas No.:1417630-95-5

规格 价格 库存 购买数量
5mg
¥3,420.00
现货
10mg
¥5,400.00
现货
25mg
¥10,350.00
现货

电话:400-920-5774 Email: sales@glpbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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实验参考方法

PIM1

7nM(IC50)

PIM3

70nM(IC50)

PIM2

5530nM(IC50)

产品描述

PIM1-IN-1 is a potent and highly selective PIM1/3 inhibitor, with IC50s of 7, 5530 and 70 nM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively, inhibits the phosphorylation of BAD, a downstream target of PIM, with an EC50 of 262 nM. PIM1-IN-1 shows no obvious effect on FLT3 or hERG binding. Antiproliferative and anti-cancer activity[1].

PIM1-IN-1 (Compound 42) exhibits antiproliferative activity, with GI50 of 1.48 µM for melanoma cell line SKMEL-19. PIM1-IN-1 has significant synergistic effect combined with different antitumoral agents in different tumor cell lines[1]. PIM1-IN-1 (2.5, 5, or 10 µM, 24 hours) induces apoptosis in SKMEL19 cells[1].

PIM1-IN-1 shows cceptable clearance of 1.26 L/h/kg in BALB-C mice[1].

[1]. MartÍnez-GonzÁlez S, et al. Discovery of novel triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl-quinoline derivatives as PIM inhibitors. Eur J Med Chem. 2019 Feb 19;168:87-109.

Chemical Properties

Cas No. 1417630-95-5 SDF Download SDF
分子式 C25H30N8O2 分子量 474.56
溶解度 DMSO : 45 mg/mL (94.82 mM; Need ultrasonic) 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1072 mL 10.5361 mL 21.0722 mL
5 mM 0.4214 mL 2.1072 mL 4.2144 mL
10 mM 0.2107 mL 1.0536 mL 2.1072 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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