GABA Receptor(γ-氨基丁酸受体)

Cat.No. 产品名称 Information

GC69905 SJM-3 SJM-3 是 GABAA 受体不同亚型的正变构调节剂。SJM-3 高亲和力地结合到苯并二氮杂卓结合位点的 α+/γ- 亚基界面。

GC69495 MRK-898 MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基，Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而，含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为"镇静"受体，而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为"抗焦虑"亚型。

GC69454 Methionine-d4

MRX-1024-d₄; D-Methionine-d₄

Methionine-d4 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。

GC69161 Gidazepam

Gidasepam; Hidazepam; Hydazepam

Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs) 激动剂。

GC68798 BPDBA BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。

GC68659 Anisatin

莽草毒素

Anisatin 从一种日本植物 Illicium anisatum) 种子中分离出来的一种有毒物质，是一种类苦毒素的非竞争性 b>GABA 抗剂。Anisatin 以浓度依赖性方式抑制 GABA 诱导的电流，EC50 约为 1.10 μM。

GC25566 L-DAB HBR

L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide

L-DAB HBR (L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide) is an inhibitor of GABA (Gamma-aminobutyric acid) transaminase with IC50 of >500 μM

GC25531 Isonipecotic acid

4-Piperidinecarboxylic acid, 4-Carboxypiperidine, Hexahydroisonicotinic acid

Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid, 4-Carboxypiperidine, Hexahydroisonicotinic acid) is a heterocyclic compound that mainly acts as a GABAA receptor partial agonist.

GC67996 TPA-023B TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。

GC66255 (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid

TMCA

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力，其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。

GC65513 Radequinil

AC-3933

Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合，Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。

GC65292 Lotilaner

洛替拉纳

Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

GC65057 Propofol-d18

异丙酚 d18

Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。

GC64673 Etbicyphat

Trimethylopropane phosphate

Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动，并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。

GC64508 γ-Aminobutyric acid-d6

4-氨基丁酸-2,2,3,3,4,4-D6,4-Aminobutyric acid-d6

γ-Aminobutyric acid-d6 (4-Aminobutyric acid-d6) 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

GC63950 Homocarnosine TFA

L-Homocarnosine TFA; γ-Aminobutyryl-L-histidine TFA

A dipeptide

GC63879 Arecaidine hydrochloride

盐酸槟榔次碱

Arecaidine hydrochloride, a constituent of the nut of Areca catechu, inhibits the uptake of GABA and beta-alanine, but not that of glycine.

GC63628 4-Hydroxymidazolam

4-羟基咪达唑仑

4-Hydroxymidazolam 是 Midazolam 的一种主要代谢产物。Midazolam 是一种有效的苯二氮卓类药物，具有促进精神安定的活性。

GC63615 α-Thujone

α-侧柏酮

α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜，具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂，在抑制 GABA 诱导的电流时，α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性，还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害，杀虫和驱虫活性，并且很容易穿透血脑屏障。

GC63594 Zopiclone N-oxide

N-氧化佐匹克隆,RP 29753

Zopiclone N-oxide (RP 29753) 是 Zopiclone 活性较低的代谢物。Zopiclone N-oxide 也是 Eszopiclone 的一种杂质，由 Eszopiclone 氧化形成。

GC63590 Doxefazepam

度氟西泮,SAS-643

Doxefazepam 是一种苯并二氮 (benzodiazepine) 衍生物。具有抗焦虑，抗惊厥作用。

GC63495 Alogabat Alogabat (example 8) 是GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM) (信息来自专利WO2018104419A1)。

GC63218 Tetrahydrodeoxycorticosterone

Tetrahydro-11-deoxycorticosterone

Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。

GC63146 Phenibut

菲尼布特,β-Phenyl-GABA; 4-Amino-3-phenylbutanoic acid

An Analytical Reference Standard

GC63145 PF-06372865 PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。

GC63041 Lesogaberan hydrochloride

AZD-3355 hydrochloride

Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。

GC62829 Afizagabar

S44819; Egis-13529

Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。

GC61788 Etiocholanolone

3a-羟基-5b-雄甾烷-17-酮,5β-Androsterone

An androgenically inactive metabolite of testosterone and androstenedione

GC61624 Lesogaberan

P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸,AZD-3355

Lesogaberan(AZD-3355)是一种有效的选择性GABAB受体激动剂，对人重组GABAB受体的EC50为8.6nM。对大鼠脑GABAB和GABAA受体的结合亲和力(Ki)分别为5.1nM和1.4μM。

GC61186 Picrotoxinin

木防己苦毒宁

Picrotoxinin, a potent convulsant, is a chloride channel blocker. Picrotoxinin is a noncompetitive GABAA receptor antagonist, which negatively modulates the action of GABA on GABAAA receptors.

GC60890 Guvacine

去甲槟榔次碱

An inhibitor of GABA uptake

GC60862 GABAA receptor agent 1

2-(4-氯苯基)-6-硝基-1H-苯并[D]咪唑

GABAA receptor agent 1 is a high affinity ligand for Gamma-aminobutyric acid A (GABAA) receptor that exerts potent anticonvulsant activity.

GC60723 COR659 COR659是GABAB的阳性变构调节剂(PAM)。COR659可缓解大鼠对酒精和巧克力的药物成瘾。

GC60596 Arecaidine

槟榔次碱

Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的GABA吸收抑制剂。Arecaidine是H+偶联的氨基酸转运蛋白1(PAT1，SLC36A1)的底物，竞争性抑制L-脯氨酸的摄取。

GC60167 Fipronil

氟虫腈

An insecticide

GC60017 2'-O-Methylisoliquiritigenin

4,4'-二羟基-2'-甲氧基查耳酮

2'-O-Methylisoliquiritigenin可从Arachis中分离得到，可上调5-HT、NE、DA和GABA信号通路，对NE通路影响不大。

GC60000 (2S)-6-Prenylnaringenin

(2S)-6-异戊烯基柚皮素

A prenylated flavonoid with diverse biological activities

GC39424 Propofol

丙泊酚; 2,6-Diisopropylphenol

Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性，可用于镇静和催眠。

GC50375 PZ-II-029 α6β3γ2-selective GABAA positive allosteric modulator

GC50198 Topiramate - d12

托吡酯-D12,McN 4853 D12 ; RWJ 17021 D12

An internal standard for the quantification of topiramate

GC39126 Thiocolchicoside

硫秋水仙苷

A GABA_A receptor antagonist

GC45961 THDOC

3ALPHA,21-二羟基-5ALPHA-孕甾-20-酮,THDOC

A neurosteroid and positive allosteric modulator of GABA_A receptors

GC38758 Clomethiazole

氯美噻唑

Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用，具有治疗惊厥性癫痫的潜力。

GC38677 (-)-α-Pinene

β-蒎烯; (-)-β-Pinene

(-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物，通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合，显示出增强睡眠的特性。

GC38387 CP-409092 hydrochloride CP-409092 hydrochloride 是 GABAA 受体的部分激动剂，具有抗焦虑活性。

GC38010 γ-Aminobutyric acid

γ-氨基丁酸

4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid) is a naturally occurring neurotransmitter with central nervous system (CNS) inhibitory activity.