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GABA Receptor(γ-氨基丁酸受体)

GABA receptors are a class of receptors that respond to the GABA (neurotransmitter gamma-aminobutyric acid), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69905 SJM-3 SJM-3 是 GABAA 受体不同亚型的正变构调节剂。SJM-3 高亲和力地结合到苯并二氮杂卓结合位点的 α+/γ- 亚基界面。
  3. GC69495 MRK-898 MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基，Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而，含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为"镇静"受体，而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为"抗焦虑"亚型。
  4. GC69454 Methionine-d4 Methionine-d4 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
  5. GC69161 Gidazepam Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs) 激动剂。
  6. GC68798 BPDBA BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。
  7. GC68659 Anisatin Anisatin 从一种日本植物 Illicium anisatum) 种子中分离出来的一种有毒物质，是一种类苦毒素的非竞争性 b>GABA 抗剂。Anisatin 以浓度依赖性方式抑制 GABA 诱导的电流，EC50 约为 1.10 μM。
  8. GC25566 L-DAB HBR L-DAB HBR (L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide) is an inhibitor of GABA (Gamma-aminobutyric acid) transaminase with IC50 of >500 μM
  9. GC25531 Isonipecotic acid Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid, 4-Carboxypiperidine, Hexahydroisonicotinic acid) is a heterocyclic compound that mainly acts as a GABAA receptor partial agonist.
  10. GC67996 TPA-023B TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。
  11. GC66255 (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力，其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
  12. GC65513 Radequinil Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合，Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。
  13. GC65292 Lotilaner Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
  14. GC65057 Propofol-d18 Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。
  15. GC64673 Etbicyphat Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动，并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
  16. GC64508 γ-Aminobutyric acid-d6 γ-Aminobutyric acid-d6 (4-Aminobutyric acid-d6) 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
  17. GC63950 Homocarnosine TFA A dipeptide
  18. GC63879 Arecaidine hydrochloride Arecaidine hydrochloride, a constituent of the nut of Areca catechu, inhibits the uptake of GABA and beta-alanine, but not that of glycine.
  19. GC63628 4-Hydroxymidazolam

    4-Hydroxymidazolam 是 Midazolam 的一种主要代谢产物。Midazolam 是一种有效的苯二氮卓类药物，具有促进精神安定的活性。
  20. GC63615 α-Thujone α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜，具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂，在抑制 GABA 诱导的电流时，α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性，还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害，杀虫和驱虫活性，并且很容易穿透血脑屏障。
  21. GC63594 Zopiclone N-oxide Zopiclone N-oxide (RP 29753) 是 Zopiclone 活性较低的代谢物。Zopiclone N-oxide 也是 Eszopiclone 的一种杂质，由 Eszopiclone 氧化形成。
  22. GC63590 Doxefazepam Doxefazepam 是一种苯并二氮 (benzodiazepine) 衍生物。具有抗焦虑，抗惊厥作用。
  23. GC63495 Alogabat Alogabat (example 8) 是GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM) (信息来自专利WO2018104419A1)。
  24. GC63218 Tetrahydrodeoxycorticosterone Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。
  25. GC63146 Phenibut

    An Analytical Reference Standard
  26. GC63145 PF-06372865 PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
  27. GC63041 Lesogaberan hydrochloride Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
  28. GC62829 Afizagabar Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
  29. GC61788 Etiocholanolone An androgenically inactive metabolite of testosterone and androstenedione
  30. GC61624 Lesogaberan Lesogaberan(AZD-3355)是一种有效的选择性GABAB受体激动剂，对人重组GABAB受体的EC50为8.6nM。对大鼠脑GABAB和GABAA受体的结合亲和力(Ki)分别为5.1nM和1.4μM。
  31. GC61186 Picrotoxinin Picrotoxinin, a potent convulsant, is a chloride channel blocker. Picrotoxinin is a noncompetitive GABAA receptor antagonist, which negatively modulates the action of GABA on GABAAA receptors.
  32. GC60890 Guvacine An inhibitor of GABA uptake
  33. GC60862 GABAA receptor agent 1 GABAA receptor agent 1 is a high affinity ligand for Gamma-aminobutyric acid A (GABAA) receptor that exerts potent anticonvulsant activity.
  34. GC60723 COR659 COR659是GABAB的阳性变构调节剂(PAM)。COR659可缓解大鼠对酒精和巧克力的药物成瘾。
  35. GC60596 Arecaidine Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的GABA吸收抑制剂。Arecaidine是H+偶联的氨基酸转运蛋白1(PAT1，SLC36A1)的底物，竞争性抑制L-脯氨酸的摄取。
  36. GC60167 Fipronil An insecticide
  37. GC60017 2'-O-Methylisoliquiritigenin 2'-O-Methylisoliquiritigenin可从Arachis中分离得到，可上调5-HT、NE、DA和GABA信号通路，对NE通路影响不大。
  38. GC60000 (2S)-6-Prenylnaringenin A prenylated flavonoid with diverse biological activities
  39. GC39424 Propofol

    Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性，可用于镇静和催眠。
  40. GC50375 PZ-II-029 α6β3γ2-selective GABAA positive allosteric modulator
  41. GC50198 Topiramate - d12 An internal standard for the quantification of topiramate
  42. GC39126 Thiocolchicoside A GABAA receptor antagonist
  43. GC45961 THDOC A neurosteroid and positive allosteric modulator of GABAA receptors
  44. GC38758 Clomethiazole Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用，具有治疗惊厥性癫痫的潜力。
  45. GC38677 (-)-α-Pinene (-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物，通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合，显示出增强睡眠的特性。
  46. GC38387 CP-409092 hydrochloride CP-409092 hydrochloride 是 GABAA 受体的部分激动剂，具有抗焦虑活性。
  47. GC38010 γ-Aminobutyric acid 4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid) is a naturally occurring neurotransmitter with central nervous system (CNS) inhibitory activity.
  48. GC37905 Vigabatrin Inhibitor of GABA transaminase
  49. GC37788 Tiagabine hydrochloride hydrate A GAT-1 inhibitor
  50. GC37784 THIP THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂，功能选择性 GABAAR 配体，对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用，对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。
  51. GC37547 Ro 41-3290 Ro 41-3290 是一种催眠剂，是 Ro 41-3696 的去甲基化衍生物。Ro 41-3696 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 受体的部分激动剂。

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