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GABA Receptor(γ-氨基丁酸受体)

GABA receptors are a class of receptors that respond to the GABA (neurotransmitter gamma-aminobutyric acid), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66255 (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
  3. GC65513 Radequinil Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合,Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。
  4. GC65292 Lotilaner Lotilaner 是一种杀寄生虫剂,为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
  5. GC65057 Propofol-d18 Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。
  6. GC64673 Etbicyphat Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
  7. GC64508 γ-Aminobutyric acid-d6 γ-Aminobutyric acid-d6 (4-Aminobutyric acid-d6) 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
  8. GC63950 Homocarnosine TFA Homocarnosine TFA 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine TFA 是一种抑制性神经调节剂,由 GABA 在神经元中合成,具有抗惊厥作用。Homocarnosine TFA 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。
  9. GC63879 Arecaidine hydrochloride Arecaidine hydrochloride,一种吡啶生物碱,是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrochloride 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
  10. GC63628 4-Hydroxymidazolam 4-Hydroxymidazolam 是 Midazolam 的一种主要代谢产物。Midazolam 是一种有效的苯二氮卓类药物,具有促进精神安定的活性。
  11. GC63615 α-Thujone α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
  12. GC63594 Zopiclone N-oxide Zopiclone N-oxide (RP 29753) 是 Zopiclone 活性较低的代谢物。Zopiclone N-oxide 也是 Eszopiclone 的一种杂质,由 Eszopiclone 氧化形成。
  13. GC63590 Doxefazepam Doxefazepam 是一种苯并二氮 (benzodiazepine) 衍生物。具有抗焦虑,抗惊厥作用。
  14. GC63495 Alogabat Alogabat (example 8) 是GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM) (信息来自专利WO2018104419A1)。
  15. GC63218 Tetrahydrodeoxycorticosterone Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇,是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。
  16. GC63146 Phenibut Phenibut 是一种 GABA-B 激动剂。Phenibut 充当 GABA 类似物,主要作用于 GABAB 受体。 Phhenbut具有抗焦虑和促智 (增强认知) 的作用。
  17. GC63145 PF-06372865 PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
  18. GC63041 Lesogaberan hydrochloride Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
  19. GC62829 Afizagabar Afizagabar (S44819) 是一种首创的,有竞争性的,选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂,对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM,对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
  20. GC61788 Etiocholanolone Etiocholanolone(5β-Androsterone)是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor正向变构调节剂。
  21. GC61624 Lesogaberan Lesogaberan(AZD-3355)是一种有效的选择性GABAB受体激动剂,对人重组GABAB受体的EC50为8.6nM。对大鼠脑GABAB和GABAA受体的结合亲和力(Ki)分别为5.1nM和1.4μM。
  22. GC61186 Picrotoxinin Picrotoxinin是一种有效的惊厥药,是一种氯通道(chloridechannel) 阻断剂。Picrotoxinin是一种非竞争性的GABAA受体拮抗剂,负向调节GABA对GABAA受体的作用。
  23. GC60890 Guvacine Guvacine是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的GABA摄取抑制剂。Guvacine抑制大鼠GAT-1,大鼠GAT-2和大鼠GAT-3的IC50值分别为39μM,58μM和378μM。
  24. GC60862 GABAA receptor agent 1 GABAAreceptoragent1是GABAA受体的高亲和力配体,具有较强的抗惊厥活性。
  25. GC60723 COR659 COR659是GABAB的阳性变构调节剂(PAM)。COR659可缓解大鼠对酒精和巧克力的药物成瘾。
  26. GC60596 Arecaidine Arecaidine,一种吡啶生物碱,是一种有效的GABA吸收抑制剂。Arecaidine是H+偶联的氨基酸转运蛋白1(PAT1,SLC36A1)的底物,竞争性抑制L-脯氨酸的摄取。
  27. GC60167 Fipronil Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂(蟑螂和大鼠受体的 IC50s = 30 nM 和 1,600 nM)。
  28. GC60017 2'-O-Methylisoliquiritigenin 2'-O-Methylisoliquiritigenin可从Arachis中分离得到,可上调5-HT、NE、DA和GABA信号通路,对NE通路影响不大。
  29. GC60000 (2S)-6-Prenylnaringenin (2S)-6-Prenylnaringenin是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin在α+β结合位点上起GABAA正变构调节剂的作用。
  30. GC39424 Propofol

    Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性,可用于镇静和催眠。

  31. GC50375 PZ-II-029 α6β3γ2-selective GABAA positive allosteric modulator
  32. GC50198 Topiramate - d12 托吡酯 - d12 (McN 4853 D12) 是一种氘标记的托吡酯。
  33. GC39126 Thiocolchicoside Thiocolchicoside 是中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂,具有抗炎和镇痛作用。
  34. GC45961 THDOC THDOC (THDOC) 是一种内源性神经类固醇,是 GABAA 受体的正调节剂。
  35. GC38758 Clomethiazole Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫的潜力。
  36. GC38677 (-)-α-Pinene (-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物,通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合,显示出增强睡眠的特性。
  37. GC38387 CP-409092 hydrochloride CP-409092 hydrochloride 是 GABAA 受体的部分激动剂,具有抗焦虑活性。
  38. GC38010 γ-Aminobutyric acid

    γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

  39. GC37905 Vigabatrin

    Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA; Sabril)是GABA的结构类似物,能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。

  40. GC37788 Tiagabine hydrochloride hydrate Tiagabine hydrochloride hydrate 是一种有效、选择性的 GABA uptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
  41. GC37784 THIP THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。
  42. GC37547 Ro 41-3290 Ro 41-3290 是一种催眠剂,是 Ro 41-3696 的去甲基化衍生物。Ro 41-3696 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 受体的部分激动剂。
  43. GC36058 Flumazenil acid Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。
  44. GC36012 Etifoxine Etifoxine(HOE 36-801)是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。
  45. GC35975 Emamectin Benzoate Emamectin Benzoate (MK-244) 通过与GABA受体结合, 而激活氯离子通道和谷氨酸门控氯离子通道, 从而干扰节肢动物神经信号。
  46. GC35669 CGP 36742 CGP 36742 是一种选择性 GABAB 受体拮抗剂,可在外周给药后穿透血脑屏障,IC50 为 32 μM。CGP 36742 可用于治疗抑郁症。
  47. GC34986 (R)-Baclofen hydrochloride (R)-Baclofen(STX-209)盐酸盐是GABA衍生物。
  48. GC34954 (+)-Borneol (+)-Borneol (d-Borneol) 是用于中药镇痛和麻醉的天然双环单萜,增强 GABA 受体活性的 EC50 值为248 μM。
  49. GC44841 Riluzole (hydrochloride) Riluzole (hydrochloride) 是一种抗惊厥药,属于使用依赖性 Na+ 通道阻滞剂家族,也可以抑制 GABA 摄取,IC50 为 43 μM。
  50. GC44040 LAU159 LAU159 是 α1β3 GABA(A) 受体的功能选择性正调节剂,EC50 为 2.2 μM。
  51. GC43261 Cholesteryl Myristate 肉豆蔻酸胆固醇是一种存在于中药中的天然类固醇。 Cholesteryl Myristate 与几种离子通道结合,例如烟碱型乙酰胆碱受体、GABAA 受体和内向整流钾离子通道。

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