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Bcl-2 Family(Bcl-2蛋白家族)

Bcl-2 family proteins are a group of proteins homologous to the Bcl-2 protein and characterized by containing at least one of four conserved Bcl-2 homology (BH) domains (BH1, BH2, BH3 and BH4). Bcl-2 family proteins, consisting of pro-apoptotic and anti-apoptotic molecules, can be classified into the following three subfamilies according to sequence homology within four BH domains: (1) a subfamily shares sequence homology within all four BH domains, such as Bcl-2, Bcl-XL and Bcl-w which are anti-apoptotic; (2) a subfamily shares sequence homology within BH1, BH2 and BH4, such as Bax and Bak which are pro-apoptotic; (3) a subfamily shares sequence homology only within BH3, such as Bik and Bid which are pro-apoptotic.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66021 TP-021 TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6-共抑制因子相互作用抑制剂,在无细胞酶联免疫吸附试验中,其 IC50 为 0.10 µM。
  3. GC66017 Mcl-1 inhibitor 6 Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的,选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1) 蛋白抑制剂,Kd 值为 0.23 nM,Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w,Kd>10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
  4. GC64674 ABBV-167 ABBV-167 是一种 BCL-2 抑制剂 venetoclax 的磷酸盐前药。
  5. GC64467 Lisaftoclax Lisaftoclax (compound 6) 是 Bcl-2 和Bcl-xl 的双抑制剂,信息来自专利 WO2018027097A1。Lisaftoclax 对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM。
  6. GC63769 PROTAC Bcl-xL degrader-2 PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
  7. GC63531 S65487 sulfate S65487 (VOB560) sulfate 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂。 S65487 sulfate 对 BCL-2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 sulfate 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 sulfate 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  8. GC63426 S65487 hydrochloride S65487 (VOB560) hydrochloride是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂。S65487 hydrochloride 对 BCL-2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 hydrochloride 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  9. GC63325 Bcl-xL antagonist 2 Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的,选择性的,并具有口服活性的 BCL-XL 拮抗剂。IC50 和 Ki 值分别为 0.091 μM和 65 nM。Bcl-xL antagonist 2 可以促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。Bcl-xL antagonist 2 有针对研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的潜力。
  10. GC63083 MSN-50 MSN-50 是一种 Bax 和 Bak 寡聚抑制剂。MSN-50 能有效抑制脂质体的通透性,防止基因毒性细胞死亡,促进神经保护。
  11. GC62871 BM-1244 BM-1244 是一种有效的 Bcl-xL/Bcl-2 抑制剂,对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的Ki 分别为 134 和 450 nM。BM-1244 抑制衰老成纤维细胞 (SnCs),EC50 为 5 nM。
  12. GC62707 Murizatoclax Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效,选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂,Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
  13. GC62599 BCL6-IN-4 BCL6-IN-4 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂,IC50IC50 为 97 nM。BCL6-IN-4 具有抗肿瘤活性。
  14. GC62561 CCT369260 CCT369260 (compound 1) 是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,其 IC50 值为 520 nM。
  15. GC62554 S65487 S65487 (VOB560) 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂。 S65487 对 BCL-2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  16. GC62505 Pelcitoclax Pelcitoclax (APG-1252) 是一种有效的 Bcl-2/Bcl-xl 抑制剂,具有抗肿瘤和促凋亡作用。
  17. GC61096 MSN-125 MSN-125是有效的Bax和Bak低聚抑制剂。MSN-125可防止线粒体外膜通透性(MOMP),IC50为4μM。MSN-125有效抑制HCT-116,BMK细胞和原代皮层神经元中Bax/Bak介导的凋亡,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
  18. GC60111 Clitocine Clitocine是一种腺苷核苷类似物,是一种有效的通透剂(readthrough)。Clitocine可诱导携带p53无义突变等位基因的细胞产生p53蛋白。Clitocine可通过靶向Mcl-1诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
  19. GC38943 PROTAC Mcl1 degrader-1 PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。
  20. GC38941 PROTAC Bcl2 degrader-1 PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。
  21. GC38928 MCL-1/BCL-2-IN-3 MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
  22. GC38927 MCL-1/BCL-2-IN-2 MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound 6) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂。
  23. GC38811 Mcl1-IN-8 Mcl1-IN-8 (Compound 8) 是一种具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 界面抑制剂,Ki 为 0.3 μM. Mcl1-IN-8 在减少 PUMA 依赖性细胞凋亡方面表现出双重活性,同时在癌细胞中失活 Mcl-1 介导的抗细胞凋亡。
  24. GC38617 Dihydrokaempferol Dihydrokaempferol 是从紫荆花 Bauhinia championii (Benth) 中分离得到的。 Dihydrokaempferol 诱导 apoptosis 并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达。Dihydrokaempferol 可以作为抗关节炎新药的良好候选。
  25. GC38014 BT2 BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂,IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动,从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂,Ki 值为 59 μM。
  26. GC37780 Thevetiaflavone

    Thevetiaflavone 可以上调 Bcl?2 的表达,下调 Bax 和 caspase-3 的表达。

  27. GC36855 Paris saponin VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
  28. GC36559 Mcl1-IN-9 Mcl1-IN-9 是一种有效的髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂,在重组的 BCR-ABL+ B-ALL 细胞中的 IC50 值为 446 nM,Ki 值为 0.03 nM。
  29. GC36558 Mcl1-IN-12 Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl-2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.29 和 3.1 μM。
  30. GC36557 Mcl1-IN-11 Mcl1-IN-11 (Compound G) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl-2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.06 和 4.2 μM。
  31. GC36556 Mcl1-IN-1 Mcl1-IN-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂,IC50 为 2.4 ?M。
  32. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 是一种基于 PROTAC 技术的,高效、选择性的 MCL1 降解剂,结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。
  33. GC35001 (S)-Gossypol acetic acid (S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl-xL 和 Bcl-2 蛋白的 BH3 结合沟。
  34. GC34980 (E)-Ferulic acid (E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
  35. GC34389 PUMA BH3 PUMABH3是一种p53正向凋亡调控因子(PUMA)BH3结构域多肽,作为Bak的直接激活剂,Kd值为26nM。
  36. GC34263 Bak BH3 BakBH3是一种多肽,源于Bak蛋白的BH3结构域,在细胞中,能够抑制Bcl-xL的活性。
  37. GC34134 Glycocholic acid Glycocholicacid是具有抗肿瘤活性的胆汁酸,可靶向作用于耐药泵和非耐药泵通路。
  38. GC34096 (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) (R)-(-)-棉酚乙酸(AT-101(乙酸))(AT-101(乙酸))是天然产物棉酚的左旋异构体。 AT-101 与 Bcl-2、Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白结合,Kis 分别为 260±30 nM、170±10 nM 和 480±40 nM。
  39. GC33407 BM 957 BM957是Bcl-2和Bcl-xL的有效抑制剂,其Ki值分别为1.2,<1nM,IC50值分别为5.4,6.0nM。
  40. GC33401 S55746 hydrochloride (BLC201 (hydrochloride)) S55746 hydrochloride (BLC201 (hydrochloride)) (BCL201 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 BCL-2 抑制剂,Ki 为 1.3 nM,Kd 为 3.9 nM。 S55746 hydrochloride (BLC201 (hydrochloride)) (BCL201 hydrochloride) 具有低毒的抗肿瘤活性。
  41. GC33364 Mcl1-IN-4 Mcl1-IN-4是Mcl1的抑制剂,IC50值为0.2μM。
  42. GC33347 Mcl1-IN-3 Mcl1-IN-3是Mcl1的抑制剂,来自专利专利WO2015153959A2,化合物实例57;IC50和Ki值分别为0.67和0.13μM。
  43. GC33312 ML311 ML311是Mcl-1/Bim蛋白之间相互作用的有效选择性抑制剂。
  44. GC33295 MIK665 (S-64315) MIK665 (S-64315) (S-64315) 衍生自 S63845,是一种髓细胞白血病序列 1 (MCL1) 抑制剂。 MIK665 (S-64315) 对 MCL1 的 IC50 为 1.81 nM。
  45. GC33283 AZD-5991 Racemate AZD-5991Racemate是AZD-5991的外消旋体。AZD-5991Racemate是一种Mcl-1抑制剂,FRET实验检测的IC50<3nM。
  46. GC33255 AZD4320 AZD4320是BH-3的新型类似物,有效的BCL2/BCLxL的双重抑制剂。AZD4320对于KPUM-MS3,KPUM-UH1,和STR-428细胞系的IC50分别为26nM,17nM,和170nM。
  47. GC33247 AZD-5991 AZD-5991是一种有效的选择性Mcl-1抑制剂,FRET实验检测的IC50为0.7nM,SPR实验检测的Kd为0.17nM。
  48. GC33239 AZD-5991 S-enantiomer AZD-5991S-enantiomer是AZD-5991的低活性S型对映体。AZD-5991S-enantiomer是一种Mcl-1抑制剂,FRET实验检测的IC50为6.3μM,SPR实验检测的Kd为0.98μM。
  49. GC33052 VU0661013 VU661013是一种有效的选择性MCL-1抑制剂。
  50. GC33035 Mcl1-IN-2 Mcl1-IN-2 是骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 的抑制剂。 Mcl1-IN-2 是一种非竞争性的德里 metallo-β-lactamase (NDM-1) 抑制剂。 MCL1-IN-2对Metallo-&7#8946; -lactamases NDM-1,IMP-4,IMIS和L1的IC50S是0.4637 &##956; M,M,3.980 &&####&&7778777878787878787878787878787878787878787787877年7月778.7887;offlineefficient_models_2022q2.md
  51. GC32998 Ginsenoside Rh4 GinsenosideRh4是从Panaxnotoginseng中获得的稀有皂苷。GinsenosideRh4激活Bax,caspase3,caspase8和caspase9。GinsenosideRh4还诱导自噬。

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